Anxiolytika - jak název napovídá - jsou léky používané k léčbě úzkostných poruch.
Normální a patologická úzkost
Na rozdíl od toho, co by se mohlo zdát, není úzkost vždy patologická; ve skutečnosti existují situace, kdy úzkost je pro jednotlivce užitečným jevem. Proto jsou rozlišeny dvě dobře definované podmínky:
- Stav normální úzkosti ;
- Stav patologické úzkosti .
Ve stavu normální úzkosti se ocitáme ve stavu napětí - fyzického i psychického - charakterizovaného aktivací autonomních reflexů a stavem bdění, které mohou být pro jednotlivce v určitých situacích užitečné. Například úzkost, se kterou se může student setkat před zkouškou, je považována za normální úzkost.
Úzkost se stává patologickou, je-li to zcela nevhodné s ohledem na situaci, ve které se člověk ocitne, nebo když je nadměrný ve srovnání s tím, co by normálně situace vyžadovala.
Patologická úzkost je tedy schopna kompromitovat normální sociální a pracovní aktivity jedince. Proto je velmi důležitá správná diagnóza a vhodná a včasná farmakologická a / nebo psychoterapeutická léčba.
Kromě toho úzkost je často spojena s depresivními poruchami, ale není jasné, zda se jedna z těchto dvou chorob vyskytuje jako první nebo je-li nedílnou součástí druhé choroby.
Úzkostné poruchy zahrnují:
- Generalizované úzkostné poruchy;
- Záchvaty paniky, s nebo bez agorafobie;
- Fobie (například sociální fobie);
- Obsedantně-kompulzivní porucha:
- Posttraumatická stresová porucha.
Bylo provedeno mnoho studií, aby se pochopilo, jaké faktory se podílely na vzniku patologické úzkosti. Z těchto studií vyplynulo, že se na etiologii tohoto onemocnění podílí řada neurotransmiterů, neuromodulátorů a neuropeptidů.
Zvláštní pozornost byla věnována třem neurotransmiterům: kyselina y-aminomáselná (nebo GABA ), noradrenalin (nebo NA ) a serotonin (nebo 5-HT ).
Hlavní třídy léčiv používaných v anxiolytické terapii jsou popsány níže.
barbituráty
Barbituráty - kdysi užívané k léčbě úzkosti - jsou zastaralé a již se nepoužívají k léčbě tohoto stavu v důsledku jejich úzkého terapeutického indexu a toxicity. Proto nebudou v následujícím seznamu brány v úvahu.
benzodiazepiny
Benzodiazepiny jsou léky široce používané v léčbě úzkosti.
Jejich mechanismus účinku je zvýšení GABAergní transmise, tedy přenosu kyseliny y-aminomáselné.
GABA je hlavní inhibiční neurotransmiter mozku a plní své biologické funkce interakcí s receptory GABA-A, GABA-B a GABA-C.
Vazebné místo pro benzodiazepiny (BZR) je přítomno na receptoru GABA-A. Benzodiazepiny se vážou k tomuto specifickému místu, čímž podporují aktivaci receptoru a kaskádu inhibičních signálů indukovanou GABA.
Mezi různými benzodiazepiny používanými při léčbě úzkostných poruch se zmiňují alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam a clonazepam .
Benzodiazepiny mají vysoký terapeutický index, proto jsou považovány za relativně bezpečné léky. Mezi hlavní vedlejší účinky, které mohou vzniknout při běžně používaných terapeutických dávkách, připomínáme:
- Nadměrná sedace;
- Denní ospalost;
- Zmatenost, zejména u starších pacientů;
- deprese;
- Poruchy koordinace;
- ataxie;
- Poruchy paměti (anterograde amnézie).
V každém případě je třeba mít na paměti, že léčba založená na benzodiazepinech musí být co nejkratší, protože tyto léky vytvářejí toleranci, fyzickou a duševní závislost a závislost.
Benzodiazepiny by navíc měly být používány s maximální opatrností u pacientů s anamnézou užívání alkoholu a / nebo drog.
Agonisty 5-HT1A receptoru
Léky patřící do této třídy působí na serotonergní systém. Zejména působí na mozkové receptory 5-HT1A serotoninu.
Azapirons takový jako buspirone, ipsapirone a gepirone jsou díl této třídy léků. Buspiron je jediný z těchto tří léků, který byl schválen Úřadem pro potraviny a léčiva (FDA) pro marketing ve Spojených státech.
Anxiolytický účinek buspironu je stanoven až po několika dnech - nebo dokonce týdnech - od začátku léčby.
Buspiron je účinný při léčbě generalizovaných úzkostných poruch s nízkou až střední závažností, ale není tak účinný při léčbě záchvatů paniky.
Vedlejší účinky vyvolané buspironem jsou nižší než účinky vyvolané benzodiazepiny a zahrnují závratě, bolesti hlavy a nevolnost, ale neuspokojení a poruchy koordinace.
Navíc buspiron nezpůsobuje toleranci a ještě menší závislost.
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
SSRI se obvykle používají při léčbě depresivních poruch. Ukázalo se však, že některé inhibitory zpětného vychytávání serotoninu jsou také účinné při léčbě některých forem úzkosti v první linii.
Zvláště SSRI jsou účinné při léčbě obsedantně-kompulzivních poruch, při léčbě panických záchvatů a při léčbě sociální fobie.
Mezi SSRI, které mají anxiolytické vlastnosti, připomínáme:
- Citalopram ;
- Escitalopram ;
- Fluoxetin ;
- Fluvoxamin ;
- Paroxetin ;
- Sertralin .
- antagonisty adrenergního receptoru
Antagonisté β-adrenergních receptorů noradrenalinu - známější jednoduše jako β-blokátory - se nepoužívají k léčbě samotné úzkosti, ale mohou být použity ke zmírnění fyzických symptomů, které způsobují (jako třes, palpitace, tachykardie atd.). ).
Mezi β-blokátory, které se používají ke zmírnění příznaků úzkosti, zmiňujeme propranolol .
Další anxiolytická léčiva
Existují léky, které nepatří do výše uvedených tříd, ale přesto působí anxiolyticky.
hydroxyzin
Hydroxyzin je antagonista H1 histaminových receptorů. Je to antihistaminikum první generace s anxiolytickou aktivitou.
Kromě použití při alergické dermatitidě se hydroxyzin používá také ke zmírnění příznaků způsobených úzkostí.
Je prodáván pod názvem Atarax®
Pregabalin
Pregabalin je účinná látka s antikonvulzivní aktivitou, používaná hlavně při léčbě epilepsie; používá se také při léčbě neuropatické bolesti a při léčbě generalizované úzkostné poruchy.
Je prodáván pod názvem Lyrica®, ale k dispozici je také ekvivalentní lék.
meprobamát
Meprobamát (obchodní název Quanil®) je lék patřící do uretanové třídy. Byl jednou použit při léčbě krátkodobé úzkosti a jako doplněk v morbidních stavech doprovázených úzkostí.
Použití meprobamátu však bylo nahrazeno použitím benzodiazepinů, protože jsou účinnější a bezpečnější než tyto.
