ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS® je léčivo na bázi hydrochloridu Pioglitazonu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orální hypoglykemické látky - thiazolidindiony

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® je lék určený k léčbě diabetu typu II v případě selhání nefarmakologických terapeutických opatření, jako je vyvážená strava a zdravý životní styl.

Pioglitazon lze také použít v kombinační terapii s metforminem nebo sulfonylmočovinami, pokud samotné monoterapie nejsou schopny vyvolat dobrou kontrolu glykémie.

V závažných případech lze ACTOS® efektivně použít ve spojení s inzulínem.

Akční mechanismus ACTOS ® - Pioglitazon

Pioglitazon obsažený v ACTOS® je léčivo patřící do farmaceutické kategorie thiazolidindionů s významnou hypoglykemickou aktivitou.

Po perorálním podání se rychle vstřebává na střevní úrovni s biologickou dostupností 80% a maximální plazmatické koncentrace dosáhnou přibližně 2 hodiny po užití.

Po asi 5-6 hodinách pioglitazon podléhá významnému jaternímu metabolismu, který je podpořen enzymy patřící do kategorie cytochromů, s následnou eliminací jeho metabolitů jak močí, tak stolicí.

Hypoglykemická účinnost této sloučeniny je v podstatě způsobena její schopností dosáhnout tkání a orgánů citlivých na inzulín, jako je tuková tkáň, svalová tkáň a tkáň jater, což zlepšuje periferní aktivitu inzulínu a pomáhá tak udržovat hypoglykemický účinek.

Z molekulárního hlediska je tento účinek zaručen schopností pioglitazonu aktivovat receptory PPAR gama, zapojené do transkripční modulace různých genů užitečných pro regulaci metabolismu glukózy a lipidů a ke snížení aktivace zánětlivého procesu.

Zjednodušeně řečeno, aktivace všech těchto intracelulárních mechanismů má podobu možnosti snížení glykémie zvýšením dostupnosti periferní a tkáňové glukózy a snížením zánětlivého procesu, velmi aktivního na vaskulární úrovni, zodpovědného za některé z nejdůležitějších důsledků diabetické patologie.,

Provedené studie a klinická účinnost

1. EFEKTIVITA PIOGLITAZONU V OŠETŘENÍ DIABETŮ TYPU II \ t

Studie provedená na přibližně 2116 pacientech s diabetem typu II a doprovázená změněným lipidemickým profilem. Podávání pioglitazonu pacientům, kteří nereagovali na metformin nebo sulfonylmočoviny, zaručilo snížení glykosylovaného Hb o 1, 5%, triglyceridů o 21% a LDL cholesterolu o 15%. Tyto důležité výsledky potvrzují důležitost léčby pioglitazonem nejen u endokrinního zdraví u diabetiků.

2. OCHRANNÁ ROLE PIOGLITAZONE

Pioglitazon byl testován několika laboratořemi také z hlediska ochrany proti oxidačním patologiím. Přesněji řečeno, několik studií ukazuje, že podávání této účinné látky může významně snížit poškození způsobené srdečními infarkty, poškozením mozku, mrtvicí a oxidačními činidly, a to prostřednictvím důležitého ochranného účinku jak vaskulárního, tak nervového. Tato činnost, pravděpodobně spojená se schopností modulovat produkci zánětlivých cytokinů a zároveň zvyšovat antioxidační schopnosti organismu, nám umožňuje podívat se na pioglitazon jako aktivní léčivo v diabetické patologii nejen při kontrole krevní glukózy, ale také při prevenci vaskulárních následků. a nervózní.

3. OBECNÁ NEBO ORIGINÁLNÍ DROG?

Volba generického léku nebo originálu je často jednou z nejdůležitějších otázek, kterým čelí lékař i pacient s diabetem. V tomto případě provedená studie ukazuje, jak Pioglitazon, jak ve své původní formě, tak ve formě generického léčiva, může zachovat stejné účinky a stejnou bezpečnost, což zaručuje snížení glykémie, glykosylovaného hemoglobinu a LDL cholesterolu. U obou skupin byl pozorován edém a migréna.

Způsob použití a dávkování

Tablety ACTOS ® Pioglitazon 30 mg:

doporučuje se užívat 15 nebo 30 mg pioglitazonu denně jako jednorázové podání bez ohledu na příjem potravy.

U starších pacientů nebo v případě současné léčby jinými hypoglykemickými léky může být nutná úprava dávkování.

Varování ACTOS ® - Pioglitazon

Léčba ACTOS® by měla být doprovázena pravidelným sledováním různých parametrů chemie krve, jako jsou:

Glykémie: za účelem správné modulace lékové terapie;
Transaminázy: sledovat funkci jater a případně přerušit léčbu, pokud hladiny ALT převyšují trojnásobek horní hranice;
Hemoglobin: ke sledování možného poklesu vyvolaného pioglitazonem.

u pacientů s rizikem vzniku srdečních onemocnění nebo predispozičních faktorů, onemocnění jater a zlomenin kostí je nutný pečlivý a neustálý lékařský dohled.

Tablety ACTOS ® obsahují laktózu, která může způsobit gastrointestinální poruchy u pacientů s intolerancí galaktózy nebo deficiencí laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy.

Rovněž je třeba mít na paměti, že kombinační terapie se sulfonylmočovinami nebo inzulínem objektivně zvyšuje riziko hypoglykémie, což by mohlo snížit vnímavost pacientů, což by mohlo ohrozit používání strojů a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Studie provedené na zvířecích modelech ukázaly, že použití v těhotenství může významně snížit růst plodu, což pravděpodobně snižuje fetální dostupnost glukózy.

Ve světle těchto údajů a vzhledem k absenci klinických studií v literatuře je ACTOS ® kontraindikován v těhotenství.

Přítomnost aktivní složky v mateřském mléku navíc omezuje její použití i v následujícím období kojení.

interakce

I když je léčivo metabolizováno na jaterní hladinu enzymy patřící do rodiny cytochromů, počet potenciálně nebezpečných farmakokinetických interakcí je omezen.

Současná léčba gemfibrozilem nebo rifampicinem vyžadovala další úpravu dávkování pioglitazonu, aby se jeho terapeutické vlastnosti nezměnily.

Kontraindikace ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® je kontraindikován u pacientů s jaterní insuficiencí, diabetickou keto acidózou, přecitlivělostí na léčivou látku nebo její pomocné látky, anamnézou srdečních patologií, a to jak v předchozím, tak v těhotenství a laktaci.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Terapie pioglitazonem je často doprovázena výskytem mnoha vedlejších účinků, z nichž některé jsou klinicky relevantní.

Přesněji řečeno, často byly zjištěny poruchy zraku, infekce dýchacích cest, přibývání na váze, hypoestézie, anémie, atralgie, hematurie, závratě a otoky, soustředěné hlavně v počátečním období léčby.

Klinicky závažnější, ale naštěstí méně časté reakce ovlivnily kardiovaskulární systém s výskytem srdečního selhání.

Když byl ACTOS® podáván v kombinaci s inzulínem, bylo pozorováno významné snížení glykemie, které vyvolalo hypoglykémii u pacientů s predispozicí nebo špatnou kompenzací.