Amfotericin B

Amfotericin B je antifungální (nebo antifungální) lék nejprve izolovaný z kultur Streptomyces nodosus .

Amfotericin je velmi účinný lék, avšak má vysokou toxicitu, proto musí být používán velmi opatrně.

Amfotericin B - chemická struktura

indikace

Pro to, co používá

Použití amfotericinu B je indikováno k léčbě závažných mykotických infekcí, jako jsou: \ t

kandidóza;
aspergilóza;
Kryptokokóza (plicní mykóza způsobená Cryptococcus neoformans );
Kryptokoková meningitida;
Fuzarióza (infekce způsobená houbami rodu Fusarium );
Zygomykóza (infekce způsobená některými typy zygomycet);
Blastomykóza (systémová mykóza způsobená houbou Blastomyces dermatitidis );
Coccidioidomykóza (systémová mykóza způsobená Coccidioides immitis a Coccidioides posadasii ).

varování

Pokud se během léčby amfotericinem B vyskytne jakákoliv alergická reakce, musí být léčba antimykotikem okamžitě ukončena a je nutné kontaktovat lékaře.

Během léčby amfotericinem B by pacienti s preexistujícími problémy s játry a / nebo ledvinami měli podstoupit pravidelné vyšetření.

Měly by být prováděny pravidelné kontroly elektrolytů v séru (zejména draslíku a hořčíku) a jaterních, ledvinových a hematopoetických funkcí.

Amfotericin B může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Současné užívání amfotericinu B a jiných nefrotoxických léčiv může zvýšit riziko vzniku renální toxicity.

Současné podávání amfotericinu B a kortikosteroidů, kortikotropinu nebo diuretik může způsobit zhoršení hypokalemie (snížení hladin draslíku v krvi) způsobené stejným amfotericinem B.

Kromě toho může hypokalemie způsobená amfotericinem B při současném podání způsobit zvýšení toxicity vyvolané léky digitalis .

Současný příjem amfotericinu B a muskuloskeletálních relaxancií může zesílit účinek těchto látek.

Současné podávání amfotericinu B a flucytosinu (jiného antimykotika) může způsobit zvýšení toxicity těchto látek.

Současné užívání amfotericinu B a protinádorových léčiv může způsobit zvýšení renální toxicity a napomoci vzniku bronchospasmu a hypotenzi.

Nakonec byly hlášeny případy akutní plicní toxicity u pacientů užívajících amfotericin B během transfuze bílých krvinek nebo bezprostředně po ní.

V každém případě je vždy dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době - užíval (a) jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Amfotericin B může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají. To závisí na rozdílné citlivosti každé osoby vůči léku. Proto se říká, že nežádoucí účinky se nevyskytují u všech pacientů se stejnou intenzitou.

Hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit během léčby amfotericinem B, jsou uvedeny níže.

Alergické reakce

Amfotericin B může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce mohou nastat ve formě:

Dýchací potíže;
Závratě nebo mdloby;
Intenzivní svědění kůže;
kopřivka;
Angioedém.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba amfotericinem B může způsobit:

Zvýšené hladiny kreatininu a močoviny v krvi;
Akutní selhání ledvin;
oligurie;
anurie;
Renální tubulární acidóza;
nefrokalcinóza;
Isosthenuria.

Změny v hemolymphopoetickém systému

Léčba amfotericinem B může podporovat nástup poruch krve a lymfatického systému (systém zodpovědný za syntézu krevních buněk). Tyto změny mohou způsobit:

Piastrinopenie, tj. Snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti;
Leukopenie, tj. Snížení počtu leukocytů v krvi;
Agranulocytóza, tj. Pokles počtu granulocytů v krevním řečišti;
Chudokrevnost.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba amfotericinem B může způsobit změny funkce jater, selhání jater, hyperbilirubinemii a žloutenku.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba amfotericinem B může způsobit:

Hypotenze nebo hypertenze;
vazodilatace;
zarudnutí;
tachykardii;
arytmie;
Srdeční zástava.

Poruchy plic a dýchacích cest

Během léčby amfotericinem B. se může objevit dyspnoe a bronchospasmus.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba amfotericinem B může podpořit výskyt kožních vyrážek.

Poruchy metabolismu a výživy

Během léčby amfotericinem B se může objevit hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnezémie a hypokalcémie (respektive snížení hladin draslíku, sodíku, hořčíku a vápníku v krvi). Dále se může vyskytnout hyperglykémie.

Poruchy pohybového aparátu

Léčba amfotericinem B může způsobit:

Bolesti zad;
Bolest kostí;
Bolesti kloubů;
Rhabdomyolýza.

Gastrointestinální poruchy

Léčba amfotericinem B může způsobit bolest břicha, nevolnost, zvracení a průjem.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby amfotericinem B, jsou: \ t

horečka;
zimnice;
třes;
Bolesti hlavy;
Bolest na hrudi;
křeče;
zmatenost;
slabost;
Změny ve vidění;
Periferní neuropatie;
Bolest v místě vpichu injekce.

předávkovat

Pokud máte podezření na předávkování amfotericinem B, musíte okamžitě informovat svého lékaře. Léčba je podpůrná a lékař se může rozhodnout sledovat funkci ledvin, jater, krvetvorby a srdce a sledovat respirační frekvenci a hladiny draslíku v těle.

Mechanismus akce

Amfotericin B je polyenový fungicid, který působí změnou struktury plazmatické membrány hub.

Podobně jako všechny polyenové fungicidní látky, má amfotericin B vysokou afinitu pro buněčné membrány obsahující steroly, zejména pro buněčné membrány, které obsahují ergosterol (podobně jako ve skutečnosti fungální houby).

Amfotericin B je schopen se vložit do buněčné membrány plísně a zvýšit její permeabilitu.

Změna membránové permeability způsobuje, že houbové buňky ztrácejí složky, které jsou pro ně nezbytné (jako jsou ionty a malé organické molekuly), což je odsuzuje k určité smrti.

Způsob použití - Dávkování

Amfotericin B je k dispozici pro intravenózní podání.

Lék by měl podávat pouze specializovaný zdravotnický personál intravenózní infuzí.

Obvykle podávaná dávka léčiva je 5 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává formou jediné intravenózní infuze.

Léčba amfotericinem B obvykle trvá čtrnáct dní.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici dostatečné údaje pro stanovení bezpečného užívání amfotericinu B u těhotných žen a kojících matek, mělo by být užívání této drogy v této kategorii pacientů prováděno pouze v případě, že se očekávají potenciální přínosy léčby. matka převyšuje možná rizika pro plod nebo novorozence.

V každém případě by těhotné ženy a matky, které kojí, měly vždy před zahájením užívání jakéhokoli léku vyhledat lékařskou pomoc.