ketoprofen

všeobecnost

Ketoprofen je nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID) s analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem.

Ketoprofen - chemická struktura

Je to léčivo dostupné v mnoha farmaceutických formulacích vhodných pro různé způsoby podávání (orální, topické, rektální a parenterální).

Z chemického hlediska je ketoprofen derivát kyseliny 2- (para-amino-fenyl) propionové.

Příklady léčivých specialit obsahujících ketoprofen

• Arthrosylen®
• Fastum gel®
• Flexen "Retard" ®
• Ketodol®
• Oki®
• Orudis®

indikace

Pro to, co používá

Použití ketoprofenu je indikováno pro symptomatickou léčbu: \ t

• Zánětlivé a bolestivé stavy způsobené traumatem;
• Reumatická bolest a zánět;
• neuralgie;
• Menstruační bolesti;
• Bolesti hlavy;
• Revmatoidní artritida;
• Ankylozující spondylitida;
• Bolestivá osteoartritida;
• Mimokloubní revmatismus;
• osteoartritida;
• Tendinitida a tenosynovitida;
• Kapsulitis a bursitida;
• Bolesti zad a ischias;
• Akutní dna;
• Pooperační bolest;
• Neoplastická bolest.

varování

Ketoprofen může způsobit perforaci, ulceraci a gastrointestinální krvácení. Proto, pokud se objeví jakékoliv gastrointestinální příznaky, je nutné okamžitě informovat lékaře. Je důležité poznamenat, že ketoprofen je schopen vyvolat větší gastrointestinální toxicitu než jiné NSAID.

U pacientů, u kterých je vyšší riziko gastrointestinálního poškození, může být zvážena současná léčba gastroprotektivními léky.

Pokud se v průběhu léčby ketoprofenem vyskytne jakýkoli typ alergické reakce, léčba přípravkem by měla být okamžitě přerušena a okamžitě vyhledejte lékaře.

Před zahájením léčby ketoprofenem musíte informovat svého lékaře, pokud jste v jedné z následujících situací: \ t

• Pokud trpíte onemocněním srdce;
• Jestliže trpíte ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou;
• Jestliže máte anamnézu (dokonce i rodinnou anamnézu) hypertenze a / nebo městnavé srdeční selhání;
• Jestliže trpíte onemocněním jater nebo jaterní cirhózou;
• Pokud trpíte nefrózou;
• Jestliže trpíte astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou.

Nakonec může ketoprofen vyvolat nežádoucí účinky, které by mohly změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, a proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Současné podávání ketoprofenu a následujících léčiv se vzhledem k nebezpečným vedlejším účinkům, které se mohou vyskytnout, nedoporučuje;

• Jiné NSAID ;
• Perorální antikoagulancia (jako je například warfarin a heparin);
• Protidestičková činidla (jako například klopidogrel a ticlopidin);
• Lithium (lék používaný k léčbě bipolární poruchy);
• Methotrexát (protinádorový přípravek).

Současné podávání ketoprofenu a následujících léčiv by mělo být prováděno s velkou opatrností:

• Antihypertenziva ;
• Kortikosteroidy ;
• Pentoxifylin (antitrombotikum);
• Trombolytické léky;
• Probenecid (léčivo proti dne);
• SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, antidepresiva);
• Fenytoin (antiepileptikum);
• Sulfonamidy (antibiotická léčiva);
• Cyklosporin a takrolimus (imunosupresiva);
• Zidovudin (používaný při léčbě HIV);
• Sulfonylmočoviny (léky používané proti diabetu).

V každém případě je vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době - ​​léky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu a rostlinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Ketoprofen může způsobit různé typy nežádoucích účinků, i když ne všichni pacienti je pociťují. Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí na citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby ketoprofenem, jsou uvedeny níže.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba ketoprofenem může podpořit nástup:

• Hemoragická anémie;
• Leukopenie, tj. Snížení počtu leukocytů v krevním řečišti;
• Piastrinopenie, tj. Snížení počtu krevních destiček v krvi;
• Agranulocytóza, tj. Pokles počtu granulocytů v krevním řečišti.

Gastrointestinální poruchy

Léčba ketoprofenem může vést k:

• nevolnost;
• zvracení;
• dyspepsie;
• Bolesti břicha;
• Průjem nebo zácpa;
• plynatost;
• gastritidu;
• Melena;
• hematemeze;
• Peptický vřed;
• Gastrointestinální perforace a krvácení;
• Exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby u pacientů trpících tímto onemocněním.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba ketoprofenem může způsobit srdeční selhání, hypertenzi a vazodilataci.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba ketoprofenem může způsobit:

• Akutní selhání ledvin;
• Změny v testech funkce ledvin;
• Tubulo-intersticiální nefritida;
• Nefritický syndrom.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba ketoprofenem může způsobit: \ t

• Kožní vyrážka;
• svědění;
• Fotosenzitivní reakce;
• kopřivka;
• alopecie;
• vyrážka;
• Stevens-Johnsonův syndrom;
• Toxická epidermální nekrolýza.

Poruchy nervového systému

Léčba ketoprofenem může podpořit nástup:

• Bolesti hlavy;
• závratě;
• paresthesia;
• ospalost;
• Změna chuti;
• Křeče.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba ketoprofenem může způsobit zvýšení hladin jaterních enzymů v krvi a může podpořit výskyt hepatitidy a žloutenky.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby ketoprofenem jsou: \ t

• Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
• angioedém;
• edém;
• tinnitus;
• Rozmazané vidění;
• Vředy v ústech;
• Zvýšená tělesná hmotnost;
• Změny nálady;
• astma;
• bronchospasmus;
• Rýma.

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit v případě předávkování ketoprofenem jsou:

• Nevolnost a zvracení;
• průjem;
• Bolesti hlavy;
• závratě;
• ospalost;
• Bolest břicha.

Hypotenze, respirační deprese a gastrointestinální krvácení byly hlášeny také v případě velmi závažné otravy.

Neexistuje žádné specifické antidotum proti předávkování ketoprofenem, proto je léčba pouze symptomatická a podpůrná.

Pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo se obrátit na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Ketoprofen je nesteroidní protizánětlivý lék a jako takový provádí svůj protizánětlivý a analgetický účinek inhibicí cyklooxygenázy (nebo COX).

Cyklooxygenáza je enzym, o němž jsou známy tři různé izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konstitutivní izoforma, normálně přítomná v buňkách a zapojená do mechanismů buněčné homeostázy.

Na druhé straně COX-2 je indukovatelná izoforma, která je produkována zánětlivými buňkami (zánětlivými cytokiny) aktivovanými.

Úkolem těchto enzymů je převést kyselinu arachidonovou přítomnou v našem těle na prostaglandiny, prostacykliny a tromboxany.

Prostaglandiny - a zejména prostaglandiny G2 a H2 (respektive PGG2 a PGH2) - se účastní zánětlivých procesů a zprostředkovávají reakce na bolest. Zatímco prostaglandiny E (PGE) indukují zvýšení tělesné teploty, vyvolávají proto horečku.

Proto s inhibicí aktivity COX-2 ketoprofen zabraňuje syntéze prostaglandinů zodpovědných za zánět a bolest.

Ketoprofen však není selektivní pro COX-2, proto je také schopen inhibovat COX-1. Tato druhá inhibice je původcem některých vedlejších účinků typických pro všechny neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky (jako jsou gastrointestinální vedlejší účinky).

Ketoprofen dále vykazuje antagonistický účinek proti bradykininu, neurotransmiteru uvolňovanému během zánětlivých procesů zodpovědných za aktivaci receptorů periferní bolesti.

Konečně ketoprofen je také schopen inhibovat syntézu leukotrienů (molekul zapojených do zánětlivých procesů) a snížit migraci leukocytů do zánětlivých kloubů.

Způsob použití - Dávkování

Jak bylo uvedeno, ketoprofen je dostupný v různých farmaceutických formulacích vhodných pro různé způsoby podávání. Přesněji řečeno, lék je k dispozici pro:

• Perorální podání ve formě tablet, tvrdých tobolek, měkkých tobolek, prášku nebo granulí pro perorální roztok, orální kapky a šumivé granule.
• Lokální podání ve formě kožní pěny, krému, spreje na kůži, gelu, kožního roztoku a medikované náplasti (tyto přípravky by měly být aplikovány pouze na kůži) a ve formě spreje na ústní sliznici a ústní vody (určené pouze na sliznici úst).
• Rektální podání ve formě čípků.
• Intravenózní nebo intramuskulární podání ve formě injekčního roztoku nebo prášku a rozpouštědla pro injekční roztok, které musí být smíchány těsně před použitím léčiva.

Aby se předešlo vzniku nebezpečných vedlejších účinků, je nezbytné při léčbě ketoprofenem pečlivě dodržovat indikace poskytnuté lékařem, a to jak z hlediska množství léčiva, které má být použito, a to jak z hlediska četnosti podávání, tak délky trvání léčby. stejné zacházení.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách ketoprofenu obvykle používaných v terapii. Nicméně, aby bylo známo přesné dávkování každé farmaceutické formulace, viz ilustrační letáky jednotlivých léčivých přípravků.

Perorální podání

Když se ketoprofen podává perorálně, dávka obvykle používaná u dospělých se pohybuje v rozmezí od 25 mg do 200 mg léčiva, v závislosti na závažnosti bolesti a zánětu.

Frekvence podávání závisí na množství léčiva, protože v žádném případě nesmí být překročena maximální denní dávka 200 mg ketoprofenu.

Lokální podání

Při použití ketoprofenu pro kožní použití ve formě krému, gelu, spreje, roztoku nebo pěny na kůži se obecně doporučuje provádět 1 až 3 aplikace denně podle lékařského předpisu.

Pokud se místo toho používá ketoprofen ve formě léčivé náplasti, doporučuje se aplikovat pouze jednu náplast najednou, pokud lékař neurčí jinak.

Je velmi důležité si uvědomit, že při použití ketoprofenu pro kožní použití nesmí být ošetřená část vystavena slunečnímu záření a UV záření, a to jak během léčby, tak po dobu nejméně dvou týdnů od konce léčby. To je způsobeno fotosenzitivními reakcemi, které se mohou objevit.

Při použití spreje na ústní sliznici na bázi ketoprofenu je doporučená dávka 1-2 spreje až třikrát denně.

Při použití ústní vody na bázi ketoprofenu se však doporučuje vypláchnout dvakrát denně.

Rektální podání

Pokud se ketoprofen používá ve formě čípků, doporučená denní dávka se pohybuje od 100 do 200 mg účinné látky denně.

Také v tomto případě - stejně jako při perorálním podání - nesmí být nikdy překročena maximální dávka 200 mg ketoprofenu denně.

Parenterální podání

Při použití injekčního roztoku na bázi ketoprofenu je obvyklá dávka léčiva 100-200 mg denně, která se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Těhotenství a laktace

Obecně se použití ketoprofenu nedoporučuje během prvního a druhého trimestru těhotenství, avšak pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné, může se stále rozhodnout, že ho předepíše.

Použití léčiva ve třetím trimestru těhotenství je naproti tomu kontraindikováno z důvodu poškození, které samotný ketoprofen může způsobit plodu (kardiopulmonální toxicita, renální dysfunkce a prodlužování doby krvácení po porodu) a matky (prodloužení času) krvácení a inhibice kontrakcí dělohy s následným zpožděním nebo prodloužením porodu).

Užívání ketoprofenu je také kontraindikováno u kojících matek.

Kromě toho tento lék negativně ovlivňuje ženskou fertilitu, proto by jej neměly užívat ženy, které chtějí otěhotnět.

kontraindikace

Použití ketoprofenu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

• U pacientů se známou přecitlivělostí na stejný ketoprofen;
• U pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou nebo na jiné NSAID;
• U pacientů s peptickými vředy;
• U pacientů, kteří trpěli gastrointestinálním krvácením, ulcerací nebo perforací nebo kteří trpěli chronickou dyspepsií;
• U pacientů s gastritidou;
• U pacientů se závažným srdečním selháním;
• U pacientů s jaterní a / nebo renální insuficiencí;
• U pacientů s těžkými poruchami koagulace;
• U pacientů s preexistující leukopenií a / nebo trombocytopenií;
• U pacientů, kteří nedávno trpěli proktitidou nebo u pacientů s poruchami hemoroidů;
• V posledním trimestru těhotenství;
• Během kojení.