TRENTAL ® Pentoxifylin

TRENTAL ® je léčivo na bázi pentoxifylinu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Periferní vazodilatátor.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace TRENTAL ® Pentoxifylin

TRENTAL ® je indikován k léčbě cerebrálních a periferních cévních onemocnění na aterosklerotickém a diabetickém základě. Tři nejběžnější aplikace jsou intermitentní klaudikace, diabetická angiopatie, posttrombotické syndromy, Raynaudova choroba a ischémie mozkomíšních cév, trombotické a embolické změny.

Mechanismus účinku TRENTAL ® Pentoxifylin

Pentoxifylin, užívaný perorálně TRENTALem®, se zcela vstřebává na gastrointestinální úrovni a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací přibližně 30 minut po jeho užití. Kromě pentoxifylinu se v plazmě nacházejí i další aktivní metabolity, včetně tzv. M1, což je velmi důležité pro jeho dlouhodobý terapeutický účinek.

Terapeutická účinnost této účinné látky je v podstatě způsobena jeho hemoreologickými vlastnostmi, schopnými zlepšit deformovatelnost červených krvinek, snížit viskozitu krve a agregační kapacitu destiček a pro-trombotických látek.

K těmto akcím, v podstatě zprostředkovaným modulací některých intracelulárních cest (fosfodiesteráz - AMPcyklický), je přidán fibrinolytický a inhibiční účinek leukokotické aktivace, který kromě významného snížení potenciálního aterosklerotického a prozánětlivého rizika podporuje správné výměny metabolismu na úrovni mikrocirkulace, zlepšení hemodynamických parametrů.

Po jeho terapeutickém účinku se pentoxifylin a jeho aktivní metabolity vylučují v ledvinách způsobem úměrným odebrané dávce, čímž se zabrání jakémukoli akumulačnímu jevu.

Provedené studie a klinická účinnost

PENTOSSYPHYLINE A INFLAMMACE V DIABETICKÝCH PACIENTECH TYPU II.

Vascul Pharmacol. 2007 srpen-září, 47 (2-3): 118-24. Epub 2007 Červen 2.

Podávání pentoxifylinu pacientům s diabetem typu II, postiženým také hypertenzí, vedlo k významnému snížení některých zánětlivých markerů spojených s rozvojem kardiovaskulárních onemocnění. Přesněji řečeno, bylo pozorováno snížení hladin C-reaktivního proteinu o 20%, ESR o 18%, počtem leukocytů v plazmě o 11%, zánětlivými markery, jako je například malonidialdehyd a zvýšením antioxidačního tahu. Všechny tyto účinky mohou zabránit vzniku kardiovaskulárních onemocnění.

2.PENTOSSIFILIN V MEZINÁRODNÍCH KLAUDIKACÍCH

Intermitentní klaudikace je patologický stav charakterizovaný bolestí v dolních končetinách, což nutí pacienty, aby měli potíže s chůzí, což je znak periferní vaskulopatie. Navzdory účinnosti pentoxifylinu při zlepšování symptomů, aby se dosáhlo trvalého zlepšení, je nezbytné zlepšit obecný životní styl a uchýlit se k lékové terapii pouze později.

3. ANTI-INFLAMMATORNÍ ÚČINKY PENTOSSYLLILLINU

Použití pentoxifylinu u pacientů s akutním koronárním syndromem (aterosklerotická patologie) vedlo k významnému snížení plazmatických koncentrací zánětlivých cytokinů ve prospěch protizánětlivých cytokinů, jako je IL-10 a TGF-beta. Toto vyvážení by mohlo být důležité při prevenci a regresi koronárních srdečních onemocnění a obecněji u aterosklerotických onemocnění.

Způsob použití a dávkování

TRENTAL ® tablety s řízeným uvolňováním 400/600 mg pentoxifylinu: doporučená dávka je jedna tableta 600 mg dvakrát denně nebo jedna 400 mg tableta třikrát denně. Příjem by měl být preferován po jídle, v pravidelných intervalech a po dlouhou dobu léčby.

Lékař by měl po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta stanovit možné úpravy dávkování a také volbu načasování terapeutického protokolu.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM TRENTALU Pentoxifylin - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Varování TRENTAL ® Pentoxifylin

Přípravek TRENTAL ® by měl být užíván s opatrností u pacientů se sníženou funkcí ledvin vzhledem k vylučování pentoxifylinu a jeho aktivních metabolitů močí. Před podáním přípravku TRENTAL ® by měla být pozorná pečlivá anamnéza, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků u pacientů s hypotézou nebo křehkostí cév a oběhovou labilitou.

I když se nezdá, že by tento lék přímo zasahoval do normálních vjemových schopností pacienta, možný výskyt nežádoucích účinků, jako jsou závratě a bolesti hlavy, by mohl ohrozit používání strojů nebo vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Předklinické experimenty prováděné na laboratorních zvířatech neprokázaly teratogenní nebo mutagenní účinky pentoxifylinu na plod. Navzdory těmto údajům, vzhledem k absenci jednoznačných a bezpečných klinických studií, nedoporučujeme užívat přípravek TRENTAL ® během celého těhotenství a v následné fázi kojení. Pokud je v tomto případě podávání tohoto léku nepostradatelné, bylo by vhodné přerušit kojení.

interakce

Mírný hypotenzní účinek pentoxifylinu by mohl být významně zvýšen současným užíváním antihypertenziv, což by mělo za následek špatnou kontrolu krevního tlaku.

Aby se zabránilo tomuto vedlejšímu účinku, bylo by vhodné sledovat hladiny krevního tlaku neustále a případně dávkování upravit.

Zdá se také, že pentoxifyl má některé metabolické účinky, které mohou vyžadovat úpravu dávkování perorálních hypoglykemických látek nebo inzulínu u diabetických pacientů, kteří podstupují léčbu přípravkem TRENTAL®.

Kontraindikace TRENTAL ® Pentoxifylin

Přípravek TRENTAL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případech nedávného srdečního infarktu a závažného krvácení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky pozorované v průběhu klinického hodnocení a zaznamenané po uvedení přípravku na trh byly klinicky nedůležité a odhalily dobrou snášenlivost pentoxifylinu.

Gastro-enterické poruchy, bolesti hlavy a závratě byly nejvíce popsanými účinky, zatímco epizody přecitlivělosti a poruchy srdeční frekvence byly rozhodně vzácnější. V každém případě všechny výše uvedené nežádoucí účinky měly přechodný charakter a po ukončení léčby rychle vymizely.