doplňky

Citrulin a erektilní dysfunkce

Citrulin je aminokyselina prodávaná jako doplněk s příslibem, že bude zaručovat intenzivnější a trvalé erekce. Není divu, že velkorysá přítomnost citrulinu je zpochybňována, aby odůvodňovala údajné afrodiziakální vlastnosti melounu z vědeckého hlediska.

Citrulin, oxid dusnatý a erekce penisu

Důvodem pro použití aminokyseliny L-citrulinu při léčbě erektilní dysfunkce je její metabolická přeměna na arginin, semi-esenciální aminokyselinu, která se podílí na syntéze oxidu dusnatého (NO). Na úrovni penisu vytváří oxid dusnatý prostřednictvím stimulace enzymu guanylátcyklázy vazodilataci, která zvyšuje turgor cavernosa corpora a rozhodujícím způsobem přispívá k erekci penisu.

Biosyntéza oxidu dusnatého v endoteliálních buňkách a jiných oblastech těla probíhá hlavně transformací L-argininu na L-citrulin, který je provozován enzymy nazývanými NO syntáza (NOS). Jak je znázorněno na obrázku, nově vytvořený citrulin může zase vytvořit nový arginin a cyklus začíná znovu.

Vycházeje z tohoto metabolického předpokladu, první doplňky aminokyselin navržené pro léčbu erektilní dysfunkce obsahovaly převážně semisenciální aminokyselinu L-arginin a jeho soli (např. Arginin piroglutamát, arginin Ethylester, arginin Alfachetoglutarát). Některé studie podporující použití citrulinu v léčbě erektilní dysfunkce argumentují, že orální podání argininu by bylo omezeno rozsáhlým presystémovým metabolismem [1]. Zvláště velkorysá přítomnost arginázy ve střevě by vedla k přeměně části argininu, který byl vzat do ornitinu a močoviny, inaktivaci aminokyseliny před jejím vstřebáním. Navíc jaterní arginázy vystavují podíl argininu absorbovaného na důležitém efektu prvního průchodu, který dále snižuje množství dostupné na systémové úrovni pro syntézu oxidu dusnatého. Na rozdíl od argininu nepodléhá aminokyselina L-citrulin těmto systémovým a předsystémovým eliminacím do té míry, že jeho podávání zvyšuje dávkově závislým způsobem jak plazmatické hladiny argininu, tak hladiny citrulinu. Při stejné dávce a způsobu podání (ústy) by citrulin zajistil zvýšení hladin argininu v krvi téměř dvojnásobně oproti hladinám stejné dávky argininu v pomalém dávkování a přibližně o 20% vyšší než u stejné dávky. dávka argininu s okamžitým uvolňováním [1].

Existuje důkaz pro podporu citrulinu v léčbě erektilní dysfunkce?

Účinnost citrulinu v léčbě erektilní dysfunkce byla testována v některých předběžných klinických studiích a na zvířecích modelech, s nezdarnými, ale rozhodně ne zázračnými výsledky.

V nedávné klinické studii [2], 24 pacientů ve věku 56, 5 let ± 9, 8 let s erektilní dysfunkcí LIEVE užívalo placebo po dobu jednoho měsíce a denní dávku 1, 5 g L-citrulinu během následujícího měsíce.

Celá skupina studie dokončila bez nežádoucích účinků. V měsíci léčby placebem došlo ke zlepšení skóre tvrdosti erekce z 3 (mírná erektilní dysfunkce) na 4 (normální erektilní funkce) pouze u dvou pacientů (8, 3% vzorku). V průběhu léčby L-citrulinem byly naopak pozitivní údaje zaznamenány u 12 subjektů (50% vzorku).

Průměrný počet měsíčních hlášení se zvýšil z výchozí hodnoty 1, 37 ± 0, 93 na 1, 53 ± 1, 00 na konci léčby placebem (P = 0, 57) a na 2, 3 ± 1, 37 na konci léčby citrulinem.

Všichni pacienti vykazující zlepšení skóre erekce tvrdosti 3 až 4 byli s obdrženou léčbou velmi spokojeni.

Na základě výsledků studie, podle autorů, i když méně účinné než klasické inhibitory enzymu fosfodiesterázy typu 5 (tadalafil, vardenafil, sildenafil, avanafil ...), přinejmenším krátkodobě je citrulin bezpečný a psychologicky dobře přijata. Jeho úloha jako alternativní léčby erektilní dysfunkce LIEVE, zejména u pacientů, kteří se snaží psychologicky přijmout terapii inhibitorem PDE-5, si zaslouží další výzkum.

Odkazy

[1] Ústav experimentální a klinické farmakologie a toxikologie, University Medical Center Hamburg-Eppendorf, Německo.

Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti perorálního L-citrulinu a L-argininu: vliv na metabolismus oxidu dusnatého.

Schwedhelm E, Maas R, Freese R, Jung D, Lukacs Z, Jambrecina A, Spickler W, Schulze F, Böger RH.

[2] Urologie. 2011 Jan; 77 (1): 119-22.

Orální suplementace L-citrulinu zlepšuje tvrdost erekce u mužů s mírnou erektilní dysfunkcí.

Cormio L, De Siati M, Lorusso F, Wild O, Mirabella L, Sanguedolce F, Carrieri G.