TAREG® Valsartan

TAREG® je léčivo na bázi Valsartanu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté angiotensinu II

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace TAREG® Valsartan

TAREG® je indikován k léčbě esenciální arteriální hypertenze a v případech nedávného infarktu myokardu, s relativním symptomatickým srdečním selháním nebo se systolickou dysfunkcí levé komory.

TAREG® může být použit v kombinační terapii pro léčbu srdečního selhání.

Mechanismus účinku TAREG® Valsartan

Valsartan, účinná látka TAREG®, se vstřebává v gastrointestinálním traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace mezi druhou a čtvrtou hodinou. Je vázán především na plazmatické proteiny a vyznačuje se biologickou dostupností kolem 23%, což může být sníženo současným příjmem potravy.

Podobně jako ostatní účinné látky stejné farmaceutické kategorie, přípravek Valsartan působí tak, že váže AT1 receptor s vyšší afinitou než angiotensin II, čímž zabraňuje všem biologickým reakcím za touto aktivací. Biologický účinek valsartanu je realizován při redukci periferní vazokonstrikce, poklesu hladiny aldosteronu a lepší kontrole rovnováhy elektrolytů. To vše znamená lepší kontrolu krevního tlaku a ochranný účinek proti kardiovaskulárnímu systému.

Po asi 6 hodinách, což odpovídá poločasu této účinné látky, se valsartan vylučuje v nezměněné formě stolicí přibližně 83% a zbývající částí močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 ÚČINNOST VALSARTANU V LÉČENÍ S HYPERTENZÍ

V léčbě hypertenze existuje několik léčiv antagonisty angiotensinu II. Tato studie se prostřednictvím kritického přezkumu literatury snažila vyhodnotit terapeutickou účinnost jedné účinné látky. Jako u valsartanu se ukázalo, že je účinný při snižování systolického tlaku o 15 mmHg a diastolického tlaku o 11 mmHg, což ho činí účinnějším - při stejné dávce - než jiné analogy, jako je losartan.

2. VYSOKÁ DÁVKA VALSARTAN SECURITY

Aby se zabránilo vedlejším účinkům způsobeným podáváním vysokých dávek léčiva, je obvykle zvolena kombinovaná terapie, která umožňuje dosáhnout stejného terapeutického účinku použitím nižších dávek léku, ale kombinuje ho s ostatními. V této studii bylo vyhodnoceno, jak rizikový může být příjem vysokých dávek valsartanu. Získané výsledky ukazují nejen trvalou terapeutickou účinnost v čase, ale také absenci klinicky významných vedlejších účinků, a to i při dávkách valsartanu 320 mg denně, což naznačuje možnost uchýlit se k léčbě - bez závažných následků - k monoterapii v léčbě. pacientů trpících střední hypertenzí.

3. VALSARTAN: MOŽNÁ ANTI-DIABETICKÁ ROLE?

Tato studie zpochybňuje antidiabetický potenciál valsartanu. Diskuse vznikla z pozorování sníženého nástupu diabetu u pacientů s hypertenzí, kteří podstoupili terapii valsartanem, měřitelnou na 14% ve srovnání s placebem. Výzkumní pracovníci stále zpochybňují možný mechanismus účinku účinné látky na metabolismus glukózy a samozřejmě na osobní citlivost - a na metabolismus vyvolaný metabolickým syndromem - související s nástupem diabetes mellitus.

Způsob použití a dávkování

TAREG® 80/160 mg tobolky nebo valsartan 40/320 mg tablety: pro léčbu arteriální hypertenze se obecně doporučuje užívat 80 mg valsartanu v jedné denní dávce. Antihypertenzní účinek se objeví do 14 dnů, aby se maximalizoval pouze čtvrtý týden léčby. V případě sníženého terapeutického účinku se může lékař rozhodnout zvýšit dávku až na 320 mg / den nebo kombinovat přípravek TAREG® s jinými antihypertenzivy.

Při léčbě nedávného infarktu myokardu je raději začít s denní dávkou 20 mg dvakrát denně po dobu dvou dnů, aby se pak během 2 týdnů postupně zvyšovaly dávky až na 160 mg dvakrát denně během tří týdnů. měsíců.

Při léčbě srdečního selhání se doporučuje maximální dávka 80 mg dvakrát denně.

Zásadní význam má, aby terapeutický protokol byl vypracován lékařem, po pečlivém vyhodnocení fyziopatologického stavu pacienta, závažnosti jeho onemocnění a náchylnosti k léčbě drogami.

Varování TAREG® Valsartan

Použití TAREG® by mělo být kombinováno s periodickou kontrolou plazmatických hladin elektrolytů, zejména sodíku a draslíku, a kreatininu a azotemie, se zvláštní péčí u pacientů trpících stenózou renální arterie nebo léčených diuretiky šetřícími draslíkem., Ve druhém případě by zvýšené riziko hyperkalemie mohlo ohrozit zdraví pacienta.

U pacientů s depletovanou, dehydratovanou nebo podstupující dávkou antihypertenziv může být nezbytné monitorování krevního tlaku a možná úprava dávky.

Mělo by být také zopakováno, že u pacientů s nedávným infarktem myokardu nebo se srdečním selháním by měly být vyvinuty cílené terapeutické protokoly se snížením maximální doporučené dávky as kontinuálním sledováním renálních funkcí.

I když v tomto případě neexistují žádné přímé důkazy, které by korelovaly příjem valsartanu se sníženou schopností řídit a obsluhovat stroje, některé typické účinky antihypertenzní terapie (zejména závratě, bolesti hlavy a ospalost) mohou interferovat s normálními účinky. vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Přípravek TAREG® by neměl být podáván po celou dobu těhotenství, vzhledem k četným studiím, které prokazují teratogenní a mutagenní potenciál plodu valsartanu a jiných antagonistů angiotensinu II. Škodlivé působení by se také projevilo změnou normální krevní perfúze plodu s možnými změnami v normálním vývojovém procesu.

Podávání přípravku TAREG® se také nedoporučuje během kojení vzhledem k nízkému bezpečnostnímu profilu účinné látky a vzhledem k absenci experimentálních důkazů prokazujících nedostatek sekrece v mateřském mléku.

interakce

Současný příjem diuretik šetřících draslík a / nebo doplňků tohoto minerálu by mohl vést ke zvýšení koncentrací draslíku v krvi a vést k hyperkalemii, která by mohla být nebezpečná pro zdraví pacienta.

Antihypertenzní účinek TAREG® může být zvýšen současným podáváním antihypertenziv různého charakteru. V tomto případě je nutné provádět rutinní kontrolu tlaku a případně úpravu lékové terapie, aby se zabránilo hypovolemickým krizím.

Současné podávání nesteroidních protizánětlivých léčiv by mohlo stanovit snížení terapeutické účinnosti TAREG® přispívajícího ke zhoršení renálních funkcí.

Je také užitečné si uvědomit, že TAREG® by mohl zvýšit toxicitu lithia.

Kontraindikace TAREG® Valsartan

TAREG® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek a metabolitů, v případě obstrukce žlučových cest, těžké jaterní insuficience, biliární cirhózy, cholestázy a během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Klinické studie a hodnocení bezpečnosti přípravku TAREG® po uvedení přípravku na trh prokázaly dobrou snášenlivost léku s výskytem nežádoucích účinků, které nejsou ani statisticky významné, ani klinické. Mezi nejčastější účinky patřily závratě, nevolnost a průjem, přičemž zejména u určitých kategorií rizikových pacientů vedlo podávání přípravku TAREG®, i když ve vzácných případech, k hypotenzi, ortostatické hypotenzi, hyperkalemii, závratě, myalgii, zhoršení renálních funkcí. se zvýšenými hodnotami kreatininu a změnou některých parametrů chemie krve.

V každém případě byly účinky přechodné a menší.

Byly vzácné případy přecitlivělosti na jednu ze složek TAREG®, což potvrzuje hypotézu dobré snášenlivosti léčiva.