IMODIUM ® Loperamid hydrochlorid

IMODIUM® je léčivo na bázi hydrochloridu Loperamidu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antidiarrheal - Antipropulsive.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® je indikován pro symptomatickou léčbu akutního průjmu.

Mechanismus akce

Loperamid hydrochlorid, užívaný perorálně s IMODIUM®, je účinně absorbován ve střevě a okamžitě metabolizován v játrech. Tato enterohepatická cirkulace zabraňuje tomu, aby se účinná látka ve významných koncentracích nacházela v plazmě, což umožňuje, aby místo toho bylo vylito zpět do střeva po dobu přibližně 90% počáteční dávky.

Právě na úrovni myenterického plexu plní loperamid své biologické funkce, aktivuje opioidní receptory podrodiny mu a zajišťuje snížení produkce acetylcholinu s následným snížením intestinální propulzivní aktivity a četnosti průjmu.

Důležitý metabolismus prvního průchodu a vysoká afinita účinné složky k intestinálním receptorům umožňuje loperamidu vyvíjet hlavně lokální účinek, vyhýbající se jakémukoli jinému typu modulace na úrovni centrálního nervového systému s následnými vedlejšími účinky.

Provedené studie a klinická účinnost

NEBEZPEČÍ LOPERAMIDU V PEDIATRICKÉM VĚKU

Světová zdravotnická organizace a různé mezinárodní pediatrické agentury důrazně nedoporučují používat tuto účinnou látku při léčbě akutního průjmu u dětí. Kritické zopakování vědecké literatury ve skutečnosti ukázalo, že loperamid může snížit četnost evakuačních činů a zlepšit konzistenci stolice, ale zároveň je zodpovědný za velmi důležité a velmi závažné vedlejší účinky, včetně letargie a smrti.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, UŽITEČNÉ NÁPRAVY

Cestovní průjem je jednou z nejčastějších patologií, která postihuje cestující všeho druhu. Ve většině případů se zdá, že tento stav je determinován přítomností patogenů pro lidské střevo, a to tak, že vysvětluje konkrétní účinnost léčby antibiotiky. V tomto ohledu se zdá, že léčbou první volby je léčba loperamidem pro vyřešení symptomů a léčba antibiotiky pro odstranění příčiny.

3. ÚČINNOST LOPERAMIDU

Zdá se, že zvláštní účinnost loperamidu při léčbě průjmu je spojena především s přímým působením proti opioidním receptorům exprimovaným v myo-enterickém plexu, který je schopen zklidnit peristaltické kontrakce a prodloužit dobu průchodu střevem. Nedávné studie však ukázaly, že loperamid může být také zvláště účinný při zvyšování tónu análního svěrače, snižování stimulu a četnosti evakuací.

Způsob použití a dávkování

IMODIUM ® tvrdé tobolky, šumivé tablety nebo orosolubilní tablety 2 mg loperamidu hydrochloridu: doporučené dávkování je 4 mg hydrochloridu loperamidu denně, zapíjené sklenicí vody.

Léčba by měla v případě akutního průjmu zaručit optimální výsledek do 48 hodin, proto (při absenci lékařského dohledu) se nedoporučuje prodloužit příjem tohoto léku na více než dva dny.

V každém případě by mělo být podávání IMODIUM® přerušeno po normalizaci evakuačních akcí a konzistenci stolice.

Varování IMODIUM ® Loperamid

Příjem IMODIUM® je indikován při symptomatické léčbě akutního průjmu, proto může být nezbytné spojit symptomatickou léčbu loperamidem s resolutivní terapií, jejímž cílem je eliminace potenciálních příčin a integrační terapie, která je nezbytná pro doplnění ztracených tekutin a solí.

V tomto ohledu poskytuje šumivá tabletová forma také hlavní elektrolyty ztracené průjmem.

Podávání loperamidu by mělo být pečlivě sledováno, v případě snížené funkce jater, a případně přerušeno kvůli absenci výsledků během 48 hodin, nebo výskytu epizod distenze a křečí v břiše.

Přítomnost glukózy a sorbitolu v efervescentních tabletách by mohla být potenciálně nebezpečná pro diabetiky nebo osoby trpící sníženou tolerancí glukózy, zatímco přítomnost laktózy v tvrdých tobolkách by mohla způsobit gastrointestinální symptomy u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy nebo sníženou tolerancí glukózy / galaktózy.

Závraty, únava a závratě po použití přípravku IMODIUM ® mohou vést k řízení motorových vozidel nebo používání strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

V současné době publikované studie neprokázaly teratogenní a mutagenní účinky na plod.Farmakokinetické studie však prokázaly přítomnost malých množství loperamidu v mateřském mléku, což by mohlo způsobit střevní subocclúze způsobené nadměrným protizánětlivým účinkem.

Ve světle těchto důkazů je použití přípravku IMODIUM ® v těhotenství a během laktačního období kontraindikováno.

interakce

Neschopnost loperamidu procházet hematoencefalickou bariérou a působit na úrovni centrálního nervového systému je zaručena aktivitou glykoproteinu P, který - exprimovaný v těchto místech - zabraňuje průchodu této a dalších aktivních složek směrem k centrálnímu nervovému systému, V důsledku toho by inhibitory tohoto proteinu, jako je chinidin a ritonavir, mohly zvyšovat centrální účinky loperamidu, s následnými vedlejšími účinky naštěstí stále nebyly pozorovány při běžných terapeutických dávkách.

Protizánětlivé a antipropulzivní působení IMODIUM® by mohlo být zvýšeno současným podáváním léků náležejících do stejné kategorie, což zvyšuje riziko zácpy. Loperamid je metabolizován enzymatickou třídou cytochromu P450; proto by jeho inhibitory mohly měnit normální farmakokinetické vlastnosti účinné složky.

Kontraindikace IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® je kontraindikován v těhotenství a kojení au dětí do 12 let z důvodu možného výskytu střevních subkluzí.

Loperamid je indikován pro symptomatickou léčbu akutního průjmu, proto není jeho použití odůvodněno v průběhu chronického průjmu, dokonce ani akutní dyzentérie, a to zejména v případě průjmu způsobeného chronickými zánětlivými onemocněními střeva, včetně těch, které pocházejí z invazivních patogenů. (etiologické látky úplavice).

Příjem IMODIUM® je kontraindikován i v případě zvýšeného rizika patologických stavů v důsledku sníženého střevního pohonu (megakolonu) a v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Bylo prokázáno, že IMODIUM® je dobře snášen pacienty s chronickým nebo akutním průjmem, kteří podstoupili léčbu. Nejzávažnějším vedlejším účinkem byla zácpa, která byla pozorována u téměř 2% léčených pacientů, často spojených s nevolností a abdominálními křečemi.

V každém případě se tyto reakce ukázaly jako klinicky irelevantní a přechodné.

Vzácněji byly pozorovány alergické reakce s kožními příznaky charakterizované kožními vyrážkami, kopřivkou a edémem.

Po uvedení přípravku na trh byly popsány nevolnost, pocity únavy, závratě a závratě.