METFORAL ® Metformin

METFORAL® je léčivo na bázi hydrochloridu metforminu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orální antidiabetika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace METFORAL ® Metformin

METFORAL ® je indikován jak v monoterapii, tak v kombinační terapii, při léčbě diabetu typu II, který není korigován vyváženou stravou a normálním životním stylem.

Mechanismus účinku METFORAL ® Metformin

Terapeutická účinnost metforminu obsaženého v přípravku METFORAL® a biguanidů obecně je způsobena jeho schopností modulovat metabolismus glukózy, aniž by působila na beta buňky pankreatu odpovědné za sekreci inzulínu, což v každém případě zaručuje dobrou kontrolu jak bazální glykémie, tak glykémie. post-prandial, minimalizuje riziko hypoglykémie.

Z farmakodynamického hlediska tato účinná složka působí na jaterní hladinu, snižuje glukoneogenezi a glykogenolýzu, procesy, kterými se zvyšuje sekrece glukózy v játrech, a na svalové úrovni zvýšením příjmu glukózy prostřednictvím exprese specifických receptorů, jako jsou GLUT-4.

Zdá se však, že terapeutický účinek metforminu také ovlivňuje metabolismus lipidů, podporuje oxidaci mastných kyselin a snižuje syntézu lipoproteinů a NEFA (neesterifikovaných mastných kyselin), částečně zodpovědných za inzulínovou rezistenci pozorovanou u diabetických pacientů. typ II.

Léčba METFORALem® je usnadněna snadným příjmem léku, který může být orálně zaveden do střevního prostředí, kde se vstřebává na střevní úrovni a dosahuje maximální plazmatické koncentrace za dvě a půl hodiny a následně je vylučován močí. v nezměněné podobě.

Provedené studie a klinická účinnost

1. METFORMIN V PRVNÍM ŘÍZENÍ VOLBY

Metformin je lékem první volby při léčbě prediabetického stavu a diabetu typu II. Jeho úspěch nelze přičítat výlučně metabolické úloze, ale také pozitivní roli v prevenci kardiovaskulárních a nádorových onemocnění, při zlepšování zdraví kostí, jater a pohlavních orgánů.

2. NEŽÁDOUCÍ REAKCE METFORMIN A GASTRO-INTESTINAL

Nauzea, zvracení a průjem jsou nejčastějšími nežádoucími účinky popsanými po podání metforminu. I přes vysoký výskyt těchto stavů není patogenní mechanismus dosud plně pochopen, i když se zdá, že zčásti souvisí se zvýšenou produkcí střevního serotoninu a malabsorpcí žlučových solí. Pochopení patogenního mechanismu by mohlo být důležité při vývoji analogů s méně vedlejšími účinky.

3. METFORMIN A POLYCHISTICKÁ RUKA SYNDROM

Syndrom polycystických vaječníků je jedním z patologických stavů spojených s hyperglykemií, u které terapie metforminem zaručuje významné zlepšení symptomů. Tato studie charakterizuje mechanismus účinku tohoto léku, který je schopen zvýšit expresi GLUT4 na povrchu buněk granulosy v přítomnosti inzulínu, čímž se zlepšuje příjem glukózy a usnadňuje růst folikulů.

Způsob použití a dávkování

METFORAL ® meformin potahované tablety 500 - 850 mg: hypoglykemická léčba by měla být zahájena během prvních dvou týdnů užíváním 2 nebo 3 tablet denně, během jídla a poté upravena dávka podle hladiny cukru v krvi pacienta.

Maximální dávka metforminu nesmí překročit 3 gramy denně.

Další úprava léčby by měla být provedena u pediatrických pacientů, starších osob a pacientů se sníženou funkcí ledvin.

Varování METFORAL ® Metformin

Potenciální riziko metabolické acidózy po nadměrném příjmu nebo akumulaci metforminu v důsledku sníženého vylučování ledvin by mělo lékaře přimět k neustálému monitorování hodnot krevní glukózy a kreatininémie u pacienta léčeného.

Navíc, zvláště u jedinců se sníženou funkcí ledvin, by mělo zásadní důležitost, se čtvrtletní četností, také kontrolovat funkční stav tohoto orgánu, případně upravit dávkování nebo pozastavit léčbu.

Léčba by měla být rovněž přerušena v případě chirurgických zákroků nejméně 48 hodin před cílem zabránit metabolickým rizikům.

Dávka přípravku METFORAL ® by měla být stanovena lékařem a případně přizpůsobena zlepšení parametrů chemie krve.

Aby byl terapeutický protokol úplný, je nezbytné, aby farmakologická terapie byla kombinována s generalizovaným zlepšením stravovacích návyků a životního stylu.

Ačkoli metformin není schopen vyvolat hypoglykémii, kombinovaná léčba inzulinem a sulfonylmočovinami by mohla vést k významnému poklesu hladiny cukru v krvi, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Několik studií prokázalo dobrý bezpečnostní profil metforminu pro zdraví plodu, pokud je užíván během těhotenství; nicméně potřeba jemné kontroly glykémie a potřeba vyhnout se potenciálně nebezpečným hyperglykemiím pro zdraví nenarozeného dítěte tlačí lékaře, aby preferovali inzulín jako lék volby při léčbě hyperglykémie během těhotenství.

Naopak je silně kontraindikováno užívat přípravek METFORAL ® během kojení vzhledem k přítomnosti účinné látky v mateřském mléku a potenciálním vedlejším účinkům na zdraví kojence.

interakce

Riziko laktátové acidózy se může zvýšit v případě současného užívání alkoholu nebo intravaskulárních jodovaných kontrastních látek, schopných snížit vylučovací kapacitu.

Kromě toho by souběžné užívání glukokortikoidů, beta-agonistů a diuretik mohlo snížit terapeutickou účinnost metforminu, na rozdíl od ACE inhibitorů schopných zvýšit riziko hypoglykémie, zejména u kombinačních terapií.

Kontraindikace METFORAL ® Metformin

METFORAL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, diabetickou ketoacidózu, diabetickou pre-kómu, selhání ledvin nebo renální dysfunkci, dehydrataci, infekce a šok, selhání srdce a dýchacích cest, selhání jater a během laktace.,

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Přestože příjem metforminu byl bez zvláště významných vedlejších účinků, léčba METFORALEM byla spojena s výskytem gastrointestinálních poruch, jako jsou

nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha a ztráta chuti k jídlu.

Existovaly také závažnější nežádoucí účinky, jako jsou změny v absorpci vitaminu B12, dermatologické reakce na alergickém základě a změny ve vnímání chuti, které však byly pozorovány pouze ve vzácných případech.

Jednou z klinicky nejvýznamnějších nežádoucích účinků z někdy fatálního výsledku spojeného s léčbou metforminem je laktátová acidóza, která je naštěstí velmi vzácně pozorována u pacientů se sníženou funkcí ledvin a při předávkování účinnou látkou.