léky

Ticlopidin: Co je to? Na co to je? Použití, vedlejší účinky a kontraindikace I.Randi

všeobecnost

Tiklopidin je aktivní složka s anti-agregační aktivitou krevních destiček .

Tiklopidin - chemická struktura

Proto se používá ve všech situacích, kdy je nutné bránit srážení krve a tvorbě trombů, aby se zabránilo nástupu závažných kardiovaskulárních příhod.

Z chemického hlediska je tiklopidin thienopyridin .

Aby bylo možné vykonávat antiagregační účinek, musí se tiklopidin užívat perorálně ; léky, které ji obsahují, jsou ve formě potahovaných tablet .

Dávkování léčiv na bázi tiklopidinu by mělo probíhat po předložení neopakovatelného lékařského předpisu (RNR), ale je to léčivo skupiny A, které proto může být vydáváno Národním zdravotním systémem.

Příklady specialit Léčivé přípravky obsahující tiklopidin

  • Aplaket®
  • Chiaro®
  • Clox®
  • Fluilast®
  • Flupid®
  • Fluxidin®
  • Klodin®
  • Tiklid®

Terapeutické indikace

Kdy je indikováno použití tiklopidinu?

Použití tiklopidinu je indikováno v následujících případech: \ t

  • Prevence cerebrovaskulárních a kardiovaskulárních okluzivních ischemických příhod u pacientů s vysokým rizikem tvorby krevních sraženin (např. Pacienti, kteří měli předchozí infarkt myokardu nebo kteří měli předchozí ischemickou mozkovou příhodu, pacienti s nestabilní anginou pectoris, pacienti s arteriopatií periferní obliterátor atd.);
  • U pacientů s předchozím srdečním infarktem nebo přechodným ischemickým záchvatem, kteří nemohou užívat kyselinu acetylsalicylovou nebo u nichž není léčba kyselinou acetylsalicylovou účinná;
  • U pacientů s aorto-koronárním bypassem, aby se zabránilo jejich okluzi ;
  • U pacientů s trombózou centrální žíly sítnice ;
  • U pacientů, kteří musí podstoupit operaci vyžadující mimotělní oběh (umělý oběh).

V některých případech může být ticlopidin také použit během hemodialyzačních postupů .

Věděli jste, že ...

Vzhledem k vedlejším účinkům, které může tiklopidin vyvolat, je jeho použití obvykle vyhrazeno pro případy, kdy není možné použít jiná protidestičková léčiva. Terapie tiklopidinem se proto obvykle nepovažuje za léčbu první linie.

varování

Upozornění a bezpečnostní opatření pro použití tiklopidinu

Před zahájením léčby tiklopidinem se doporučuje informovat svého lékaře, pokud užíváte jiné léky proti krevním destičkám , antikoagulancia nebo nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), protože - pokud se užívají současně s tiklopidinem - existuje zvýšené riziko krvácení a krvácení.

V průběhu léčby příslušnou účinnou látkou je navíc nutné ji přestat užívat a okamžitě informovat lékaře, pokud se objeví příznaky, jako například:

  • Horečka, bolest v krku a v ústech, protože mohou souviset s nástupem neutropenie ;
  • Hematomy, tmavé a purpurové stolice, které mohou indikovat přítomnost poruch koagulace a / nebo trombocytopenie ;
  • Tmavá moč, světle zbarvená stolice a žloutenka (žlutě zbarvená kůže), protože mohou být sledovány až do možného nástupu hepatitidy ;
  • Symptomy související s trombotickou trombocytopenickou purpurou (podráždění kůže spojené s krvácením a sníženými hladinami krevních destiček).

V každém případě před a během léčby tiklopidinem bude lékař pravidelně sledovat pacienta tím, že ho podrobí krevním testům a vyšetření moči . Tímto způsobem může rychle identifikovat výskyt jedné nebo více z výše uvedených podmínek.

Před užitím léků na bázi ticlopidinu je však vždy dobré se poraďte se svým lékařem o zdravotních stavech a informovat je o přítomnosti jakéhokoli typu poruchy nebo nemoci.

Nakonec musíte informovat svého lékaře, pokud potřebujete podstoupit jakýkoliv typ operace (včetně extrakce zubů a dalších stomatologických výkonů), protože v tomto případě bude nutné s náležitým upozorněním přerušit příjem tiklopidinu.

Vezměte prosím na vědomí

Příjem ticlopidinu může vyvolat nežádoucí účinky (například závratě), které mohou změnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Proto se doporučuje být velmi opatrní a vyhnout se takovýmto činnostem, pokud by se vyskytly výše uvedené nežádoucí účinky.

Farmakologické interakce

Interakce mezi tiklopidinem a jinými léky

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení a krvácení by neměl být tiklopidin podáván v kombinaci s jinými antitrombocytárními přípravky (např. Kyselinou acetylsalicylovou), antikoagulačními léky nebo nesteroidními protizánětlivými léky .

Věděli jste, že ...

Výše uvedená kontraindikace je platná s výjimkou případů implantátů stentu, ve kterých je místo toho v prvních týdnech po operaci dovoleno spojení mezi tiklopidinem a kyselinou acetylsalicylovou.

Další léky, které zvyšují riziko krvácení, pokud se užívají současně s tiklopidinem a jejichž použití by mělo být během léčby danou účinnou látkou vyloučeno, jsou: \ t

  • Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu ;
  • Pentoxifylin, účinná složka používaná pro léčbu cerebrálních a periferních cévních onemocnění na diabetickém nebo aterosklerotickém základě.

Je také dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:

  • theofylin;
  • Antiepileptika, jako je fenobarbital a fenytoin;
  • Imunosupresivní léčiva, jako je cyklosporin;
  • Antacidní léky, cimetidin a další léky používané proti hyperaciditě žaludku.

V každém případě je z bezpečnostního hlediska vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užíval / - léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu (SOP), volně prodejných léků. (OTC), bylinné a bylinné produkty a homeopatické přípravky.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky způsobené příjmem tiklopidinu

Tiklopidin je schopen vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je projevují nebo projevují ve stejné míře. Ve skutečnosti každý jednotlivec reaguje odlišně na podávání aktivní složky, projevující se nežádoucími účinky, které se liší svým typem a / nebo intenzitou nebo vůbec.

Níže jsou však uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby tiklopidinem.

krvácení

Příjem tiklopidinu může zvýšit riziko krvácení a krvácivých komplikací v různých orgánech a tkáních (např. Krvácení spojivek, epistaxe, hematurie, intracerebrální krvácení atd.)

Poruchy krve

Během léčby tiklopidinem se může objevit: \ t

  • agranulocytóza;
  • neutropenie;
  • Trombocytopenie, někdy doprovázená hemolytickou anémií;
  • pancytopenie;
  • Medulární aplasie;
  • Trombocytopenická trombotická purpura.

Poruchy nervového systému

Během léčby tiklopidinem se může objevit: \ t

  • závratě;
  • Bolesti hlavy;
  • Periferní neuropatie.

Gastrointestinální poruchy

Příjem tiklopidinu může napomoci vzniku:

  • nevolnost;
  • průjem;
  • Gastrointestinální vřed;
  • Kolitida.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba tiklopidinem může způsobit:

  • Zvýšené hladiny transamináz a alkalické fosfatázy v krvi;
  • Zvýšené hladiny bilirubinu;
  • hepatitida;
  • Cholestatická žloutenka.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba tiklopidinem může způsobit:

  • Kožní vyrážka;
  • svědění;
  • Exfoliativní dermatitida;
  • Erythema multiforme;
  • Stevens-Johnsonův syndrom;
  • Lyellův syndrom.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby tiklopidinem, jsou: \ t

  • Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
  • horečka;
  • Zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů v krvi;
  • Tinnitus.

předávkovat

V případě příjmu nadměrně vysokých dávek tiklopidinu je zvýšené riziko krvácení . Studie na zvířatech navíc ukázaly, že předávkování tiklopidinem může způsobit závažnou gastrointestinální intoleranci .

Bohužel neexistuje žádné specifické antidotum; ale užitečná může být indukce zvracení, výplach žaludku a v závažnějších případech transfúze destiček .

V případě předávkování tiklopidinem - zjištěným nebo předpokládaným - je však nutné jít na nejbližší pohotovostní oddělení, přičemž dbejte na to, aby balení léčivého přípravku bylo s sebou.

Mechanismus akce

Jak ticlopidin působí?

Ticlopidin vykazuje svou aktivitu proti agregaci destiček prostřednictvím inhibice vazby adenosin-difosfátu (ADP) závislé na dávce s receptorem P2Y12 přítomným na úrovni krevních destiček. Když je tento receptor aktivován vazbou na endogenní ADP substrát, je preferována agregace destiček. Tiklopidin je tedy prostřednictvím inhibice vazby mezi ADP a receptorem P2Y12 schopen působit proti agregaci krevních destiček.

Způsob použití a dávkování

Jak užívat Ticlopidin

Tiklopidin je dostupný ve formě potahovaných tablet, které musí být užívány orálně . Tablety se polykají celé s malým množstvím vody a jídla .

Dávka účinné složky obvykle používaná při dlouhodobé léčbě je 250 až 500 mg denně.

V každém případě lékař určí přesnou dávku tiklopidinu pro každého pacienta. Proto je nutné striktně dodržovat všechny údaje, které poskytuje.

Těhotenství a laktace

Může být tiklopidin užíván během těhotenství a během kojení?

Bezpečnost užívání tiklopidinu u těhotných žen a kojících žen nebyla stanovena. Proto je preventivní opatření v této kategorii pacientů jako preventivní opatření kontraindikováno .

kontraindikace

Pokud se nesmí použít tiklopidin

Tiklopidin by neměl být podáván v následujících případech: \ t

  • Známá přecitlivělost na samotný tiklopidin a / nebo na jednu nebo více pomocných látek obsažených v léčivém přípravku, který má být použit;
  • U pacientů s poruchami koagulace as tendencí k rozvoji krvácení a krvácení;
  • U pacientů s poruchami jícnu a / nebo gastrointestinálními poruchami se sklonem ke krvácení (například vředy, varixy jícnu atd.);
  • U pacientů se změnami (současnými nebo minulými) krevními buňkami (suprese krevních destiček, leukopenie, agranulocytóza);
  • U pacientů s akutní hemoragickou cerebrovaskulární příhodou;
  • U pacientů trpících těžkými poruchami jater;
  • V těhotenství a během laktace.

Nakonec se připomíná, že podávání tiklopidinu se nedoporučuje u dětí a dospívajících.