EVRA ® - Antikoncepční náplast

EVRA ® léčivo na bázi ethinylestradiolu + norelgestrominu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hormonální antikoncepce - Transdermální náplast

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace EVRA ® - antikoncepční náplast

EVRA ® hormonální antikoncepce ve formě transdermální náplasti.

Mechanismus účinku EVRA ® - Antikoncepční náplast

EVRA ® je inovativní antikoncepční prostředek, který je charakterizován transdermální náplastí, který je vhodný ke snížení chyb spojených s klasickou perorální hormonální antikoncepcí, často způsobující nežádoucí těhotenství.

Výhody plynoucí z implementace těchto antikoncepčních metod jsou především spojeny s rozhodujícím zvýšením kompliance a s farmakokinetickými vlastnostmi, které mohou významně snížit metabolismus prvního průchodu játrového metabolismu obou hormonů, což zvyšuje biologickou dostupnost, což umožňuje výrazné snížení metabolismu. použité dávky.

Účinné látky přítomné v přípravku EVRA® odrážejí účinky perorálních kontraceptiv vzhledem k přítomnosti ethinylestradiolu jako estrogenu a norelgestrominu, aktivního metabolitu norgestimátu, jako progestinu.

V důsledku toho se antikoncepční aktivita tohoto léku provádí prostřednictvím:

Inhibice ovulace, zprostředkovaná negativní zpětnou vazbou na ose hypotalamus-hypofýza, nezbytná k potlačení endogenní sekrece gonadotropinu;
Indukce chemicko-fyzikálních variací hlenu děložního čípku tak, aby byl vzestup spermií podél ženského genitálního traktu obtížnější.

Závěrem lze říci, že použití transdermálních náplastí jako antikoncepčních prostředků usnadňuje příjem (týdenní aplikace), zlepšuje shodu mezi uživateli, standardizuje farmakokinetické vlastnosti, umožňuje rychlé zastavení antikoncepce, bez sekundárních účinků a snížení výskytu. některých nežádoucích účinků díky přítomnosti progestogenu s velmi nízkou androgenní aktivitou.

Provedené studie a klinická účinnost

1. TRANSDERMIC CONTRACCEPTION A THROMBOEMBOLIA

Dore DD, Norman H, Loughlin J, Seeger JD.

Tato odrazující studie potvrzuje předchozí indikace, že použití transdermálních kontraceptiv by zdvojnásobilo riziko vzniku embolických trombotických příhod ve srovnání s běžnou populací.

2. ÚSPĚCH EVRA PODLE ADOLESCENTŮ

Týdenní četnost podávání a snadná aplikace přípravku EVRA byla zvláště úspěšná u dospívajících, čímž se snížil počet nežádoucích těhotenství zejména v této věkové skupině.

3. TRANSDERMICKÉ NÁŠIVKY A AKUTNÍ KARDIOVASKULÁRNÍ CHOROBY

Studie prokazující, že použití transdermálních antikoncepčních náplastí u mladých pacientů nemůže být žádným způsobem spojeno se zvýšeným výskytem infarktu nebo akutních myokardiálních ischemických příhod.

Způsob použití a dávkování

EVRA ® 20 cm čtvercová transdermální náplast obsahující 6 mg norelgestrominu a 600 mg etinylestradiolu;

formulace v transdermálních náplastech významně snižuje posologickou složitost typickou pro jiné perorální hormonální antikoncepce.

Počínaje aplikací první náplasti, prvního dne menstruace, ji budeme pokračovat v následujícím týdnu do stejného dne (tedy osmého dne cyklu) a následujícího týdne, vždy ve stejný den (tedy patnáctý den cyklus).

Ve dvacátém druhém dni cyklu, tj. Ve čtvrtém týdnu, se příjem přeruší na sedm dní, během kterých by mělo dojít ke krvácení z suspenze podobné menstruaci.

Jakmile skončí týden, bude pokračovat s dříve popsaným aplikačním schématem.

Náplast by měla být aplikována na čistou, bez chlupů, neporušenou a nejlépe na hýždě, břicho, horní vnější část paže nebo horní část trupu a vyhnout se prsu.

Je nutné se vyvarovat aplikace v přítomnosti zarudnutí, zánětu nebo kožních onemocnění a opakovat to v případě, kdy se i malá část náplasti uvolní z kůže, přičemž se však zachová počáteční schéma aplikace.

V případě zapomnění nebo odloučení, které není varováno, by bylo užitečné se poradit se svým lékařem, vždy se uchylovat k antikoncepčním metodám pokrytí.

Varování EVRA ® - Antikoncepční náplast

Podobně jako perorální kontraceptiva, musí být použití antikoncepčních prostředků k lokálnímu použití nutně předcházeno pečlivým lékařským vyšetřením, které je užitečné k vyloučení případné přítomnosti stavů neslučitelných s příjmem tohoto léčiva.

Přesněji řečeno, přítomnost rizikových faktorů, jako je kouření; diabetes; nadváhou; vysoký krevní tlak; poruchy srdeční chlopně nebo některé poruchy srdečního rytmu; povrchová flebitida (žilní zánět), křečové žíly; migréna; deprese; epilepsie; vysoké hladiny cholesterolu a triglyceridů v krvi, přítomné nebo v minulosti, a to i u blízkých členů rodiny; hrudky hrudníku; dříve, v příštích rodinných příslušnících, rakoviny prsu; onemocnění jater nebo žlučníku; Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida (chronické zánětlivé onemocnění střev); systémový lupus erythematosus (patologie, která ovlivňuje kůži celého těla); hemolyticko-uremický syndrom (porucha srážlivosti krve, která způsobuje selhání ledvin); srpkovité onemocnění; porfyrie; Chloasma, přítomný nebo předchozí, může významně zvýšit riziko vzniku závažných vedlejších účinků, jako jsou tromboembolické, kardiovaskulární a neoplastické příhody.

V tomto ohledu musí lékař společně s pacientem vyhodnotit poměr rizika a přínosu a rozhodnout se pro tento typ antikoncepce pouze v případech, kdy tento protokol může být řízen a sledován pomocí pravidelných kontrol.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku EVRA je kontraindikováno v těhotenství a kojení vzhledem k možným vedlejším účinkům estrogenu na plod.

Kromě toho se zdá, že přítomnost ethinylestradiolu a norelgestrominu ovlivňuje fyzikálně-chemické vlastnosti mateřského mléka, což tuto kontraindikaci rozšiřuje i na následující období kojení.

interakce

Navzdory lokálnímu způsobu podávání, který je užitečný pro významné snížení metabolismu prvního průchodu játry, podléhají ethinylestradiol a norelgestromin obsažený v přípravku EVRA® metabolizačnímu účinku cytochromiálních enzymů.

V tomto ohledu je užitečné si připomenout, jak souběžný příjem indukujících aktivních složek výše uvedených enzymů, jako je primidon, fenytoin, barbituráty, karbamazepin (používaný k léčbě epilepsie), rifampicin (používaný k léčbě tuberkulózy) ), ampicilin, tetracykliny, griseofulvin (antibiotika užívaná k léčbě infekčních onemocnění), ritonavir, modafinil a někdy třezalku tečkovanou (hypericum perforatum), může způsobit významný pokles antikoncepční aktivity přípravku EVRA®.

Proto je nezbytné se vždy poradit se svým lékařem, případně s použitím antikoncepčních metod.

Estrogeny a progestogeny obsažené v tomto přípravku mohou vést k významné změně některých laboratorních hodnot týkajících se funkce jater, štítné žlázy, nadledvinek a ledvin.

Kontraindikace EVRA ® - Antikoncepční náplast

EVRA® je kontraindikován v případě současné nebo předchozí žilní trombózy, mrtvice, hypertenze, metabolických patologií, jako je diabetes mellitus, hypertenze a dyslipidemie, změny funkce jater a ledvin, maligní patologie, neuro-psychiatrické poruchy, motorické poruchy, nediagnostikované gynekologické poruchy a v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Přítomnost progestogenu s velmi mírnou androgenní aktivitou v kombinaci s lokálním podáváním léků významně snižuje riziko vzniku některých nežádoucích účinků charakteristických pro perorální antikoncepci.

Aplikace přípravku EVRA® je v zásadě spojena s vysokou četností výskytu menších příznaků, jako jsou bolesti hlavy, nevolnost a zvýšené napětí v prsu, i když sledování po uvedení přípravku na trh prokázalo u pacientů predisponované stejné vedlejší účinky popsané u hormonální antikoncepce. ústní.

Změny nálady, kontaktní dermatitida a erytém, přírůstek hmotnosti a retence na bázi vody byly dalšími vedlejšími účinky, které byly nejčastěji popsány v průběhu lokální antikoncepce, které byly také méně často doprovázeny embolickými trombotickými příhodami, změnami krevní glukózy a změnami krevního tlaku. metabolického stavu, kardiovaskulárních příhod, litiázy žlučníku, pankreatitidy a neoplastických patologií.

Je užitečné si uvědomit, že tyto problémy, pozorované s mírně zvýšeným výskytem ve srovnání s běžnou populací, se objevují převážně u predisponovaných jedinců.