MALARONE® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

MALARONE® je léčivo na bázi hydrochloridu Atovaquonu + Proguanile

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antimalarika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace MALARONE® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

Přípravek MALARONE® je v souladu se směrnicemi Světové zdravotnické organizace indikován v profylaxi a léčbě epizod malárie, které Plasmodium Falciparum podporuje.

Mechanismus účinku MALARONE ® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

MALARONE® je lék, který se široce používá v prevenci a léčbě malárie způsobené Plasmodium Falciparum, a to díky důležité schizicicidní aktivitě podporované spojením dvou různých účinných látek s komplementárním mechanismem účinku.

Přesněji:

Proguanil je proléčivo, které se užívá orálně a absorbuje se na gastro-enterické úrovni, je přeměněno na cykloguanil cytochromem p450, což je účinné při blokování enzymu dihydrofolátreduktázy, což ohrožuje syntézu nukleotidů a inhibuje proliferaci prvků s vysokou rychlostí proliferace. hepatocyt schizons.
Atovaquonte je naftochinon, se strukturou podobnou ubichinonu protozoa, a proto je schopen blokovat transport elektronů podél mitochondriální membrány, blokující biosyntetické aktivity parazita.

Navíc se zdá, že asociace mezi oběma léčivy určuje vznik vznikajících vlastností, díky kterým je profylaxe ještě účinnější tím, že brání hepatikulárním schizonům v dosažení cyklu erytrocytů.

Na konci své biologické aktivity, po poločasu delším než 10 hodin, se proguanil a atovakvon vylučují především ledvinami a střevem.

Provedené studie a klinická účinnost

PŘÍČINY ÚSPĚCHŮ TERAPIE ATOVAQUONE - PROGUANIL

Malar J. 2012 2. května, 11: 146.

Práce, která při opakování vysoké antimalarické účinnosti kombinace atovachonu-proguanilu, připisuje potenciální selhání terapie a profylaxi těmito léky na nástup nových mechanismů rezistence spíše než na špatné dávkování.

ATOVAQUONE - PROGUANIL V THAILANDU

Malar J. 2008 28. ledna, 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Studie, která po vyhodnocení farmakogenomického profilu různých Plasmodia znovu potvrzuje účinnost asociace atovaquonu / proguanilu při léčbě multirezistentní malárie v Thajsku.

ATOVAQUONE / PROGUANIL V JAPONSKU

Parasitol Int. 2012 Sep, 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 březen 29.

Studie, která hodnotí účinnost několika terapeutických protokolů v léčbě dovážené malárie, definující to, které je založeno na atovakvonu a proguanilu jako nejúčinnější a nejbezpečnější alespoň na japonském území.

Způsob použití a dávkování

MALARONE®

Přípravek Atovaquone 200 mg tablety a 100 mg hydrochloridu proguanilu

Lékař by měl definovat preventivní a terapeutické protokoly založené na přípravku MALARONE® v souladu s mezinárodními směrnicemi Světové zdravotnické organizace as přihlédnutím k fyziopatologickým stavům pacienta.

Je zřejmé, že dávkovací schéma se bude značně lišit v závislosti na věku pacienta, na možné přítomnosti onemocnění jater a ledvin a na základě různých účelů, preventivních nebo terapeutických.

Vzhledem k absorpčnímu profilu Atovaquonu by bylo vhodnější užívat MALARONE® během jídla, aby byla zaručena maximální systémová absorpce.

Upozornění MALARONE ® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

Terapeutický nebo preventivní protokol s přípravkem MALARONE by měl lékař definovat v souladu s WHO na základě fyziopatologických charakteristik pacienta, geografické oblasti pacienta a všech podmínek, které ohrožují bezpečnost pacienta. užívání léku.

Přesněji řečeno, pacienti s onemocněním jater a ledvin by měli s ohledem na farmakokinetické vlastnosti obou účinných látek užívat přípravek MALARONE® pod přísným lékařským dohledem, aby se omezil výskyt nepříjemných vedlejších účinků.

Současně s chemoprofylaxí by bylo vhodné zavést všechna hygienická pravidla nezbytná k omezení rizika punkcí, tedy proniknutí prvoků do organismu hostitele.

Použití přípravku MALARONE® pro terapeutické účely musí být nutně pod dohledem lékaře, musí být vyhodnocen stupeň parazitémie a postupné zlepšování klinických stavů pacienta.

Pokud je současná terapie neúčinná, bylo by vhodné vyhodnotit různé strategie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhledem k biologické aktivitě účinných látek přípravku MALARONE® a vzhledem k absenci zvláště významných klinických studií, jejichž cílem je zhodnotit bezpečnost léčiva pro zdraví plodu, by bylo vhodnější vyhnout se použití této speciality během těhotenství a kojení. pokud to není nezbytně nutné.

V tomto případě je nutný průběžný odborný lékařský dohled.

interakce

Pacienti užívající léčbu přípravkem MALARONE ® by měli věnovat zvláštní pozornost současnému náboru žádostí o lékařskou pomoc: \ t

Trisilikátové léčiva na bázi hořčíku, vzhledem ke snížené systémové absorpci indukované proguanilem;
Perorální antikoagulancia pro zvýšení antikoagulační aktivity vyvolané léčivem;
Metaclopramid, tetracyklin, rifampicin a rifabutin jsou schopny snížit systémovou absorpci Atovaquonu.

Kontraindikace MALARONE ® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

Použití přípravku MALARONE® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli z jejích pomocných látek au pacientů se závažným poškozením funkce jater a ledvin.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Použití přípravku MALARONE® může způsobit bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, nespavost, horečku, zvýšené transaminázy, stomatitidu a vředy v ústech a pouze v těch nejzávažnějších případech nežádoucí účinky z přecitlivělosti, jako je angioedém, bronchospasmus, vaskulitidy a anafylaxe.