exemestan

Exemestan je lék proti rakovině patřící do skupiny inhibitorů aromatázy. Aromatáza je enzym, který se podílí na tvorbě estrogenů (ženských pohlavních hormonů).

Exemestan - chemická struktura

Díky této aktivitě lze exemestan použít k léčbě nádorů citlivých na hormony.

indikace

Pro to, co používá

Použití exemestanu je indikováno k léčbě karcinomu prsu - jak počáteční, tak pokročilé - u postmenopauzálních žen (přirozených nebo indukovaných).

Exemestan by také mohl být použit u mužského karcinomu prsu.

varování

Přípravek Exemestane by neměly užívat pacienti s pre-menopauzálním endokrinním stavem.

Pozornost je třeba věnovat podávání exemestanu pacientům trpícím již existující dysfunkcí jater a / nebo ledvin.

Protože exemestan snižuje minerální hustotu kostí, ženy s osteoporózou - nebo s rizikem vzniku osteoporózy - by měly podstoupit periodické hodnocení zdraví kostí po celou dobu léčby lékem. U pacientů s rizikem osteoporózy může být nutné zahájit profylaxi.

Exemestan může způsobit ospalost a závratě, pokud se tyto příznaky zdají být fyzické a / nebo duševní schopnosti nezbytné pro řízení vozidel nebo používání strojů změněny.

interakce

Terapeutická účinnost exemestanu může být snížena současným podáváním léčiv, jako jsou:

Rifampicin (antibiotikum);
Fenytoin a karbamazepin (léky používané k léčbě epilepsie);
Přípravky na bázi Hypericum, také známé jako třezalka tečkovaná (rostlina s antidepresivními vlastnostmi).

Exemestan by neměl být podáván současně s léky obsahujícími estrogen, protože ty by zrušily jeho farmakologický účinek.

Je však nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užíval - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků, bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Exemestan může způsobit různé vedlejší účinky. Typ vedlejších účinků, které se objevují, a intenzita, s jakou se vyskytují, se mohou u jednotlivých jedinců lišit. To se děje proto, že každý pacient reaguje na chemoterapii jiným způsobem v závislosti na citlivosti vůči léku.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které mohou nastat po léčbě lékem.

Návaly horka a zvýšené pocení

Léčba Exemestanem může způsobit návaly horka a zvýšené pocení. Tyto příznaky se obvykle vyskytují v mírné formě, ale - pokud se vyskytnou v těžké formě - je nutné informovat lékaře.

alopecie

Léčba exemestanem může způsobit vypadávání vlasů a vlasů obecně, které mohou ztenčit nebo zcela odpadnout. Tento vedlejší účinek je však dočasný. Vlasy a vlasy by měly začít znovu růst krátce po skončení terapie.

Poruchy kostí

Léčba Exemestanem může způsobit snížení minerální hustoty kostí se zvýšeným rizikem zlomenin kostí a / nebo zvýšeného rizika vzniku osteoporózy .

Lékař - ve spojení s periodickou analýzou kostní denzitometrie - se může rozhodnout předepsat příjem vápníku a vitamínu D.

Gastrointestinální poruchy

Použití exemestanu může způsobit nevolnost, zvracení a průjem .

Pocit nauzey se často snižuje, pokud je lék užíván v době jídla nebo před spaním.

Zvracení lze léčit antiemetiky (antivomito), zatímco průjem lze udržet pod kontrolou pomocí léků proti průjmu. V každém případě je dobré pít hodně, aby se doplnila ztracená tekutina. Pokud - i přes užívání léků - příznaky přetrvávají, je nutné informovat lékaře.

Exemestan může dále způsobit bolest břicha, dyspepsii a zácpu .

Poruchy nervového systému

Léčba přípravkem Exemestane může způsobit únavu, slabost, závratě, bolesti hlavy a závratě . Pokud se tyto příznaky objeví, doporučuje se informovat svého lékaře, že - pokud to považuje za nutné - může předepsat léčbu.

Bolesti kloubů a svalů

Exemestan může způsobit bolest v kloubech a svalech . Tyto symptomy mohou být snadno kontrolovány použitím běžných analgetik, které může předepsat lékař. Exemestan může také způsobit svalovou ztuhlost .

Psychiatrické poruchy

Léčba exemestanem může způsobit nespavost a podporovat výskyt deprese .

Poruchy jater a žlučových cest

Ačkoli to není velmi častý vedlejší účinek, použití exemestanu může podporovat výskyt hepatitidy . Exemestan může dále zvyšovat koncentraci alkalické fosfatázy a bilirubinu v krvi.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba Exemestanem může způsobit kožní vyrážky, kopřivku a svědění . Kromě toho byly hlášeny případy - i když vzácné - akutní generalizované exanthematické pustulosis (reakce charakterizovaná náhlým výskytem erytematózně-edematózní erupce s přítomností malých povrchových puchýřů), často spojených s horečkou.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po léčbě exemestanem, jsou: \ t

Reakce přecitlivělosti u citlivých subjektů;
Syndrom karpálního tunelu;
nechutenství;
Bolest v místě podání;
Periferní edém;
slabost;
Snížená chuť k jídlu;
Bolest a / nebo otoky rukou a nohou;
Plateletopenie (tj. Snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti), což vede ke zvýšenému riziku abnormálního krvácení a / nebo krvácení;
Leukopenie, tj. Snížení hladin bílých krvinek v krvi; tento pokles činí pacienty náchylnější ke kontrahování infekcí.

předávkovat

Pro předávkování exemestanem neexistuje antidotum. Pokud se domníváte, že jste předávkoval (a), měli byste okamžitě informovat lékaře, který rozhodne, co dělat. Léčba předávkování je pouze symptomatická, je pozorováno pozorné sledování pacienta a časté sledování vitálních funkcí.

Mechanismus akce

Některé formy rakoviny prsu potřebují k přežití estrogen.

V pre-menopauze se estrogeny produkují převážně ve vaječnících. V post-menopauze naopak vaječníky ztrácejí svou funkční kapacitu, ale estrogeny jsou nadále syntetizovány - i když v minimálním množství - v periferních tukových tkáních, jako jsou ty, které se nacházejí v prsu. Estrogeny jsou produkovány přeměnou androgenů (mužských pohlavních hormonů) enzymem nazývaným aromatáza.

Exemestan je ireverzibilní inhibitor steroidního typu enzymu aromatázy a jako takový je schopen blokovat syntézu estrogenů.

Protože má vysokou vazebnou afinitu a specificitu vůči aromatáze, exemestan je schopen potlačit svou 97, 7% aktivitu. Nádorové buňky jsou v podstatě zbaveny molekuly, která je pro ně nezbytná, a proto umírají.

Způsob použití - Dávkování

Exemestan je k dispozici pro perorální podání. Nachází se ve formě bělavých tablet, které by měly být přednostně užívány v plném žaludku a vždy ve stejnou dobu. Absorpce léčiva se obecně zvyšuje, pokud se užívá bezprostředně po jídle bohatém na tuk.

Obvyklá dávka je jedna tableta - obsahující 25 mg účinné látky - jednou denně.

Délka léčby musí být stanovena lékařem.