léky

selegilin

všeobecnost

Selegilin je účinná látka patřící do skupiny inhibitorů monoaminooxidázy třídy B (jinak známých pod zkratkou MAO-B). Přesněji, selegilin je selektivní a reverzibilní inhibitor MAO-B.

Selegilin je díky své selektivitě široce používán při léčbě Parkinsonovy nemoci, a to buď samostatně nebo v kombinaci s levodopou.

Příklady speciálních léčiv obsahujících selegilin

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Terapeutické indikace

Použití selegilinu je indikováno k léčbě:

  • Parkinsonova choroba;
  • Symptomatický parkinsonismus;
  • Primární psycho-organický syndrom.

varování

Před zahájením léčby selegilinem je velmi důležité informovat svého lékaře, pokud: \ t

  • Trpíte kardiovaskulárními poruchami, jako je hypertenze, arytmie nebo závažná angina pectoris;
  • Člověk trpí psychózou;
  • Trpíte nebo jste v minulosti trpěli peptickým vředem;
  • Trpíte těžkou dysfunkcí jater a / nebo ledvin;
  • Jsou přijímána jiná léčiva působící na centrální nervový systém;
  • Člověk musí podstoupit operaci, pro kterou je požadována celková anestezie.

Kromě toho by selegilin neměl být používán u pacientů mladších 18 let, protože v této kategorii pacientů není žádná indikace pro specifické použití této účinné látky.

Po použití selegilinu se mohou objevit nežádoucí účinky, které mohou změnit schopnost řídit vozidla nebo stroje; proto musí být tyto činnosti při užívání léku pozastaveny.

Konečně je třeba připomenout, že pro ty, kteří vykonávají sportovní aktivity, je užívání dotyčného léku bez terapeutické nutnosti dopingem a - i když je užíváno pro léčebné účely - může stále vyvolávat pozitivitu na dopingové testy.

Interakce s jinými léky

Použití selegilinu v kombinaci s následujícími léky je kontraindikováno:

  • Sympatomimetika, protože existuje zvýšené riziko vzniku hypertenze;
  • < Tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu ( SSRI ), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrínu ( SNRI ) a antidepresiva obecně v důsledku vedlejších účinků - někdy velmi závažných - které by se mohly vyskytnout v centrálním nervovém systému;
  • Petidina (opioid);
  • Jiné inhibitory monoaminooxidázy, jako závažné vedlejší účinky na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém mohou nastat.

Dále se nedoporučuje současné podávání selegilinu a perorálních kontraceptiv, protože tyto látky mohou zvýšit biologickou dostupnost samotného selegilinu.

Současné užívání selegilinu a antikoagulancií a / nebo digitalisu vyžaduje pečlivé sledování pacientů.

Před zahájením léčby selegilinem je však nezbytné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - jakýkoli typ léků, včetně léků na předpis, volně prodejných léků, rostlinných přípravků a homeopatů.

Vedlejší účinky

Jako každý jiný lék, selegilin může způsobit různé vedlejší účinky, ačkoli ne všichni pacienti zažívají je.

Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se mohou lišit od jedince k jednotlivci v závislosti na citlivosti každého pacienta na stejný lék.

Hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit během léčby selegilinem, budou stručně uvedeny níže.

Poruchy nervového systému

Během léčby selegilinem se může objevit: \ t

  • bolest hlavy;
  • závratě;
  • Závratě.

Psychiatrické poruchy

Léčba selegilinem by mohla podpořit nástup nespavosti, poruchy spánku a změny nálady.

Kardiovaskulární poruchy

Při užívání selegilinu se může objevit bradykardie, supraventrikulární tachykardie a / nebo ortostatická hypotenze.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby selegilinem, jsou: \ t

  • Alergické reakce u citlivých jedinců;
  • nevolnost;
  • Změna krevních testů prováděných za účelem stanovení funkce jater;
  • Sucho v ústech;
  • Kožní reakce;
  • Zvýšená sexuální touha.

předávkovat

V případě nadměrných dávek selegilinu se může objevit hypertenze.

Pokud máte podezření na předávkování selegilinem, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře a přejít na nejbližší pohotovost.

Mechanismus akce

Jak bylo uvedeno, selegilin je inhibitor monoaminooxidázy typu B.

Podrobněji je tato účinná látka schopna selektivně vázat, i když reverzibilní, na specifické místo působení přítomné ve výše uvedených enzymech. Interakce selegilinu s enzymem způsobuje inhibici interakce selegilinu, která proto již není schopna metabolizovat dopamin, čímž zvyšuje jeho dostupnost a podporuje jeho účinek.

Parkinsonova choroba je charakterizována právě sníženým dopaminergním přenosem v nigrostriatálních oblastech.

Kromě toho, když je selegilin podáván v kombinaci s levodopou, prodlužuje se jeho doba účinku díky schopnosti snížit metabolismus dopaminu. Vzhledem k této schopnosti selegilinu je proto možné snížit dávku podávané levodopy, což přispívá ke snížení vedlejších účinků, ale bez změny její terapeutické účinnosti.

Způsob použití a dávkování

Selegilin je dostupný ve farmaceutických formulacích vhodných pro orální podávání ve formě tablet a perorálního roztoku.

Léčba Parkinsonovy nemoci a parkinsonismu

Pro léčbu Parkinsonovy nemoci a parkinsonismu je selegilin dostupný ve formě tablet.

Při použití jako monoterapie je dávka účinné látky obvykle podávána 10 mg denně, která se užívá v jedné dávce ráno, nebo ve dvou rozdělených dávkách, jedna ráno a jedna odpoledne.

Pokud se na druhé straně selegilin používá ve spojení s jinými léky pro léčbu Parkinsonovy nemoci, obvyklá počáteční dávka je 5-10 mg denně, která se užívá v jednom podání ráno nebo se dělí na dvě dávky. oddělené správy (jedna ráno a jedna odpoledne).

U pacientů s akinezí a dyskinezí je však doporučená dávka selegilinu 10 mg denně.

Léčba primárního psycho-organického syndromu

Pro léčbu primárního psycho-organického syndromu je selegilin dostupný jak ve formě tablet, tak ve formě perorálního roztoku.

Obvyklá dávka je 10 mg účinné látky denně, která se užívá v jedné dávce ráno.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k terapeutickým indikacím selegilinu je nepravděpodobné, že by tento lék byl použit u pacientů ve fertilním věku.

Vzhledem k potenciálním rizikům, která mohou existovat, je však užívání selegilinu během těhotenství obecně kontraindikováno.

Není známo, zda se tato účinná látka vylučuje do mateřského mléka, a proto je preventivní opatření také pro užívání kojících matek.

kontraindikace

Použití selegilinu je kontraindikováno v následujících případech:

  • Známá přecitlivělost na samotný selegilin;
  • Pokud trpíte závažnými motorickými poruchami, které nejsou způsobeny nedostatkem dopaminu;
  • Jestliže trpíte žaludečním vředem nebo aktivním dvanáctníkovým vředem;
  • Jestliže jste v léčbě antidepresivy jakéhokoli druhu, sympatomimetiky, linezolidem (antibiotikum) nebo opioidy (jako je pethidin);
  • Jestliže užíváte jiné inhibitory monoaminooxidázy;
  • V těhotenství;
  • Během kojení.