všeobecnost
Karbamazepin je účinná látka s antikonvulzivní aktivitou .
Schváleno poprvé FDA (Food and Drug Administration) Spojených států v roce 1968, karbamazepin se stále používá v léčbě epileptických záchvatů, ale také při léčbě neuralgie trojklaného nervu (úlevy od bolesti) a psychiatrických poruch, jako je mania (antimanická aktivita).
Karbamazepin musí být užíván perorálně a ve vhodných dávkách může být podáván i dětem.
Z chemického hlediska je karbamazepin dibenzoazepin (imminostilben).
Příklady speciálních léčivých přípravků obsahujících karbamazepin
- Karbamazepin EG®
- Tegretol®
Terapeutické indikace
Kdy je indikováno použití karbamazepinu?
Použití karbamazepinu je indikováno k léčbě:
- Psychomotorická nebo temporální epilepsie, generalizované tonicko-klonické záchvaty, fokální krize a smíšené formy (dospělí a pediatričtí pacienti);
- Esenciální trigeminální neuralgie (dospělí pacienti);
- Státy mánie (dospělí pacienti).
Vezměte prosím na vědomí
Karbamazepin není účinný při léčbě epileptických forem, jako jsou malé nemoci a myoklonické ataky.
varování
Upozornění a bezpečnostní opatření pro použití karbamazepinu
Před zahájením léčby karbamazepinem musíte informovat svého lékaře, pokud jste v jedné nebo více z následujících situací:
- Trpíte onemocněním jater a / nebo ledvin (včetně retence moči);
- Trpíte kardiovaskulárními onemocněními;
- Jste alergický / á na jiná antiepileptika, jako je fenytoin, primidon nebo fenobarbital;
- Jste léčeni jinými antiepileptiky;
- Léčí se léky, které snižují hladiny sodíku v krvi, jako jsou například thiazidová diuretika;
- Trpíte hypotyreózou;
- Trpíte nebo jste trpěli v minulosti poruchami krve;
- Trpíte osteoporózou;
- Máte poškození kostní dřeně.
Věděli jste, že ...
Jednotlivci čínského, thajského, japonského, kavkazského, hispánského původu pocházejícího z jižní Indie, arabského původu nebo potomků domorodých amerických národů jsou vystaveni vysokému riziku vzniku závažných kožních reakcí po užití karbamazepinu. Pokud tedy patříte k některému z výše uvedených etnických skupin nebo máte v nich potomky, musíte před zahájením léčby karbamazepinem oznámit svému lékaři .
Z preventivních důvodů je však vhodné před užíváním léků na bázi karbamazepinu vždy konzultovat se svým lékařem o vašich zdravotních podmínkách a informovat je o možné přítomnosti jakéhokoli typu poruchy nebo nemoci.
Rovněž nezapomeňte, že během léčby karbamazepinem musíte okamžitě informovat svého lékaře, pokud je splněna některá z následujících podmínek:
- Vzhled závažných kožních reakcí ;
- Výskyt sebevražedných myšlenek ;
- Nástup příznaků, jako je tachykardie, nevolnost nebo zvracení a potíže s dýcháním, protože to může znamenat, že dávka podávaného karbamazepinu je příliš vysoká .
Vezměte prosím na vědomí
Podávání karbamazepinu může změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje. Proto by se v průběhu léčby touto účinnou látkou neměly používat podobné aktivity.
Farmakologické interakce
Interakce mezi karbamazepinem a jinými léky
Karbamazepin může vyvolat četné lékové interakce, které ovlivňují aktivitu jiných léčiv; stejně jako mnoho léků může ovlivnit účinek samotného karbamazepinu. Z tohoto důvodu musíte svému lékaři sdělit, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užívali léky, jako jsou:
- Jiná antiepileptika ;
- Inhibitory monoaminooxidázy ( MAOI );
- Antibiotika, antivirotika a antimykotika ;
- Antihypertenziva a diuretika ;
- Blokátory kalciových kanálů;
- Antipsychotika ;
- Svalové relaxanty ;
- Nesteroidní protizánětlivé léky ( NSAID );
- Kortikosteroidy ;
- Antidepresiva ;
- Antihistaminika ;
- Léky proti sedativním hypnotikám ;
- Gastroprotektivní léčiva;
- Antikoagulační léky;
- Antiemetická léčiva;
- Protinádorová léčiva;
- Imunosupresivní léky;
- Levothyroxin ;
- Statiny ;
- Antiastmatika ;
- Léčiva pro léčbu erektilní dysfunkce ;
- Orální kontraceptiva a jiná léčiva na bázi estrogenů a / nebo progesteronu ;
- Léčiva pro léčbu akné ( isotretinoin );
- Hypericum (nebo třezalka tečkovaná) a jeho deriváty.
V každém případě před zahájením léčby karbamazepinem je nutné informovat lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu (SOP). ), OTC léky, bylinné a bylinné přípravky a homeopatické přípravky.
Pro více informací o interakcích mezi karbamazepinem a jinými léky se doporučuje pozorně přečíst příbalovou informaci léčivého přípravku, který má být použit.
Užívání karbamazepinu s jídlem a pitím
Během léčby karbamazepinem se nesmí užívat: \ t
- Grapefruitová šťáva, protože může zvýšit účinky karbamazepinu;
- Alkoholické nápoje, protože karbamazepin snižuje snášenlivost na ethylalkohol obsažený v nich.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky způsobené příjmem karbamazepinu
Karbamazepin může vyvolat několik vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je projevují nebo je projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každá osoba subjektivně reaguje na podání dané účinné látky. Níže jsou však uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou objevit během léčby karbamazepinem. Pro podrobnější informace doporučujeme přečíst si příbalovou informaci léčivého přípravku předepsanou lékařem, která musí být použita.
Poruchy krve
Během léčby karbamazepinem se může objevit leukopenie, trombocytopenie, leukocytóza a lymfadenopatie.
Poruchy nervového systému
Léčba karbamazepinem může podpořit výskyt:
- ataxie;
- závratě;
- ospalost;
- Bolesti hlavy;
- Tremory, dystonie a dyskineze;
- dysgeuzie;
- Poruchy řeči;
- paresthesia;
- paréza;
- Periferní neuropatie.
Psychiatrické poruchy
Během léčby karbamazepinem se mohou vyskytnout psychiatrické poruchy, jako jsou: \ t
- deprese;
- Agitace a neklid;
- Stav zmatenosti;
- agresivita;
- Vizuální a / nebo sluchové halucinace.
Kardiovaskulární poruchy
Během užívání karbamazepinu se mohou objevit vedlejší účinky na kardiovaskulární systém, jako jsou:
- Poruchy srdečního vedení;
- arytmie;
- Atrioventrikulární blok se synkopou;
- Městnavé srdeční selhání;
- Hypertenze nebo hypotenze;
- Zhoršení již existujících koronárních srdečních onemocnění
Gastrointestinální poruchy
Perorální podání karbamazepinu může způsobit:
- Nevolnost a / nebo zvracení;
- Sucho v ústech;
- Průjem nebo zácpa;
- Bolesti břicha;
- Ve velmi vzácných případech stomatitida, glositida a pankreatitida.
Poruchy ucha a labyrintu
Léčba karbamazepinem může způsobit poruchy sluchu, jako jsou:
- tinnitus;
- hyperacusis;
- Ztráta sluchu;
- Změněné vnímání tónu.
Poruchy kůže a podkoží
Léčba karbamazepinem může napomoci vzniku: \ t
- kopřivka;
- svědění;
- Alergická dermatitida;
- Exfoliativní dermatitida;
- Systémový lupus erythematosus;
- Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza;
- Erythema multiforme;
- Fotosenzitivní reakce;
- Změny v pigmentaci kůže;
- Alopecie nebo hirsutismus.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby karbamazepinem jsou: \ t
- Alergické reakce - dokonce závažné - u citlivých jedinců, kteří se mohou projevit symptomy ovlivňujícími více orgánů a systémů;
- únava;
- Svalová slabost;
- Snížení chuti k jídlu;
- Retence vody;
- edém;
- hyponatrémie;
- Snížení osmolarity krve;
- Zvýšená tělesná hmotnost;
- Rozmazané vidění, dvojité vidění a nystagmus;
- Sexuální dysfunkce;
- Erektilní dysfunkce a snížený počet spermií a / nebo motilita;
- porfyrie;
- Změny metabolismu kostí;
- onemocnění jater;
- Změny funkce ledvin;
- Zvýšené hladiny gama-GT, cholesterolu, HDL a triglyceridů v krvi;
- Snížené hladiny tyroxinu v krvi a zvýšené hladiny hormonu stimulujícího štítnou žlázu.
předávkovat
V případě předávkování karbamazepinem se může objevit mnoho příznaků, z nichž některé jsou také velmi závažné. Mezi nimi uvádíme několik:
- Deprese centrálního nervového systému;
- Dezorientace, dysartrie, psychomotorické poruchy a křeče;
- Respirační deprese;
- tachykardii;
- Hypotenze nebo hypertenze;
- synkopa;
- zvracení;
- Retence moči, oligurie a anurie.
Léčba předávkování zahrnuje hospitalizaci pacienta. I když neexistují žádná specifická antidota, je stále možné provést výplach žaludku a podat aktivní uhlí . Je-li to nutné, je možné i odlévání uhlí. Pacient obdrží také všechny nezbytné podpůrné léčby .
Vzhledem k závažnosti symptomatologie, v případě domnělého nebo domnělého předpokladu nadměrných dávek karbamazepinu, je nutné neprodleně kontaktovat hygienickou pomoc ( zavolat 118 ) nebo přejít na nejbližší pohotovost, kde si vezmete obal léku.
Mechanismus akce
Jak přípravek Carbamazepine působí?
Karbamazepin se používá v terapii k léčbě zcela odlišných poruch. To je možné, protože tato účinná látka je schopna provádět různé funkce centrálně.
Antiepileptická aktivita
Antiepileptická aktivita karbamazepinu se zdá být způsobena blokováním napěťově závislých sodíkových kanálů prováděných interakcí s alfa podjednotkou. Díky tomuto bloku jsme svědky inhibice opakovaných neuronálních výbojů a redukce synaptického šíření excitačních impulzů . Kromě toho je karbamazepin také schopen stabilizovat hyperexcitované nervové membrány a snížit uvolňování glutamátu (jednoho z excitačních neurotransmiterů přítomných v centrálním nervovém systému).
Antimanická aktivita
Schopnost karbamazepinu působit proti epizodám mánie je velmi pravděpodobně způsobena inhibicí obratu dopaminu a noradrenalinu, který je účinná látka schopna vykonávat.
Činnost snižující bolest
Mechanismus účinku, kterým se karbamazepin podaří čelit neuralgii trigeminu, bohužel dosud není znám. Jeho účinnost však dokazují četné studie a stejná klinická praxe.
Způsob použití a dávkování
Jak se přípravek Carbamazepine užívá
Jak je uvedeno výše, pro provedení terapeutického účinku musí být karbamazepin podáván perorálně . Z tohoto důvodu je lék formulován ve formě tablet nebo sirupu (druhá farmaceutická forma je určena pro děti).
Tablety se polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody, zatímco sirup musí být opilý.
Obvykle lze karbamazepin užívat buď před jídlem nebo po jídle, nicméně se doporučuje vždy dodržovat pokyny svého lékaře.
Dávka karbamazepinu musí být stanovena podle výše uvedeného zdravotního stavu pro každého pacienta podle různých faktorů, jako jsou: věk, tělesná hmotnost, porucha, která musí být léčena, a reakce stejného pacienta na léčbu. V každém případě budou níže uvedené běžné dávky uvedeny níže, které však může lékař upravit, pokud to považuje za nezbytné.
Léčba epileptických krizí
dospělí
Při léčbě epilepsie je dávka karbamazepinu obvykle používaná u dospělých na začátku léčby 100-200 mg jednou nebo dvakrát denně. Poté může lékař zvýšit množství podávané účinné látky až do dosažení optimální udržovací dávky u každého pacienta. Tato dávka však nesmí překročit 400 mg karbamazepinu dvakrát nebo třikrát denně.
děti
K léčbě epilepsie může být karbamazepin podáván také dětem. Obecně se používá sirup. Obvyklé dávky budou shrnuty níže.
- Počáteční dávka karbamazepinu: \ t
- Děti do 4 let: 20-60 mg denně; následně se dávka zvyšuje o 20-60 mg každé dva dny, dokud není dosaženo ideální udržovací dávky.
- Děti starší 4 let: 100 mg denně; později se tato dávka zvýší o 100 mg týdně, dokud není dosaženo ideální udržovací dávky.
- Udržovací dávka karbamazepinu: \ t
- Děti do 1 roku věku: 100-200 mg denně.
- Děti ve věku od 1 do 5 let: 200-400 mg denně rozděleno do 2-3 podání.
- Děti ve věku od 6 do 10 let: 400-600 mg denně rozděleno do 2-3 podání.
- Děti a mladiství ve věku od 11 do 15 let: 600-1000 mg denně se dělí na 2-3 podání.
- Dospělí nad 15 let: 800-1200 mg denně se dělí na 2-3 podání.
Léčba trigeminální neuralgie
U dospělých pacientů lze karbamazepin použít také k léčbě neuralgie trigeminu. V tomto případě je obvyklá počáteční dávka 200-400 mg denně. Dávka pak může být postupně zvyšována až do vymizení bolesti. Ve většině případů je dosaženo dosažení zmírnění stimulu bolesti, pokud je dávka 200 mg karbamazepinu dosažena třikrát nebo čtyřikrát denně.
Následně bude lékař postupně snižovat množství účinné látky podávané až do dosažení minimální účinné udržovací dávky.
Ošetření Manias
Konečně u dospělých pacientů může být karbamazepin také použit k léčbě mánie, konkrétního typu psychiatrické poruchy. Dávka účinné složky obvykle používaná v těchto případech je 400-600 mg, která se užívá ve dvou nebo třech rozdělených dávkách během dne.
Starší pacienti a citliví pacienti
U starších pacientů a zvláště citlivých pacientů se může lékař rozhodnout snížit dávky karbamazepinu, které se obvykle podává.
Těhotenství a laktace
Může být karbamazepin užíván během těhotenství a během kojení?
Příjem karbamazepinu během těhotenství může mít negativní vliv na zdraví plodu, protože ho vystavuje vysokému riziku vzniku malformací, jako jsou malformace rtu nebo srdce a cévního systému. Užívání účinné látky je proto obecně během těhotenství kontraindikováno, s výjimkou případu, kdy lékař nepovažuje za naprosto nezbytné chránit život ženy.
Jelikož se karbamazepin vylučuje do mateřského mléka, musí kojící matky před zahájením léčby příslušnou účinnou látkou informovat svého lékaře o svém stavu. Nicméně iv tomto případě je užívání karbamazepinu obecně kontraindikováno, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné.
Vezměte prosím na vědomí
Karbamazepin může snižovat účinnost perorálních kontraceptiv . Proto je vhodné během léčby touto účinnou látkou používat alternativní metody antikoncepce (například profylaktické). V případě pochybností kontaktujte svého lékaře nebo gynekologa.
kontraindikace
Pokud by se karbamazepin neměl používat
Karbamazepin by neměl být používán v jedné nebo více z následujících podmínek:
- Známá přecitlivělost na samotný karbamazepin nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v léčivém přípravku;
- Známá přecitlivělost na jiné léčivé přípravky, které mají podobnou chemickou strukturu jako karbamazepin (například tricyklická antidepresiva);
- Přítomnost atrioventrikulárního bloku;
- Přítomnost deprese v kostní dřeni nebo zhoršené produkce krevních buněk;
- Přítomnost jaterních porfyrií;
- Léčba inhibitory monoaminooxidázy (MAOI);
- Těhotenství a kojení.
