VAGILEN ® Metronidazol

VAGILEN® je léčivo na bázi metronidazolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Gynekologické protizánětlivé látky a antiseptika - deriváty imidazolu

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace VAGILEN ® Metronidazol

VAGILEN® je léčivo určené k léčbě příznaků způsobených infekcemi Trichomonas vaginalis u mužů i žen.

Mechanismus účinku VAGILEN ® Metronidazol

Metronidazol, účinná složka VAGILEN®, je imidazolový derivát známý pro svou silnou antibakteriální aktivitu zaměřenou proti gramnegativním a grampozitivním anaerobním bakteriím a zejména vůči různým prvkům, jako je Trichomonas Vaginalis.

Jeho antimikrobiální chemoterapeutická aktivita je dána jeho schopností, jednou metabolizovanou patogenními mikroorganismy, interagovat s DNA, díky své výrazné reaktivitě, tvořením funkčně neaktivních nitroradických komplexů a tím ohrožujících replikační a syntetické kapacity patogenu.

Tato aktivita je také usnadněna vynikajícími farmakokinetickými vlastnostmi, které umožňují, aby se léčivo užívané orálně absorbovalo intenzivně na střevní úrovni, s vynikající biologickou dostupností as následným vylučováním na renální úrovni.

Stejná aktivita je také pozorována po lokálních aplikacích metronidazolu, které, i když drasticky snižují množství systémově absorbovaného léčiva, jsou schopny zaručit vysoký terapeutický účinek koncentrovaný v místě aplikace.

Provedené studie a klinická účinnost

METRONIDAZOLE: PRVNÍ VOLBA VE ZPRACOVÁNÍ PROTOZOÁRNÍCH INFEKCÍ

Clin Infect Dis. 2010 Jan 1; 50 Suppl 1: S16-23.

Práce prokazující, že metronidazol je stále lékem první volby po dobu více než 35 let v léčbě gynekologických infekcí, které jsou udržovány spíše anaerobními mikroorganismy než prvoky.

METRONIDAZOL V OŠETŘENÍ TRICHOMONIASISU V POZITIVNÍCH PACIENTECH HIV

J Acquir Immune Defic Syndr. 2010 15. prosince; 55 (5): 565-71.

Klinická studie prokazující, že léčba metronidazolem po dobu 7 dnů je účinnější než jednorázová dávka při kontrole infekcí Trichomonas vaginalis u pacientů infikovaných HIV.

MECHANISMY PRO ODOLNOST METRONIDAZOLŮ

Írán J Parasitol. 2012; 7 (3): 24-30.

Molekulární studie demonstrující, že mechanismy rezistence metronidazolu T.vaginalis nejsou tolik spojeny s bodovými genetickými variacemi, ale spíše s modulací různých metabolických drah bakterií, jako je například zabránění transformaci na aktivní metabolity.

Způsob použití a dávkování

VAGILEN ®

Vajíčko pro vaginální použití 500 mg metronidazolu;

Metronidazol 250 mg perorální tobolky.

Očekávaný terapeutický profil Trichomoniasis se liší podle pohlaví pacienta a závažnosti klinického obrazu.

U žen je možné uchýlit se k použití vaginálních ovulí, obvykle 1 nebo 2 denně, zatímco u mužů lze použít perorální podání 1 nebo 2 tobolek denně.

V obou případech by bylo vhodné udržet celkovou dávku 2 g metronidazolu denně.

Varování VAGILEN ® Metronidazol

I když je použití přípravku VAGILEN® obecně bezpečné a bez klinicky významných vedlejších účinků, bylo by vhodné před zahájením léčby raději konzultovat s lékařem místo gynekologa.

Zvláštní opatrnost při používání tohoto léku by měla být vyhrazena pro pacienty s onemocněním jater, ledvin, hematologických a nádorových onemocnění.

Je také důležité mít na paměti fotosenzibilizační účinek metronidazolu, který by mohl zvýšit riziko popálenin nebo popálenin u pacientů léčených ultrafialovým zářením.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Schopnost metronidazolu, jak perorálně, tak vaginálně, procházet krevně placentární bariérou a prsním filtrem, která se vystavuje plodu ve farmakologicky aktivních koncentracích, nevyhnutelně rozšiřuje kontraindikace i na těhotenství a následné období kojení.

interakce

I když farmakokinetické vlastnosti metronidazolu jsou takové, že omezují potenciální farmakologicky aktivní interakce, bylo by vhodné vyhnout se současnému požívání alkoholu vzhledem k riziku vzniku gastrointestinálních a urogenitálních symptomů známých jako disulfiramový syndrom.

Kontraindikace VAGILEN ® Metronidazol

Použití přípravku VAGILEN ® je kontraindikováno u pacientů, kteří jsou během těhotenství a laktace přecitlivělí na metronidazol nebo na kteroukoli jeho pomocnou látku obsaženou v léčivu.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Použití přípravku VAGILEN® by mohlo způsobit nevolnost, průjem, křeče v břiše, bolesti hlavy a pouze vzácně změny v hematologickém obrazu.

Lokální použití metronidazolu je na druhé straně často spojeno s výskytem lokálních symptomů, jako je suchá kůže, erytém, svědění a pouze vzácně inkontinence.