ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA® je léčivo na bázi Ezetimibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Pokyny ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® je užitečná při léčbě primární hypercholesterolemie, včetně heterozygotní rodiny, v případě selhání dietní terapie a jiných nefarmakologických opatření.

Použití ezetimibu by mělo být použito jako farmakologická terapeutická volba v případě snížené tolerance nebo terapeutického selhání statinů.

Kombinovaná léčba statin-ezetimibem může být úspěšně použita v případech homozygotní familiární hypercholesterolémie.

Přípravek ZETIA® může být užíván kromě stravy u pacientů s homozygotní familiární sitosterolemií.

Mechanismus účinku ZETIA ® Ezetimib

Ezetimib obsažený v přípravku ZETIA® po perorálním podání se rychle vstřebává na gastrointestinální úrovni a metabolizuje - jak v tenkém střevě, tak v játrech - v ezetimib-glukoronidu, který zachovává biologickou funkčnost léčiva. Prostřednictvím enterohepatického cyklu se účinná látka vylučuje žlučem, opět do střeva. Zde, na úrovni hrany kartáčů, inhibuje transportér cholesterolu (NPC1L1), účinně zabraňuje vychytávání cholesterolu a přírodních sterolů užívaných s dietou.

Po poločasu přibližně 22 hodin se ezetimib a ezetimib-glukoronid, které tvoří více než 80% celkové dávky účinné látky, vylučují převážně močí.

Snížení LDL cholesterolu vyvolané léčbou ezetimibem by bylo základem léčebných a preventivních vlastností proti kardiovaskulárním onemocněním, i když doposud stále chybí určitá experimentální data, která by svědčila například o účinnosti léku při redukci aterosklerotických plaků (velmi důležitých rizikový faktor).

Provedené studie a klinická účinnost

ÚČINNOST EZETIMIBU

Ezetimib, který vstoupil do běžné klinické praxe pouze od roku 2002, se ukázal jako zvláště účinný při léčbě hypercholesterolemie. Pečlivé zkoumání vědecké literatury nám umožnilo pozorovat, jak tento lék sám může snížit plazmatické hladiny LDL cholesterolu o cca 18%, triglyceridy o 5% a zvýšit HDL cholesterol přibližně o 3%. Velmi zajímavé je namísto toho působení posilování účinnosti statinů, aby se zvýšil účinek snížení cholesterolu o cca 15 - 20%.

2. ZJEDNODUŠENÁ ÚČINNOST EZETIMIBU V PREVENCI PATOLOGIE

Ačkoli je účinek ezetimibu na snížení lipidů známý a dobře zavedený, jeho potenciální ochranný účinek proti kardiovaskulárním onemocněním se stále jeví nejasný. Zdá se, že ezetimib může tento ochranný účinek podpořit pouze tehdy, když je podáván v kombinační terapii se statiny nebo s léky schopnými podporovat větší zvýšení HDL cholesterolu.

3. ABSENCE PLEIOTROPICKÝCH ÚČINKŮ EZETIMIBU

Většina léků snižujících hladinu lipidů (jako jsou statiny, fibráty atd.) Je charakterizována přítomností sekundárních účinků jiných než jednoduchým účinkem snižujícím lipidy, které často významně přispívají ke snížení kardiovaskulárního rizika. Zdá se, že ezetimib je bohužel poskytován výhradně s metabolickým účinkem snižujícím cholesterol, který sám o sobě zřejmě neochrání významně před kardiovaskulárními onemocněními.

Způsob použití a dávkování

ZETIA® 10 mg tablety ezetimibu: počáteční léčba zahrnuje podání jedné tablety denně, která se užívá s vodou nezávisle na jídle (která neovlivňuje normální farmakokinetické vlastnosti účinné látky).

Jako u všech terapií snižujících hladinu lipidů, je dobré zahájit terapeutický protokol spojením s hypolipidovým dietním režimem a zvolit léčbu léčivem pouze v případě selhání behaviorální léčby (dieta a fyzická aktivita).

Při současném podávání se statiny může být nutné upravit dávku přípravku ZETIA®

Upozornění ZETIA ® Ezetimibe

Před zahájením farmakologické léčby je třeba dodržovat zdravý životní styl a hypolipidickou dietu po dobu nejméně 12 týdnů. Pokud byly získané výsledky neuspokojivé a daleko od terapeutického cíle, je použití léčiva zcela oprávněné.

Před zahájením léčby přípravkem ZETIA ® a během léčby přípravkem ZETIA ®, zejména pokud je spojován se statiny, je vhodné sledovat hladiny transamináz v krvi, aby se snížilo riziko onemocnění jater. Současně je nutné kontrolovat plazmatické koncentrace kreatinfosfokinázy, aby se snížily jakékoli patologické procesy ovlivňující kosterní sval. Kombinovaná léčba by proto měla být přerušena v případě zvýšených transamináz nejméně 3-násobku normálního rozmezí nebo v případě zvýšení plazmatických hladin kreatinfosfokinázy doprovázených bolestí svalů, rozšířenou myalgií, únavou a únavou.

ZETIA® by měl být podáván se zvýšenou opatrností v případě snížené funkce ledvin a onemocnění žlučníku a žlučových cest (např. Cholelitiázy).

Mezi excipienty ZETIA® patří laktóza, která je potenciálně zodpovědná za nežádoucí účinky v gastrointestinálním traktu u pacientů se syndromem glukózy / galaktózy malabsorpce a v případě deficitu laktázového enzymu.

I když se zdá, že lék není schopen přímo měnit pacientovy normální reaktivní a vnímavé schopnosti, vedlejší účinky, jako jsou závratě a závratě, mohou způsobit, že používání strojů nebo řízení vozidel bude nebezpečné.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ZETIA ® Ezetimibem - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Klinické studie týkající se použití ezetimibu v těhotenství a laktaci neexistují, zatímco studie na zvířatech ukázaly, že na plodu neexistují toxické nebo mutagenní účinky. Proto je vhodnější vyhnout se užívání tohoto léku během celého období těhotenství a v následujícím stadiu kojení.

interakce

Absence jaterního metabolismu zahrnující cytochrom P450 umožňuje ezetimibu významně snížit všechny možné lékové interakce, z nichž některé jsou potenciálně nebezpečné.

Zdá se, že ezetemibe nemění farmakokinetické a funkční vlastnosti perorálních antikoagulancií, přičemž protrombinový čas zůstává nezměněn.

Současné podávání fibrátů po zvýšené sekreci cholesterolu v žluči by však mohlo vést ke zvýšenému riziku cholelitiázy, což by mohlo ospravedlnit pozastavení léčby.

Zdá se, že antacida a cholestyramin snižují rychlost absorpce ezetemibu, zatímco cyklosporin by vedl k významnému zvýšení expozice léku; v těchto případech by proto bylo vhodné podávat ZETIA® s velkou opatrností, případně upravit dávkování.

Velmi důležitá je terapeutická synergie pozorovaná u statinů tak, že tato kombinovaná terapie se s velkou úspěšností používá ve společné klinické praxi.

Kontraindikace ZETIA ® Ezetimibe

Přípravek ZETIA ® je kontraindikován v případě onemocnění jater nebo zvýšených hodnot krevních transamináz, stejně jako v přítomnosti přecitlivělosti na některou z jeho složek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

I když se tyto nežádoucí účinky jeví jako přechodné a klinicky nevýznamné, mělo by být zopakováno, že jejich incidence má tendenci se zvyšovat, pokud je ezetimib podáván současně se statinem.

Mezi nejsledovanější nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, myalgie, bolesti břicha, průjem a přetrvávající únava, někdy doprovázené zvýšením hladin transamináz v krvi, zejména pokud je ZETIA spojena se statiny.

Další závažnější vedlejší účinky, jako je dušnost, myopatie, přecitlivělost a astenie, se jeví jako statisticky nevýznamné.