ZYLORIC® Alopurinol

ZYLORIC® je lék na bázi alopurinolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Anti-gout - inhibitory Xanthin oxidasy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Návod k použití ZYLORIC ® Alopurinol

ZYLORIC ® je určen k profylaxi dny a tvorbě ledvinových kamenů obsahujících kyselinu močovou a oxaláty vápenaté.

Tento přípravek se také používá k prevenci hyperurikémie vyvolané protinádorovou chemoterapií.

Mechanismus účinku ZYLORIC ® Alopurinol

Alopurinol, účinná složka ZYLORIC®, je strukturně velmi podobná molekula hypoxanthinu, se kterou soutěží jako substrát mnoha enzymů.

Z terapeutického hlediska je účinnost této účinné látky proti dne ovlivněna její schopností inhibovat enzym patřící do skupiny oxid-reduktázy, známý jako xanthin oxidasa, zodpovědný za přeměnu xantinu a hypoxanthinu na kyselinu močovou, což je patogenní prvek dna a uratické lithie.

Nadbytek kyseliny močové, který je tedy spojen se zvýšenou aktivitou xanthin oxidasy, je podporován zvyšujícími se koncentracemi xantinu, což je produkt odvozený od katabolismu purinů a zejména hypoxanthinu.

Avšak na základě patogeneze dny, kromě zvýšené produkce kyseliny močové, krmené stravou s vysokým obsahem bílkovin nebo konkrétními farmakologickými terapiemi, je také možné zahrnout změny v vylučování tohoto metabolitu nebo vrozených deficitů v moči, které jsou základem léčby. syndromy charakterizované těžkým klinickým průběhem.

Terapeutická účinnost alopurinolu je také usnadněna vynikajícími farmakokinetickými vlastnostmi, které umožňují rychlou gastrointestinální absorpci této aktivní složky a biotransformaci v metabolitech s biologickou aktivitou, jako je oxyporinol.

Provedené studie a klinická účinnost

1.POLYMORFISMY A NEŽÁDOUCÍ REAKCE NA ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 2012 20. února.

Velmi zajímavá studie, která demonstruje, jak přítomnost určitého polymorfismu v genu HLA-B může významně zvýšit riziko vzniku nežádoucích reakcí na alopurinol, s výskytem kožních lézí a souvisejících jizev.

2. KARDIOVASKULÁRNÍ ÚČINKY ALLOPURINOLU

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Experimentální studie, která rozšiřuje terapeutické účinky alopurinolu také na léčbu některých kardiovaskulárních patologií.

Přesněji řečeno, tato účinná složka by mohla představovat potenciální léčivo pro léčbu ischemické kardiomyopatie a městnavého srdečního selhání.

3. ALLOPURINOL: PRVNÍ PRVNÍ ŘÁD V OŠETŘENÍ GOTTA

Clin Pharmacol Ther. Září 2011, 90 (3): 363-4.

Studie, která znovu potvrzuje význam alopurinolu při léčbě chronické dny.

Ve skutečnosti, navzdory zavedení nových účinných látek, které jsou užitečné při léčbě dny a močové lithiasis, zůstává allopurinol nejúčinnějším léčivem, a proto musí být považován za strategii první linie v léčbě močových cest.

Způsob použití a dávkování

ZYLORIC®

100 mg nebo 300 mg tablety alopurinolu;

300 mg dispergovatelných granulí alopurinolu.

Léčbu alopurinolem by měl definovat Váš lékař na základě hladiny kyseliny močové v krvi, stavu funkce ledvin a závažnosti klinického obrazu.

Obecně, rozvrh dávkování předpokládá, že začátek terapie v nízkých dávkách (100 mg denně) bude případně přizpůsoben normalizaci urikémie; v tomto ohledu 300 mg kyseliny močové denně je obecně dostačující pro vyrovnání rovnováhy krevních koncentrací tohoto prvku.

U pacientů s těžkými poruchami by však lékař mohl zajistit léčbu ještě vyššími dávkami.

Doporučujeme užívat ZYLORIC ® každý den ve stejnou dobu, nejlépe po jídle.

Varování ZYLORIC ® Alopurinol

Na veškerou léčbu alopurinolem by měl dohlížet lékař, aby se předešlo vzniku závažných nežádoucích účinků a zároveň byla zaručena maximální terapeutická účinnost.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s ledvinovou a jaterní nedostatečností, u nichž se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků.

Vzhledem k možnému výskytu akutních záchvatů dnových kloubů po okamžitém příjmu alopurinolu by bylo navíc indikováno podávání nesteroidních protizánětlivých léčiv nebo kolchicinu v počátečních fázích léčby.

Doporučuje se také zvýšit denní příjem vody, aby se usnadnilo vylučování kyseliny močové močí i močoviny katabolitů alopurinolu.

Užívání přípravku ZYLORIC ® může příležitostně způsobit ospalost, takže pacient by měl před řízením vozidla posoudit své kognitivní schopnosti.

Přítomnost laktózy v přípravku ZYLORIC® by mohla být problematická pro pacienty trpící glukózovou galaktózovou malabsorpcí, nesnášenlivostí laktózy nebo nedostatkem enzymu laktázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absence klinických studií a přítomnost protichůdných experimentálních studií týkajících se potenciálních toxických účinků alopurinolu na zdraví plodu a kojence, nutí odborníky, aby radili před užíváním přípravku ZYLORIC ® během těhotenství a v následujícím období kojení. prsa, pokud to není nezbytně nutné.

interakce

Různé farmakokinetické studie prokázaly přítomnost různých interakcí, z nichž některé jsou klinicky významné, mezi alopurinolem a různými účinnými látkami.

Nejdůležitější jsou ty s:

ACE inhibitory, odpovědné za zvýšené riziko toxicity, zejména v přítomnosti pacientů trpících selháním ledvin;
Antibiotika, jako je amoxicilin a ampicilin, u nichž bylo pozorováno zvýšené riziko vzniku kožních vyrážek;
Perorální antikoagulancia, nebezpečná vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení;
Antivirotika, theofylin a cyklosporin doprovázené zvýšením koncentrací v krvi a souvisejícím rizikem toxicity;
Cytotoxické, odpovědné za potenciální zvýšení toxicity azathiopyrinu a merkaptopurinu;
Urikosurika, schopná zvýšit renální clearance alopurinolu a hypoporinolu, což snižuje jeho terapeutický účinek.

Kontraindikace ZYLORIC ® Alopurinol

Použití přípravku ZYLORIC ® je kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a jako farmakologická léčba epizody akutní dny.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Ačkoli u většiny pacientů je léčba přípravkem ZYLORIC ® dobře snášena a nejvýrazněji doprovázena klinicky nevýznamnými vedlejšími účinky, ve vzácných případech se koncentruje především u pacientů s renální a jaterní nedostatečností, byl pozorován výskyt reakcí přecitlivělosti. s kožní vyrážkou, horečkou, exfoliací kůže a vaskulitidou, gastrointestinálními poruchami, astenií, malátností, závratěmi, ospalostí, změnami zraku a chuti, hypertenzí, alopecí, hepatotoxicitou, parestézií a neuropatií, gynekomastií a hematologických poruch.

Ve všech těchto případech má zásadní význam okamžité konzultace se svým lékařem a pokud si přejete ukončit léčbu.