trazodon

Trazodon je lék s antidepresivním účinkem. To je pravděpodobně nejlépe známé pod obchodním názvem Trittico®. To bylo objeveno v 70-tých letech po laboratorním výzkumu provedeném farmaceutickou společností Angelini.

Trazodon - chemická struktura

Kromě antidepresivního účinku má trazodon také anxiolytické a hypnotické účinky.

indikace

Pro to, co používá

Použití trazodonu je indikováno k léčbě:

Depresivní poruchy, s úzkostnou složkou nebo bez ní;
Adjuvant v terapii bolesti (injekční trazodon);
Posílení anestézie (injekční trazodon).

Dále bylo prokázáno, že trazodon je účinný při léčbě záchvatů paniky, diabetické neuropatie a odvykání alkoholu nebo benzodiazepinu.

varování

Deprese souvisí se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a pokusů o sebevraždu. Zlepšení těchto příznaků se nemusí objevit bezprostředně po užití trazodonu, proto je nezbytné pečlivé sledování pacientů, dokud nedojde ke zlepšení.

Trazodon by neměly užívat děti a mladiství do 18 let.

V případě žloutenky by měla být léčba trazodonem okamžitě ukončena.

Podávání trazodonu pacientům se schizofrenií - nebo jinými psychotickými poruchami - může vést ke zhoršení psychotických symptomů.

Pacienti užívající trazodon vstupující do manické fáze by měli přestat užívat tento lék.

U pacientů, kteří užívají antihypertenziva - a kteří užívají trazodon - může být nezbytné snížení dávky podávaných antihypertenziv.

Použití trazodonu by mělo být prováděno s opatrností u pacientů trpících předchozími kardiovaskulárními patologiemi, včetně těch, které způsobují zvýšení QT intervalu (doba, po kterou komorový myokard trvá depolarizaci a repolarizaci).

Při podávání trazodonu pacientům s: \ t

epilepsie;
Jaterní a / nebo renální insuficience, zvláště pokud je závažná;
Srdeční choroby;
hypertyreóza;
Poruchy močení;
Glaukom akutního úhlu.

Pokud trpíte některým z těchto stavů, musíte před zahájením léčby trazodonem informovat svého lékaře.

Trazodon může mít malý nebo mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto se doporučuje opatrnost.

interakce

Trazodon může zesílit sedativní účinky vyvolané antipsychotickými, anxiolytickými, hypnotickými, sedativními a antihistaminiky .

Metabolismus trazodonu může být zvýšen perorálními kontraceptivy, fenytoinem (antiepileptickým lékem) a barbituráty . Cimetidin (lék používaný k léčbě žaludečních vředů) může naopak snížit metabolismus trazodonu.

Trazodon je metabolizován hlavně jaterním enzymem CYP3A4, proto je třeba věnovat pozornost současnému podávání trazodonu a léků schopných inhibovat tento enzym, například:

Ketokonazol a itrakonazol (antimykotika);
Erythromycin (antibiotikum);
Ritonavir a indinavir (antivirotika);
Nefazodon (další antidepresivum).

Současné podávání trazodonu a karbamazepinu (antiepileptika) snižuje plazmatickou koncentraci trazodonu.

Současnému užívání trazodonu a tricyklických antidepresiv ( TCA ) je třeba se vyhnout kvůli interakcím, které se mohou vyskytnout. Totéž platí pro současné podávání trazodonu a MAO (inhibitory monoaminooxidázy).

Současné podávání trazodonu a léčiv, které zvyšují serotoninový signál - jako například selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu ( SSRI ) - může podporovat vznik serotoninového syndromu. Současné podávání trazodonu a fluoxetinu (SSRI) může navíc způsobit zhoršení vedlejších účinků vyvolaných samotným trazodonem.

Současné užívání trazodonu a antipsychotik, jako např. Chlorpromazinu, flufenazinu a perfenazinu, může způsobit závažnou ortostatickou hypotenzi (tj. Prudký pokles krevního tlaku po přechodu ze sezení nebo ležení do vzpřímené polohy).

Trazodon je schopen zvýšit sedativní účinky alkoholu, proto je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu .

Trazodon může změnit metabolismus levodopy (léčiva používaného k léčbě Parkinsonovy nemoci).

Použití trazodonu spolu s léky schopnými prodloužit QT interval může zvýšit riziko komorových arytmií.

Trazodon může inhibovat působení klonidinu (léčiva používaného primárně při léčbě hypertenze).

Současné užívání trazodonu a warfarinu (antikoagulantu) může změnit protrombinový čas.

Vedlejší účinky vyvolané trazodonem se mohou zvýšit, pokud se podávají ve stejnou dobu jako třezalka tečkovaná (nebo třezalka tečkovaná, rostlina s antidepresivními vlastnostmi).

Trazodon může způsobit zvýšení hladiny digoxinu v krvi (léčiva používaného ke zvýšení síly srdeční kontrakce) a fenytoinu .

Vedlejší účinky

Jako každý jiný lék, trazodon může také způsobit řadu vedlejších účinků. Nežádoucí účinky se však ne vždy vyskytují u všech pacientů se stejnou intenzitou. To se děje kvůli rozdílné citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Hlavní vedlejší účinky vyvolané léčivem jsou následující.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba trazodonem může způsobit dysfunkce systému odpovědného za produkci krevních buněk (hemolymphopoetický systém), které mohou způsobit:

Anémie (snížené množství hemoglobinu v krvi);
Leukopenie (snížený počet bílých krvinek) s následnou zvýšenou náchylností ke kontrakci infekce;
Plateletopenie (snížený počet krevních destiček) vedoucí k podlitinám a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Endokrinní poruchy

Terapie trazodonem může vyvolat syndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Poruchy výživy a metabolismu

Trazodon může způsobit změny hladin sodíku v krevním řečišti, vést k poklesu tělesné hmotnosti a nástupu anorexie. To může také způsobit zvýšení chuti k jídlu.

Psychiatrické poruchy

Trazodon může způsobit psychiatrické poruchy, jako jsou:

Succidary myšlenky a / nebo sebevražedné chování;
zmatenost;
nespavost;
úzkost;
dezorientace;
mánie;
nervozita;
neklid;
delirium;
agresivita;
halucinace;
Noční můry.

Poruchy nervového systému

Léčba trazodonem může způsobit:

křeče;
Maligní neuroleptický syndrom;
závratě;
závratě;
bolest hlavy;
ospalost;
neklid;
třes;
Snížený dohled;
Poruchy paměti;
Expresivní afázie (neschopnost porozumět psanému a mluvenému jazyku);
Parestézie (změna citlivosti končetin nebo jiných částí těla);
Dystonie (konkrétní typ pohybové poruchy).

Srdeční poruchy

Léčba trazodonem může způsobit problémy se srdcem, jako jsou bradykardie, tachykardie a abnormality elektrokardiogramu.

Cévní patologie

Léčba trazodonem může způsobit hypotenzi, ortostatickou hypotenzi a synkopu (přechodná ztráta vědomí způsobená hypoperfuzí mozku).

Gastrointestinální poruchy

Po užití trazodonu se může objevit nevolnost, zvracení, sucho v ústech, průjem nebo zácpa, dyspepsie, bolest žaludku, gastroenteritida, zvýšené slinění a paralytický ileus.

Poruchy jater a žlučových cest

Trazodon může způsobit změny hladin transamináz v krvi, změny funkce jater a intrahepatální cholestázy. Kromě toho může lék způsobit žloutenku a hepatotoxicitu.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba trazodonem může podpořit výskyt vyrážek, svědění a hyperhidrózy.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po užití trazodonu, jsou: \ t

Alergické reakce u citlivých subjektů;
Snížené libido, ale sníženým způsobem ve srovnání s jinými antidepresivy;
Rozmazané vidění;
Myoclonia (krátká a nedobrovolná kontrakce svalu nebo skupiny svalů);
Změny ve smyslu chuti;
Nosní kongesce a dušnost;
Bolest na hrudi;
Myalgie a / nebo artralgie;
Bolest hřbetu a / nebo končetin;
Poruchy močení;
slabost;
únava;
horečka;
edém;
Příznaky podobné chřipce;
Priapizmus (bolestivá a dlouhotrvající erekce v nepřítomnosti sexuálního vzrušení).

předávkovat

Pro předávkování trazodonem neexistuje žádné specifické antidotum. Užitečné může být použití aktivního uhlí a výplach žaludku. Typickými příznaky předávkování trazodonem jsou nevolnost, zvracení, ospalost a závratě, ale byly hlášeny i závažnější případy zahrnující záchvaty, tachykardii, hypotenzi, respirační selhání a dokonce i kómu.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, měli byste okamžitě kontaktovat nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Antidepresivní, anxiolytické a sedativní působení trazodonu se zdá být způsobeno hlavně antagonistickým účinkem léčiva na serotoninové 5-HT2A receptory. Zdá se, že tyto receptory se účastní jak depresivních, tak psychotických stavů.

Kromě toho trazodon vykazuje slabou inhibici SERT, transportéru zodpovědného za zpětné vychytávání serotoninu v rámci presynaptického ukončení. Inhibice zpětného vychytávání serotoninu způsobuje, že zůstane v synaptické stěně (prostor přítomný mezi presynaptickým a postsynaptickým zakončením nervu) po delší dobu, což způsobuje zvýšení - byť mírné - při přenosu serotoninu.

Způsob použití - Dávkování

Trazodon je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet nebo perorálních kapek. Dále je také k dispozici v lahvičkách pro intramuskulární nebo intravenózní podání.

Dávkování trazodonu musí být pro každého pacienta stanoveno lékařem individuálně.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů s onemocněním jater - zejména pokud je nutné pravidelné - monitorování jaterních funkcí.

Dávky normálně používaného léčiva jsou uvedeny níže.

Perorální podání

U dospělých je obvyklá dávka trazodonu 75-150 mg denně, která se podává ve formě jednorázové dávky večer před spaním. Dávka může být zvýšena až na 300 mg léčiva, které se užívá v rozdělených dávkách během dne.

U hospitalizovaných pacientů může být dávka rovněž 600 mg účinné látky denně v opakovaných dávkách.

Obecně je u velmi starších pacientů nutná úprava podávané dávky.

Intramuskulární nebo intravenózní podání

Pro léčbu deprese je obvyklé množství použitého trazodonu 100-200 mg léčiva zředěného v 250-500 ml fyziologického roztoku, které se podává dvakrát denně pomalou intravenózní infuzí.

Pro doplňkovou terapii bolesti je obvyklá dávka trazodonu 25-50 mg léčiva denně, která se podává intramuskulárně nebo intravenózní injekcí nebo infuzí, jednou nebo dvakrát denně, podle uvážení lékaře.

Pro potenciaci anestézie se obvykle používá dávka trazodonu 0, 5-1 mg / kg tělesné hmotnosti, která se podává formou bolusu do žíly - nebo intravenózní infuzí - jednou nebo vícekrát během operace, v závislosti na jeho délce.

U velmi starších pacientů může být nezbytné snížení dávky podávaného léku.

Těhotenství a laktace

Trazodon by neměl být podáván během těhotenství, s výjimkou případů, kdy to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné a pouze po pečlivém vyhodnocení poměru rizika a přínosu. V případě příjmu trazodonu těhotnou matkou v pozdních stádiích těhotenství by měli být novorozenci pečlivě sledováni, aby se zjistili případné nežádoucí účinky.

Vzhledem k tomu, že trazodon může být vylučován do mateřského mléka, nedoporučuje se užívání tohoto přípravku kojícími matkami.