NIFLURIL ® Niflumic Acid

NIFLURIL® je léčivo na bázi kyseliny niflumové

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace NIFLURIL ® Niflumic Acid

NIFLURIL ® je indikován pro symptomatickou léčbu bolesti spojené se zánětlivými stavy akutní i chronickou, revmatického nebo posttraumatického původu.

Mechanismus účinku NIFLURIL ® Niflumic Acid

Niflumová kyselina, účinná látka NIFLURIL®, je léčivo patřící do kategorie nesteroidních antiflogistik a zejména do rodiny fenamátů.

Orálně získaná kyselina niflumová se rychle absorbuje na střevní úrovni, dosahuje maximální plazmatické koncentrace přibližně za hodinu a následně se distribuuje do různých orgánů a systémů spojených s plazmatickými proteiny.

Kyselina niflumová je zde schopna vyvíjet kompetitivní inhibiční účinek proti cyklooxygenázám, enzymům exprimovaným v zánětlivých stavech, které jsou zásadní při přeměně kyseliny arachidonové na mediátory s prozánětlivou a algogenní aktivitou známou jako prostaglandiny.

Výše uvedený terapeutický účinek se makroskopicky projevuje v řadě přínosů charakterizovaných:

Snížení otoků a otoků způsobených zánětlivými procesy;
Snížení bolesti vyvolané mediátory, jako je bradykinin na periferních zakončeních nociceptorů;
Snížení horečky díky inhibici produkce mediátorů s centrálním pyrogenním účinkem.

Po své biologické aktivitě se kyselina niflumová metabolizuje na játra a následně vylučuje ve formě inaktivních katabolitů, zejména ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

1. KYSELINA NIFLUMOVÁ A VÝSTUP GENŮ

Ophthalmic Res., 2011, 29. března, 46 (4): 181-186.

Experimentální studie, která demonstruje, jak může podávání kyseliny niflumové modulovat genovou expresi inhibicí produkce některých receptorů spojených s histaminem zapojených do systému spojivek v klasické alergické symptomatologii.

2. PRO-APOPTOTICKÁ ČINNOST KYSELINY NIFLUMOVÉ

Cancer Lett., 28. leden 2011, 300 (2): 134-44. Epub 2010 9. listopadu.

Velmi zajímavá experimentální práce, která demonstruje, jak současné podávání kyseliny niflumové a PPAR gama může usnadnit indukci apoptotického procesu v buňkách rakoviny plic.

3. KYSELINA NLUMLOVÁ A TOXIKOLOGICKÁ SCREENING

Arch Pediatr. 2009 Nov; 16 (11): 1457-60. Epub 2009 28. srpna.

Zajímavá farmakokinetická studie, která demonstruje možné interference související s použitím kyseliny niflumové, na monitorování koncentrací kanabinoidů v moči. Tato úvaha je důležitá pro právní účely při posuzování toxikologického stavu.

Způsob použití a dávkování

NIFLURIL®

250 mg tvrdé tobolky kyseliny niflumové;

Rozvrh pro NIFLURIL ® se liší podle závažnosti klinického obrazu a fyziopatologického stavu pacienta.

Terapeutické rozmezí mezi 250 - 1000 mg je však obecně velmi účinné při zlepšování bolestivých symptomů.

Aby se snížil výskyt a závažnost nežádoucích účinků běžně spojených se systémovou terapií NSAID, doporučuje se užívat NIFLURIL ® v 3 - 4 denních dávkách, nejlépe na plný žaludek.

Upozornění NIFLURIL ® Niflumic Acid

Terapeutická léčba přípravkem NIFLURIL® by měla být chápána jako krátkodobá symptomatická léčba, která je užitečná pro překonání bolestivých symptomů na zánětlivém základě.

Aby se co nejvíce snížil počet nežádoucích účinků, měl by být přípravek NIFLURIL ® užíván v minimální účinné dávce a po co nejkratší dobu, nejlépe na plný žaludek.

Zvláštní opatrnost by měla být doporučena u všech pacientů, kteří trpí kardiovaskulárními, koagulačními, renálními, jaterními, alergickými a gastrointestinálními onemocněními, u nichž je léčba kyselinou niflumovou a NSAID obecně obecně spojena s větším výskytem komplikací.

Pokud se objeví nežádoucí nežádoucí účinky, musí pacient okamžitě kontaktovat svého lékaře, s nímž může vyhodnotit možnost pozastavení probíhající terapie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku NIFLURIL ® během těhotenství a v následujícím období laktace je kontraindikováno vzhledem k četným experimentálním a klinickým důkazům, které prokazují výraznou schopnost kyseliny niflumové a obecněji nesteroidních protizánětlivých léčiv usnadňovat výskyt malformací plodu nebo nechtěné potraty.

interakce

Pacient užívající přípravek NIFLURIL ® by měl věnovat zvláštní pozornost současnému užívání: \ t

Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu v důsledku zvýšeného rizika krvácení;
Diuretika, inhibitory ACE, antagonisty angiotensinu II, methotrexát a cyklosporin, vzhledem k jejich schopnosti zvyšovat hepatotoxické a nefrotoxické účinky kyseliny acetylsalicylové;
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy v důsledku poškození gastrointestinální sliznice;
Antibiotika, vzhledem ke změnám vyvolaným z hlediska farmakokinetických a farmakodynamických vlastností;
Sulfonylmočoviny, pro změny ovlivňující metabolismus glukózy, potenciálně zodpovědné za náhlou a těžkou hypoglykémii.

Kontraindikace NIFLURIL ® Niflumic Acid

Příjem přípravku NIFLURIL ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, angioedém, peptický vřed, anamnézu střevního krvácení, ulcerózní kolitidu, Crohnovu chorobu nebo předchozí anamnézu u stejných onemocnění, cerebrovaskulární krvácení, hemoragická diatéza nebo souběžná antikoagulační léčba, selhání ledvin, selhání jater, astma, hypofosfatémie a virové infekce.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Terapie kyselinou niflumovou, stejně jako léčba jinými nesteroidními protizánětlivými léky, může být spojena s výskytem vedlejších účinků.

Obvykle je četnost a rozsah těchto nežádoucích účinků úměrná trvání terapie nebo možné přítomnosti určitých predisponujících stavů.

Mezi nejčastěji pozorované symptomy patří: pálení žáhy, gastralgie, nevolnost a zvracení, zácpa a v závažných případech vředy a krvácení, zvýšená doba krvácení doprovázená závažnými případy pancytopenie, ztráta sluchu a zraku, bolest hlavy, nespavost, ospalost, zmatenost a třes, erytém, vyrážka, kopřivka a v závažných případech bulózní reakce.

Různé epidemiologické studie také popsaly jasnou souvislost mezi příjmem NSAID a incidencí cerebrálních a kardiovaskulárních komplikací.