ACICLIN® Aciclovir

ACICLIN® je léčivo na bázi Acycloviru

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antivirotika pro systémové použití

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN® je účinný při léčbě a profylaxi infekcí podporovaných virem Herpes Simplex a Varicella Zooster.

Mechanismus účinku ACICLIN ® Aciclovir

ACICLIN® je léčivo na bázi acykloviru, purinového nukleosidového analogu, který se nejprve přemění na aciclovir monofosfát z virových thymidin kináz a následně na Acyclovir di a trifosfát z kináz hostitelské buňky, kompetuje s deoxyguanosit trifosfátem a stává se nedílnou součástí virové DNA.

Tato integrace vede k tvorbě inaktivních komplexů sestávajících z virové DNA s virovými virovými polymery, které zabraňují prodloužení vznikajícího nukleotidového řetězce blokováním mechanismů virové replikace.

Navzdory dobré terapeutické účinnosti, podporované i zvláště výhodnými farmakokinetickými vlastnostmi, není v některých případech léčba acyklovirem velmi účinná vzhledem k nástupu mechanismů vícenásobné rezistence charakterizovaných:

Snížení exprese enzymu thymidinové virové kinázy, iniciátoru enzymatické reakce;
Změny vazebné specificity mezi substrátem a thymidin kinázou;
Modifikace virové DNA polymerázy, která dokáže navázat navzdory přítomnosti neaktivních komplexů.

Po rozsáhlé distribuci mezi různými tkáněmi se léčivo z velké části vylučuje beze změny glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

Provedené studie a klinická účinnost

ACICLOVIR A PYTHYRIASIS ROSEA

Kathmandu Univ Med J (KUMJ). 2012 Jan-Mar; 10 (37): 57-61.

Zajímavá klinická studie, která dokládá, jak může být perorální podání acicloviru účinné, dokonce více než je to na základě erythromycinu, při určování okamžité remise symptomů charakterizujících pityriasis rosea.

TERAPEUTICKÁ ODOLNOST HSV V TRANSPLANTOVANÝCH PACIENTECH

Skinmed. 2012 Jul-Aug; 10 (4): 208-11.

Jihoamerická práce, která se snaží charakterizovat riziko rezistence na aciclovir vyplývající z viru Herpse Simplex u pacientů po transplantaci. Tato charakterizace by mohla být klíčová při výběru správné antivirové profylaxe u pacientů potenciálně vystavených mnohočetným infekcím.

NEBEZPEČÍ ENCEFALITÍ VE VĚKÝCH PACIENTECH S HSE

Mozek mozku. 2012 Září, 64 (9): 1063-8.

Případová zpráva, která otevírá důležitou diskusi o větší kapacitě HSE, viru zodpovědného za encefalitidu, mutovat získávání přirozené rezistence na aciclovir u starší populace. Tento stav by mohl vést k významnému zhoršení klinických stavů pacienta.

Způsob použití a dávkování

ACICLIN®

Tablety 400 mg a 800 mg acicloviru;

Granule pro 800 mg perorální suspenzi acicloviru;

Perorální suspenze 400 mg acicloviru pro 5 ml roztoku;

5% Acyklovirový krém.

Léčba ACICLIN®, bez ohledu na zvolený farmaceutický formát, by měla být definována a kontrolována kompetentním lékařem v léčbě infekčních onemocnění s ohledem na fyziopatologické stavy pacienta a závažnost jeho klinického obrazu.

U starších pacientů by měla být upravena obecně používaná dávka než u pacientů s onemocněním ledvin.

Aby léčba zůstala co nejúčinnější, bylo by vhodné, aby začala ihned po výskytu prvních lézí nebo prvních příznaků a známek nemoci.

Varování ACICLIN ® Aciclovir

Před použitím přípravku ACICLIN® by mělo být provedeno pečlivé lékařské vyšetření s cílem posoudit normativní vhodnost a případnou přítomnost stavů neslučitelných se samotnou terapií.

Zvláštní opatrnost by měla být ve skutečnosti vyhrazena pro pacienty trpící spíše renálními patologiemi než staršími pacienty, a to v důsledku snížené schopnosti zajistit odstranění samotného léku, a tedy i zvýšení potenciálních vedlejších účinků léčby.

Dlouhodobé užívání léčiva, zejména u imunokompromitovaných pacientů, by mohlo stanovit selekci virových kmenů rezistentních na léčbu aciclovirem, a proto potenciálně odpovědných za významné klinické snímky.

ACICLIN® v granulích pro perorální suspenzi obsahuje aspartam, sacharózu a sorbitol, proto není příliš vhodný pro pacienty trpící intolerancí fruktózy, syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce, fenylketonurií a dědičnou intolerancí fruktózy.

Přítomnost glycerolu může také vést k výskytu průjmů, křečí v břiše a migrény.

Doporučuje se vyhnout se aplikaci ACICLIN® ve smetaně na sliznicích a očima, které vidí potenciální dráždivé látky, a pamatovat také na to, aby se zabránilo přímému vystavení ultrafialovým paprskům, vzhledem k fotosenzitivní síle Acycloviru.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Výše uvedené kontraindikace se nevyhnutelně týkají i těhotenství a následného období kojení, vzhledem k tomu, že schopnost přípravku Aciclovir překonat jak hematoplacentální bariéru, tak i prsní filtr, který se vystavuje jak plodu, tak kojenci v farmakologicky aktivních koncentracích, navzdory účinkům tato expozice není dosud zcela jasná.

interakce

Ačkoliv mezi Aciclovirem a jinými klinicky relevantními účinnými látkami nejsou žádné lékové interakce, bylo by vhodné vyhnout se současnému příjmu léků schopných měnit glomerulární filtrační kapacitu, aby se zachovaly farmakokinetické vlastnosti účinné složky.

Kontraindikace ACICLIN ® Aciclovir

Použití ACICLIN® je kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na acyklovir nebo na strukturně příbuzné účinné složky, spíše než na pomocné látky přítomné v léčivu.

ACICLIN® je obecně kontraindikován také během těhotenství a v následujícím období kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Použití přípravku ACICLIN®, zejména při dlouhodobém prodloužení, by mohlo určit, i při určité frekvenci, výskyt nevolnosti, průjmu, vyrážky a bolesti hlavy.

Naštěstí jsou klinicky významné vedlejší účinky, jako je renální selhání, abnormální jaterní funkce a hematologické poruchy, vzácnější.