ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je léčivo na bázi Nifedipinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Blokátor kalciových kanálů - převážně vaskulární účinek

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je lék určený k léčbě vysokého krevního tlaku a hypertenzních krizí, ischemické choroby srdeční a anginy pectoris.

ADALAT® může být také použit při vaskulárních onemocněních, jako jsou poruchy pozorované u Raynaudova syndromu.

Mechanismus účinku ADALAT ® Nifedipin

Nifedipin, účinná složka přípravku ADALAT®, který se užívá perorálně, se vstřebává velmi rychle a téměř úplně ve střevě, aby byl zaručen maximální plazmatický vrchol mezi 30 a 60 minutami. Ačkoliv absorpce je velmi vysoká, biologická dostupnost je obecně okolo 50%, vzhledem k efektu prvního průchodu charakterizovaného oxidací a následnou inaktivací aktivní složky. Biologicky aktivní nadmořská výška působí na povrch buněk hladkého svalstva a inhibuje aktivitu pomalých vápníkových kanálů. Tyto kanály jsou zodpovědné za masivní vstup vápníku do intracelulárního prostředí, což je nezbytné pro zaručení všech sérií událostí, které jsou základem kontrakce těchto buněk.

Účinek "svalového relaxantu" se vyskytuje hlavně na úrovni svalových fibrocelerů koronárních tepen a periferních cév rezistence, zatímco srdeční sval a ještě méně kosterní sval, který představuje excitační-kontrakční mechanismy podporované ionty vápníku. již ve speciálních intracelulárních organelách. Biologický účinek nifedipinu má za následek vasodilataci a snížení periferní rezistence s následným snížením arteriálního tlaku, srdeční práce a spotřeby kyslíku. To vše odůvodňuje terapeutické účinky, pro které se ADALAT používá.

Po jeho působení po 2 až 3 hodinách se nifedipin vylučuje převážně ledvinami.

Provedené studie a klinická účinnost

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULÁRNÍM ZDRAVÍ

1.NIFEDIPÍN: VASKULÁRNÍ AKCE

Terapeutická účinnost nifedipinu je v podstatě způsobena jeho schopností blokovat vápníkové kanály exprimované na povrchu buněk hladkého svalstva, což jim brání v kontrakci. Nedávné molekulární studie však dále charakterizují biologický účinek této účinné složky, která se zdá být schopná inhibovat expresi některých faktorů nezbytných pro buněčnou diferenciaci buněk hladkého svalstva, čímž se zabrání svalovému zesílení cévy.

2. ÚČINNOST A BEZPEČNOST NIFEDIPINE

Tato studie provedená na více než 7500 pacientech ukazuje, jak podávání nifedipinu i při dávkách 60 mg / den může zaručit snížení případů srdečního selhání, dokonce o 29%, a potřebu koronárních angiografií bez výskytu klinicky významné vedlejší účinky.

3. NIFEDIPINE A HYPERTENSIVNÍ KRIZE

Hypertenzní krize je velmi častým a nebezpečným stavem pro zdraví vnitřních orgánů, charakterizovaný hodnotami systolického krevního tlaku nad 180 mmHg nebo diastolickými hodnotami nad 120 mmHg. Nifedipin užívaný sublingválním podáváním je v těchto případech jedním z nejpoužívanějších léků, protože zaručuje dobrou návratnost krevního tlaku s vysokou účinností. Navzdory dostupnosti různých léků na trhu vědci z celého světa stále zpochybňují účinnost a bezpečnost této klinické praxe, která by měla být použita pouze v případech skutečné potřeby, po zvážení potenciálních přínosů a souvisejících nákladů.

Způsob použití a dávkování

ADALAT ® 10 mg tobolky nifedipinu: pro léčbu vysokého krevního tlaku se obecně doporučuje užívat 1 tobolku 3x denně.

Pro léčbu ischemické choroby srdeční a Raynaudova syndromu jsou zachovány stejné základní dávky, zatímco v případě hypertenzních krizí může být nezbytné užívat žvýkanou tobolku ještě před polknutím, a to i v případě, že je tato praxe stále ještě diskutována. možné nežádoucí účinky, dokonce i závažné.

Ačkoliv jsou navrhovány výše uvedené dávky, léčba přípravkem ADALAT® podléhá významným změnám, pokud jde o užitečnou a účinnou dávku, kterou by měl lékař upravit na základě individuálních potřeb a závažnosti probíhající choroby.

Užívání přípravku ADALAT ® by mělo být upřednostňováno nalačno, protože farmakokinetické studie ukázaly, že potravina může prodloužit dobu potřebnou k dosažení maximálního píku plazmy.

V PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ADALAT® Nifedipinu JE POTŘEBNÁ PŘEDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÍHO DOKUMENTA.

Varování ADALAT ® Nifedipin

Podávání přípravku ADALAT ® by mělo být prováděno se zvláštní pozorností v případě současného podávání antihypertenziv nebo v případě pacientů s výraznou hypotenzí, protože náhlé a výrazné poklesy tlaku mohou ohrozit zdraví pacienta.

Monitorování hladin glykemie by mělo být prováděno v případě diabetických pacientů av případě hyperglykémie vyvolané léčivem je vhodné léčbu přerušit.

Dávkování přípravku ADALAT® by mělo být kontrolováno v případě selhání jater, s ohledem na účinek prvního průchodu, který snižuje biologicky účinnou dávku na polovinu, zatímco pozastavení léčby by mělo být prováděno postupně, aby se zabránilo reakcím na zpětný odraz.

Důležité snížení tlaku, adaptační reakce na léčbu v počáteční fázi a různá individuální náchylnost k nifedipinu by mohly ohrozit používání strojů a řízení vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívání přípravku ADALAT ® během těhotenství je silně odrazováno. Toto doporučení vychází z několika studií, které ukazují řadu teratogenních, mutagenních, fetotoxických a embryotoxických účinků nifedipinu. Změna normálního embryonálního a fetálního vývoje, stejně jako přímý účinek aktivní složky, by mohla být také stanovena poruchou normálního průtoku krve dělohy.

Nifedipin se vylučuje v malém množství také do mateřského mléka, přičemž účinky na novorozence ještě nejsou charakterizovány; proto je vhodné v případě skutečné potřeby lék neužívat nebo přerušit kojení.

interakce

Současný příjem jiných léčiv může změnit normální farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti přípravku ADALAT®, což má za následek odlišnou biologickou účinnost.

Přesněji řečeno, interakce s:

antihypertenziva různé povahy, by mohla učinit hypotenzní účinek výraznější;
Rifampicin může urychlit metabolismus nifedipinu, což snižuje jeho účinnost;
Grapefruitová šťáva, s inhibicí jaterních enzymů zodpovědných za metabolismus nifedipinu a následné zvýšení jeho účinku;
Digoxin může způsobit snížení jeho clearance a zvýšení plazmatických hladin.

I když to není přímo testováno, je možné, že všechny ostatní inhibitory a induktory cytochromu, včetně alkoholu, mohou změnit normální farmakokinetické vlastnosti nifedipinu, což snižuje jejich účinnost a bezpečnost.

Kontraindikace ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě kardiovaskulárního šoku a výrazné stenózy aorty. Přípravek s okamžitým uvolňováním je také kontraindikován v případech anginy pectoris nebo nedávného infarktu myokardu.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Různé klinické studie ukázaly dobrou snášenlivost léku s klinicky málo relevantními a přechodnými nežádoucími účinky. Jeden z nejvíce stěžoval si na symptomy je závratě, svalové křeče, myalgie, kašel a gastro-enterické symptomy.

Je však třeba mít na paměti, že i když jsou velmi vzácné, některé nežádoucí účinky - klinicky významnější - mohou být provedeny u určitých kategorií rizikových pacientů nebo v případě lékových interakcí a mohou být stanoveny hyperkalimie, renální insuficience, poruchy funkce jater a trombocytopenie.

Lék se zdá být dobře snášen a případy přecitlivělosti jsou vzácné, které se vyskytují zejména při gastrointestinálních a kožních příznacích.