všeobecnost
Gastroprotektivní léky - jak lze vyvodit z jejich vlastního jména - mají za úkol „chránit“ žaludek, zejména jeho sliznici, před poškozením, které může být způsobeno jak gastronomickými léky (např. NSAID), tak i léčbou. z patologických stavů, které napomáhají tvorbě lézí na úrovni samotné žaludeční sliznice (jako je například stres, infekce Helicobacter pylori, změny endogenních faktorů, které regulují tvorbu kyseliny v deficienci žaludeční a slizniční bariéry).
Tyto aktivní složky budou stručně popsány níže.
Inhibitory protonové pumpy (IPP)
Inhibitory protonové pumpy vykazují aktivitu gastroprotektivních léčiv inhibicí sekrece kyseliny v žaludku.
Podrobněji, tyto účinné složky jsou schopny nevratně se vázat na H + / K + -ATPasi, tj. Na protonovou pumpu přítomnou na membránách parietálních buněk žaludeční sliznice, čímž brání tvorbě kyseliny chlorovodíkové.
Inhibitory protonové pumpy mají dlouhé trvání účinku a inhibují jak bazální sekreci kyseliny, tak sekreci stimulovanou jídlem.
Předchůdcem této třídy léků je omeprazol, ale lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol a rabeprazol jsou také široce používány.
Pro získání více informací o této třídě léků však doporučujeme přečíst si článek věnovaný "inhibitorům protonové pumpy proti gastritidě".
Antagonisté histaminového H2 receptoru
Antagonisté histaminového receptoru H2 (nebo H2 antihistaminika) také působí jako gastroprotektivní léčiva inhibicí vylučování kyseliny ze žaludku.
Na parietálních buňkách žaludeční sliznice jsou ve skutečnosti receptory pro histamin typu 2. Když se histamin uvolňuje z endokrinních buněk přítomných v žaludku, váže se na své receptory na membránách parietálních buněk, kde moduluje a. pozitivní signál pro uvolnění kyseliny chlorovodíkové.
Proto je prostřednictvím antagonizace výše uvedených receptorů H2 inhibována jak bazální, tak potravinově stimulovaná sekrece kyseliny.
Z různých antagonistů H2 receptorů používaných v terapii zmiňujeme cimetidin (progenitor této třídy léčiv), ranitidin, nizatidin a famotidin.
misoprostol
Misoprostol (Cytotec®) je syntetický analog prostaglandinu E1 (PGE1). Tato účinná látka je jedním z gastroprotektivních léčiv díky své schopnosti vyvíjet silný cytoprotektivní účinek proti žaludeční sliznici.
Podrobněji, misoprostol je schopný zvýšit sekreci bikarbonátu a produkci hlenu, čímž zabraňuje poškození sliznice žaludku.
Tato účinná látka se používá především k prevenci poškození, ke kterému může dojít po chronickém užívání nesteroidních protizánětlivých léčiv.
sukralfát
Sukralfát (Gastrogel®) je komplex hydroxidu hlinitého (Al (OH) 3 ) a oktasulfátu sacharózy.
Tato sloučenina je součástí gastroprotektivních léčiv, protože je to cytoprotektivní látka, která - jakmile se dostane do žaludku - je schopna tvořit gel, který působí jako ochranná bariéra proti žaludeční sliznici, čímž brání kontaktu s kyselinou chlorovodíkovou. zabraňují vzniku zranění.
Kromě toho je sukralfát také schopen inhibovat aktivitu pepsinu a stimulovat syntézu prostaglandinů.
Příjem této sloučeniny však může způsobit významné vedlejší účinky, jako je zácpa a snížení absorpce jiných možných perorálních léků.
Koloidní vizmut
Koloidní vizmut - podobně jako misoprostol a sukralfát - spadá do kategorie gastroprotektivních léčiv, a to díky cytoprotektivnímu působení, které je schopen provádět.
Ve skutečnosti je koloidní vizmut schopný stimulovat syntézu prostaglandinů a bikarbonátů; Kromě toho, že je schopen působit toxicky proti Helicobacter pylori, také brání jeho adhezi na sliznici žaludku.
Není překvapující, že koloidní vizmut - spolu s antibiotiky a inhibitory protonové pumpy - se používá při eradikační terapii samotného H. pylori .
antacida
Antacida se ve skutečnosti nepovažují za skutečná gastroprotektivní léčiva, protože nejsou schopna zvýšit obranyschopnost žaludeční sliznice; ve skutečnosti neutralizují nadměrnou kyselost žaludku pouze dočasně, aniž by bránily výrobě kyseliny chlorovodíkové.
Mezi nejznámější antacidy patří hydrogenuhličitan sodný (NaHC03), uhličitan vápenatý (CaC03), hydroxid hlinitý (Al (OH) 3 ) a hydroxid hořečnatý (Mg (OH) 2 ). Spojení těchto posledních dvou solí se používá zejména v různých léčivých specialitách (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), které jsou široce používány při léčbě žaludeční kyseliny a epigastrické bolesti spojené s dyspepsií., peptický vřed nebo jiná gastrointestinální onemocnění.
