KARVEA ® Irbesartan

KARVEA® je léčivo na bázi irbeisartanu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté angiotensinu II

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace KARVEA ® Irbesartan

Přípravek KARVEA ® je určen k léčbě esenciální arteriální hypertenze nebo jako součást antihypertenzního léčení u pacientů s hypertenzí s diabetem mellitus typu II.

Mechanismus účinku KARVEA ® Irbesartan

Irbesartan, účinná látka přípravku KARVEA® užívaná perorálně, se rychle a účinně vstřebává a dosahuje maximálních plazmatických hladin po 1, 5 / 2 hodinách.

Je vázán převážně na plazmatické proteiny, s celkovými koncentracemi v rozmezí 60 až 80% perorálního příjmu, působí za systémem renin-angiotensin, inhibuje aktivaci receptoru AT1 angiotensinem II. Přesněji řečeno, tato molekula je schopna vázat receptor (AT1) s angiotensinem II s vyšší afinitou a aviditou, zabraňující jeho aktivaci a následným biologickým účinkům, jako je vazokonstrikce, sekrece aldosteronu a změna rovnováhy hydro-fyziologického roztoku., Antihypertenzní účinek - který se vzhledem k dlouhému poločasu aktivní látky vyskytuje v průměru po 3/6 hodinách a přetrvává po dobu nejméně 24 hodin - obvykle doprovází rebound reakce, jako je zvýšení srdeční frekvence, což v mnoha případech omezuje užívání těchto léčiv v klinické praxi.

Po biologickém účinku je ibersartan po metabolismu jater převážně vylučován stolicí, i když se v moči nachází část přibližně 20%.

Provedené studie a klinická účinnost

1 IRBESARTAN A DIABETY

Irbesartan je také známý svou léčebnou indikací k léčbě hypertenze spojené s diabetickou nefropatií. Několik studií však také zdůraznilo možnou účinnost této účinné látky v modulaci glykémie, poté na homeostázu inzulín-glukóza. Tato experimentální studie například ukazuje, jak podávání irbesartanu u diabetických morčat může určit vyšší účinnost účinku inzulínu, což zlepšuje transport glukózy uvnitř buňky citlivé na inzulin.

2. IRBESARTAN A ERECTILE DYSFUNCTION

Erektilní dysfunkce je stav často spojený s hypertenzí, poškozením endotelu a metabolickým syndromem. Je známo, že irbesartan může garantovat - kromě významného poklesu krevního tlaku - ochranu proti vaskulárnímu endotelu, s řadou vylepšení, která mohou být také převedena do oživení erektilní funkce. Podrobná studie ukazuje, že 6-měsíční léčba tímto lékem může zaručit výrazné zlepšení erektilní funkce u pacientů trpících metabolickým syndromem.

3. ÚČINNOST IRBESARTANU / HYDROCHLOROTHIAZIDU V LÉČBĚ HYPERTENZIE

Tato studie - provedená na 468 pacientech trpících těžkou hypertenzí a vysokým kardiovaskulárním rizikem (obezita) - ukazuje, jak léčba irbesartanem / hydrochlorothiazidem po dobu 7 týdnů zaručovala snížení systolického tlaku o přibližně 28/42 mmHg a diastolický tlak o cca. 23/27 mmHg, bez klinicky významných vedlejších účinků. Tyto výsledky naznačují dobrou účinnost irbesartanu při rychlé kontrole hypertenze.

Způsob použití a dávkování

KARVEA ® 75 mg tablety irbesartanu: při léčbě esenciální arteriální hypertenze je nejúčinnější terapeutickou dávkou, která zaručuje lepší kontrolu krevního tlaku během 24 hodin, 150 mg denně. Vzhledem k absenci farmakokinetických a farmakodynamických změn může být léčivo užíváno nezávisle na současném podávání potravy.

U starších nebo hemodialyzovaných pacientů av jiných rizikových skupinách by měla být léčba zahájena denní dávkou 75 mg.

Váš lékař se může rozhodnout zvýšit dávku irbesartarn až na 300 mg denně v případě snížené nebo chybějící terapeutické odpovědi, nebo preferovat současné podávání s jinými antihypertenzivy.

V obou případech musí lékař zvolit vhodnou dávku podle zdravotního stavu pacienta a závažnosti jeho patologie.

KARVEA ® Upozornění na irbesartan

Podávání antihypertenziva obecně a zejména inhibitoru angiotensinu II by mělo vyžadovat - kromě hodnocení arteriálního tlaku - také průběžné monitorování hladin některých elektrolytů v séru (zejména sodíku a draslíku) a dalších. markerů renálních funkcí, jako je kreatinin. Tyto pravidelné kontroly by proto mohly být také užitečné při prevenci hyperkalemie, která je častější v případě současné léčby diuretiky šetřícími draslík.

Vazodilatační působení indukované irbesartanem by mohlo vést k hypotenzním krizím a souvisejícím akutním onemocněním u pacientů trpících těžkým srdečním selháním, závažným onemocněním ledvin a ve všech těch stavech, při nichž tento systém udržuje hlavně cévní tonus a renální funkce.

Mimoto je třeba věnovat zvláštní pozornost dávkám v případě souběžné antihypertenzní léčby u starších pacientů av jiných kategoriích rizika (hemodialyzovaní pacienti nebo pacienti s onemocněním jater).

Ačkoli v literatuře nejsou popsány žádné přímé případy, ve kterých je příjem přípravku KARVEA korelován se snížením řidičských schopností nebo s použitím strojů, je důležité vzít v úvahu, že některé nežádoucí účinky spojené s antihypertenzní terapií mohou určit významný pokles vnímavých a reaktivních schopností. pacienta, vyvolávající například závratě a ospalost.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Z několika experimentálních studií je známo, že podávání inhibitorů ACE a antagonistů systému renin-angiotensin může významně ovlivnit správný vývoj plodu, což vede k abnormalitám, poranění a smrti. Proto se nedoporučuje používat KARVEA ® během těhotenství.

Vzhledem k tomu, že možné vylučování irbesartanu do mateřského mléka není v současné době známo, bylo by vhodné v průběhu léčby přerušit kojení.

interakce

Antihypertenzní účinek přípravku KARVEA® může být zvýšen v případě současného podávání jiných antihypertenziv; tato vlastnost může být také použita pro terapeutické účely, aby se zvýšila účinnost léku, za předpokladu, že je monitorován krevní tlak a některé krevní parametry. Zvláštní pozornost je třeba věnovat případu, kdy jedno z podávaných antihypertenziv patří do kategorie draslík šetřících diuretik vzhledem k možnému výskytu hyperkalemie.

Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy mohou snížit terapeutickou účinnost irbesartanu.

Farmakokinetické změny vyvolané irbesartanem na lithných solích by mohly nakonec vést ke zvýšení cytotoxicity této sloučeniny.

Kontraindikace KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek a metabolitů, v případě obstrukce žlučových cest, závažného selhání jater, stejně jako během těhotenství a laktace.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Zdá se, že několik studií souhlasí s dobrou snášenlivostí irbesartanu a v tomto případě s KARVEA®, protože zjištěné vedlejší účinky byly ve většině případů mírně klinicky a přechodně významné. Mezi nežádoucími účinky byly nejvíce pozorovány účinky ovlivňující dýchací systém, zejména infekce, bolesti hlavy, myalgie, astenie, průjem a nevolnost. Na druhé straně byly reakce přecitlivělosti, jako jsou kožní vyrážky nebo nervové poruchy, vzácnější.