NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM® je léčivo na bázi esomeprazolu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - inhibitory protinádorové a protonové pumpy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® se používá v klinické praxi při léčbě všech patologických projevů gastrointestinálního traktu, spojených s hyperaciditou žaludku, jako jsou dvanáctníkové vředy, peptické vředy, žaludeční vředy, gastroezofageální refluxní choroby a ezofagitida.

V kombinaci s antibiotiky může být NEXIUM® také použit při eradikaci Helicobacter Pylori, ve spojení s nesteroidními protizánětlivými léky ke snížení rozvoje žaludečních a duodenálních vředů spojených s dlouhodobým užíváním těchto léků.

Mechanismus účinku NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® je léčivo na bázi esomeprazolu, účinné složky patřící do kategorie inhibitorů protonové pumpy, a účinné na pumpě H + / K + ATPasi.

Perorálně, díky gastrorezistentní formulaci, žaludeční bariéra přechází nezměněná, aby se absorbovala na úrovni dvanáctníku a dosáhla maximální plazmatické koncentrace během 2 hodin po perorálním podání.

V souvislosti s plazmatickými proteiny je distribuován v cirkulačním proudu, kde je transformován do aktivní formy po protonaci indukované kyselým prostředím intracelulárních kanálků parietálních buněk žaludku.

Aktivní forma esomeprazolu zde může selektivně vázat zbytek Cys kyselinové protonové pumpy, nevratně jej inhibovat a garantovat snížení koncentrací intragastrické kyseliny přibližně o 80%, s terapeutickým účinkem, který maximalizuje během 2 až 3 dnů. první nájem.

Jakmile skončí jeho činnost, parietální buňka znovu syntetizuje nové funkční proteiny, zatímco esomeprazol podléhá významnému jaternímu metabolismu enzymy cytochromu p450 a následnému vylučování ledvin.

Provedené studie a klinická účinnost

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Gastroezofageální reflux a související symptomatologie je jednou z nejčastějších patologických stavů u pediatrických pacientů. V této studii byla účinnost léčby ezomeprazolem hodnocena po dobu 8 týdnů u malých pacientů ve věku 12 až 36 měsíců a trpících erozivní ezofagitidou. Až 84% léčených pacientů prokázalo významné zlepšení symptomů bez klinicky významných vedlejších účinků.

2. EXOMEPRAZOLNÍ A NEMOCNICE

Esomeprazol je jeden z mála inhibitorů protonové pumpy, který je k dispozici také v intravenózních infuzních lahvičkách. Tato studie ukazuje, jak se použití tohoto způsobu podávání může ukázat jako zvláště bezpečné a účinné, pro pacienty hospitalizované a trpící krvácivým peptickým vředem, a to jak snížení symptomů, tak nákladů na léčbu samotného pacienta.

3. POROVNÁNÍ INHIBITORŮ PROTONICKÝCH ČERPADEL

Tato studie provedla přibližně 5 000 pacientů s erozivní ezofagitidou, ukázala, že denní podávání 40 mg esomeprazolu může být účinnější než lansoprazol, při řešení erozivní ezofagitidy a pálení žáhy.

Způsob použití a dávkování

NEXIUM ® 20- 40 mg gastrorezistentní potahované tablety esomeprazolu nebo injekčních 40 mg lahviček NEXIUM ® : \ t

navzdory správné formulaci dávkování by měl být proveden Vaším lékařem, po pečlivém vyhodnocení fyziopatologických stavů pacienta a jeho terapeutických cílů je možné obecně popsat některé dávky široce používané v běžné klinické praxi.

Přesněji řečeno, denní dávka 20 - 40 mg je dostatečná pro léčbu erozivní refluxní ezofagitidy, gastroezofageálního refluxního onemocnění, dvanáctníkového a peptického vředu z H. Pylori ve spojení s antibiotiky a při prevenci žaludečních vředů z dlouhodobé léčby nesteroidními protizánětlivými léky, zatímco při léčbě Zollingerova-Ellisonova syndromu může být dávka dokonce zdvojnásobena.

Formulace v injekčních lahvičkách je místo zájmu výlučně v nemocnici.

Upozornění NEXIUM ® Esomeprazol

Před použitím přípravku NEXIUM ® by mělo předcházet pečlivé vyhodnocení klinického obrazu pacienta, aby se vyloučil maligní původ patologických stavů gastrointestinálního traktu.

Tato potřeba je zvláště důležitá vzhledem k schopnosti esomeprazolu maskovat některé důležité příznaky a symptomy, které by mohly oddálit dobu diagnózy, usnadnit progresi onemocnění a terapeutické selhání.

Podávání esomeprazolu by mělo být rovněž prováděno se zvláštní péčí u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin, u nichž bylo popsáno významné zvýšení expozice účinné látce.

Antacidní účinek vyvolaný NEXIUM® by mohl jak stanovit zvýšené riziko infekcí Salmonella a Campylobacter, tak i změnu absorpce jiných léčiv.

Vzhled epizod ospalost, mentální zmatenost a závratě po užití esomeprazolu by mohly ohrozit používání strojů a vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Přípravek NEXIUM ® a další přípravky na bázi ezomeprazolu jsou kontraindikovány během těhotenství a kojení vzhledem k absenci studií a experimentálních modelů, které ukazují celkovou bezpečnost účinné látky při užívání v těchto okamžicích, na zdraví plodu a kojence.,

interakce

Je známo, že esomeprazol je metabolizován cytochromem p450 a přesněji izoformami CYP2C19 a CYP3A4 a jak mohou jeho metabolity snižovat aktivitu těchto enzymů.

Vzhledem k těmto údajům je tedy zřejmé, že současné podávání účinných látek metabolizovaných stejným enzymovým systémem může mít za následek významnou variabilitu farmakokinetických vlastností těchto látek.

Proto by v těchto případech bylo nutné se vyhnout takové interakci nebo upravit dávku tak, aby bylo možné udržet terapeutický účinek při minimalizaci rizika vedlejších účinků.

Snížení intragastrické kyselosti vyvolané NEXIUM® by navíc mohlo snížit absorpci léčiv, která vyžadují zejména kyselé pH, aby se absorbovala jako některá antimykotika.

Kontraindikace NEXIUM ® Esomeprazol

Vzhledem ke zdokumentované zkřížené reaktivitě mezi různými inhibitory protonové pumpy je NEXIUM ® kontraindikován v případě známé přecitlivělosti na účinnou látku nebo na jiné deriváty benzimidazolu.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Klinické experimenty a postmarketingové sledování zdůraznily řadu vedlejších účinků, naštěstí snadno tolerovatelných a klinicky nedůležité, jako je bolest hlavy, bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, nadýmání, závratě a nespavost.

Klinicky významnější nežádoucí příhody, jako jsou změny funkce jater a ledvin, změny hematologického a imunitního stavu, byly pozorovány vzácněji a výhradně u určitých kategorií rizikových pacientů.