CELESTONE ® Betamethason

CELESTONE® léčivo založené na disodném betamethason fosfátu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nespojené kortikosteroidy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace CELESTONE ® Betamethason

CELESTONE® se používá k potlačení zánětlivých a alergických poruch, u kterých je indikována léčba kortikosteroidy.

Mechanismus účinku CELESTONE ® Betamethason

CELESTONE® je léčivo na bázi betamethasonu, syntetického kortikosteroidního hormonu, který se používá při léčbě zánětlivých a alergických onemocnění.

Protizánětlivý účinek je podporován biologickou aktivitou tohoto hormonu, který je přijímán orálně a rychle absorbován na gastrointestinální úrovni a distribuován do cílových tkání (zejména endotelu) vázaných na plazmatické proteiny.

Vzhledem ke své lipidické povaze betamethason snadno proniká do plazmatických membrán, váže specifické jaderné receptory schopné modulace genové exprese a indukuje syntézu proteinu známého jako lipokortin.

Tento protein může inhibovat aktivitu enzymu fosfolipázy, což snižuje syntézu kyseliny arachidonové a příbuzných prozánětlivých metabolitů, jako jsou leukotrieny, prostacykliny a prostaglandiny, čímž brání náboru zánětlivých buněk zodpovědných za poškození tkáně.

Aktivita tohoto hormonu, která trvá několik hodin, proto umožňuje zánětlivou kaskádu kyseliny arachidonové uhasit proti proudu, čímž se provádí protizánětlivý účinek, který je výrazně silnější než účinek nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Taková vysoká terapeutická účinnost je však kombinována s významnými vedlejšími účinky, způsobenými mineralokortikoidní (naštěstí skromnou) a glukokortikoidní aktivitou betamethasonu.

Provedené studie a klinická účinnost

1. BETAMETASON V OŠETŘENÍ ALOPECIÍ

Difuzní alopecia areata je velmi obtížný stav k léčbě, který vede k postupnému a neúprosnému vypadávání vlasů. Mezi možnými etiopatogenními mechanismy je to, co souvisí s autoimunitní odpovědí, která se zdá být řízena pulzním podáváním, tj. S více či méně týdenními dávkami, kortikosteroidů, včetně betamethasonu.

2. METOTREXÁT BETAMETHASON V PSORIASISU

Přidání betamethasonu (pouze 3 mg týdně) k metotrexátu zajistilo rychlé zlepšení kožních lézí s remisí, které jsou výrazně delší než léčení, které bylo možno dosáhnout pouze léčbou založenou na methotrexátu.

3. BETAMETASON A PARALÝZA V PREGNANCI

Jak je známo, účinky betamethasonu v těhotenství jsou stále nedostatečně charakterizovány. Tato studie ukazuje, jak podávání betamethasonu v těhotenství může vyvolat hypokalemii, což vede ke svalové únavě a v některých případech dokonce k paralýze. Příznaky lze také dosáhnout během několika hodin po zahájení léčby, zejména pokud se jedná o intramuskulární injekce.

Způsob použití a dávkování

CELESTONE® 1 mg potahované tablety disodné soli betamethason fosfátu:

Dávkování betamethasonu se velmi liší od jednotlivce k jednotlivci.

Správný terapeutický postup by proto měl zahrnovat pečlivé vyhodnocení fyzikálně patologických stavů, klinického obrazu a terapeutických cílů pacienta před formulováním adekvátní dávky.

Je proto důležité, aby kompetentní lékař dohlížel na léčbu po celou dobu trvání léčby vzhledem k možnosti přeformulování dávky po možném zlepšení symptomatologie nebo pozastavení léčby v případě spontánní remise (velmi důležité pro chronická onemocnění ).

Varování CELESTONE ® Betamethason

Léčba přípravkem CELESTONE® vyžaduje pečlivý lékařský dohled, který je užitečný pro minimalizaci potenciálních vedlejších účinků.

Ve skutečnosti je důležité, aby lékař sledoval zdravotní stav pacienta, a to jak před léčebným protokolem, tak i v jeho průběhu, aby stanovil správnou dávku a veškeré užitečné změny ke zlepšení terapeutického účinku.

Pacienti podstupující dlouhodobou léčbu kortikosteroidy by měli pravidelně a pod lékařskou indikací kontrolovat zdravotní stav osteoartikulárního, svalového, zrakového a kardiovaskulárního systému.

Účinky betamethasonu na metabolismus glukózy, bílkovin a lipidů by mohly přispět ke zhoršení stavu hyperglykémie u diabetických pacientů, oddálit růst a ohrozit správný vývoj svalů, zvýšit produkci tukové tkáně, což vyžaduje možnou korekci léčby léky, životní styl a strava.

Protizánětlivé působení by také mohlo způsobit neúčinnost imunizačních protokolů různé povahy.

Neurologické a psychiatrické poruchy související s léčbou betamethasonem by mohly změnit vnímavé schopnosti pacienta, což by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Absence adekvátních klinických studií užitečných pro hodnocení bezpečnostního profilu betamethasonu v těhotenství pro zdraví matky a nenarozeného dítěte neumožňuje vyloučit žádné závažné nežádoucí účinky.

Schopnost tohoto hormonu procházet placentární bariérou a být vylučována do mateřského mléka významně zvyšuje riziko hypoxurenalismu při narození a v prvních měsících života.

Příjem přípravku CELESTONE® v těhotenství a v období laktace by proto měl být prováděn pouze v případě skutečné nutnosti a po pečlivém zhodnocení vztahu mezi riziky a přínosy způsobenými léčbou Vaším lékařem.

interakce

Početné metabolické a biologické cesty, do kterých je betamethason zapojen, významně zvyšují riziko interakcí s léčivem.

Ve skutečnosti, zatímco tento hormon je zodpovědný za zvýšení aktivity aktivních složek, jako je amfotericin B, thiazidová diuretika a furosemid a snížení terapeutické účinnosti perorálních antikoagulancií, anticholinesteráz a NSAID; estrogeny, barbituráty, fenytoin, efedrin a rifampicin mohou významně snížit protizánětlivý účinek betamethasonu.

Ve výše uvedených případech proto může být vyžadována úprava dávky použitého léku.

Kontraindikace CELESTONE ® Betamethason

CELESTONE® je kontraindikován během systémových infekcí bez adekvátní léčby nebo během různých imunizačních postupů.

Betamethason je také kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku, kožních a slizničních abrazí různého charakteru.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Velikost a klinický význam vedlejších účinků betamethasonu je dán dávkou a trváním léčby.

Ve skutečnosti je známo, že vysoké dávky a prodloužené terapie mohou být spojeny s výskytem i závažných vedlejších účinků, které se po přerušení léčby naštěstí postupně snižují.

Mineralokortikoidní účinek, popsaný v minimálním rozsahu také pro betamethason, je ve skutečnosti zodpovědný za hydro-elektrolytické změny potenciálně nebezpečné pro kardiovaskulární a osteoartikulární aparát, které jsou vystaveny riziku hypertenze a srdečního selhání a osteoporózy, hypotrofie a artropatie.

Další biologické účinky betamethasonu, včetně protizánětlivých a glukokortikoidních účinků, jsou namísto toho zodpovědné za neurologické a psychiatrické symptomy, za poruchy endokrinního metabolismu a za důležité oftalmologické a dermatologické reakce.