všeobecnost
Cyklosporin je účinná látka s imunosupresivním a protizánětlivým účinkem.
Z tohoto důvodu je jeho použití indikováno ve všech situacích, kdy je nutné snížit imunitní reakci pacienta a jím vyvolaný zánět.
Tato aktivní složka, známá také jako cyklosporin A, je cyklický polypeptid složený z 11 aminokyselin. V současné době jsou dostupné léky na bázi cyklosporinu ve formě měkkých tobolek pro perorální podání, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku a oční kapky . V závislosti na léčivém přípravku, který má být použit, může být výdej podáván po předložení neopakovatelného lékařského předpisu nebo omezeného předpisu (léky, které mohou být prodávány veřejnosti pouze na lékařský předpis z nemocnic nebo specialistů).
Příklady specialit Léky obsahující cyklosporin
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Terapeutické indikace
Kdy je indikováno užívání cyklosporinu?
Cyklosporin podávaný perorálně je indikován v následujících případech:
- Po transplantaci orgánu, kostní dřeni nebo po transplantaci kmenových buněk, aby se zabránilo odmítnutí (u dospělých i dětí);
- Léčba autoimunitních onemocnění, jako jsou:
- Atopická dermatitida, ekzém nebo lupénka (pouze dospělí);
- Endogenní uveitida (pouze u dospělých);
- Nefrotický syndrom (dospělí a děti);
- Těžká revmatoidní artritida (pouze u dospělých).
Cyklosporin podávaný intravenózní infuzí je také indikován při prevenci jevů rejekce po různých typech transplantací.
Cyklosporin ve formě očních kapek je naproti tomu indikován při léčbě těžké keratitidy a při léčbě syndromu suchého oka, který se při konvenčních terapiích nezlepšuje.
Věděli jste, že ...
Cyklosporin je také zařazen do složení různých veterinárních léčiv používaných pro:
- Léčba chronických projevů atopické dermatitidy u psů;
- Symptomatická léčba chronické alergické dermatitidy u koček;
- Léčba idiopatické suché keratokonjunktivitidy a chronické povrchové keratitidy.
varování
Varování a bezpečnostní opatření pro použití cyklosporinu
Před zahájením a během léčby cyklosporinem perorálně nebo parenterálně musíte informovat svého lékaře, pokud se nacházíte v jedné nebo více z následujících situací:
- Trpíte infekcemi jakéhokoliv druhu, nebo máte příznaky, které by mohly indikovat infekci, která dosud nebyla diagnostikována (například horečka, bolest v krku, kašel atd.);
- Trpíte onemocněním a poruchami ledvin a / nebo jater;
- Vykazuje nebo trpí hypertenzí;
- Trpíte hypomagnezémií nebo hyperkalemií;
- Jeden trpí dnou;
- Trpíte nějakou formou rakoviny;
- Trpíte epilepsií;
- Musí být provedeny očkování;
- Jste těhotná nebo kojíte.
Před zahájením léčby oční kapkami cyklosporinu je však nutné informovat lékaře, pokud:
- On trpěl očními infekcemi udržovanými Herpes virem;
- Jste léčeni léky na léčbu glaukomu;
- Užíváte kortikosteroidy.
Z preventivních důvodů je však vhodné před zahájením užívání léčiv na bázi cyklosporinu vždy informovat lékaře o vašich zdravotních stavech a informovat je o možné přítomnosti jakéhokoli typu poruchy nebo nemoci, i když nejsou přítomny ve výše uvedených případech. hlášeny seznamy s odrážkami.
Vezměte prosím na vědomí
Vzhledem k supresivnímu účinku na imunitní systém, příjem cyklosporinu zvyšuje riziko vzniku rakoviny, zejména kůže a lymfoidního systému. Z tohoto důvodu je vhodné co nejvíce omezit vystavení UV paprskům, přičemž dbejte na to, aby byly použity vhodné ochranné filtry ( ochranné brýle proti slunci) a vhodné ochranné oděvy .
Konečně je třeba připomenout, že použití cyklosporinu jak orálně, tak parenterálně, jakož i prostřednictvím oka může vést k výskytu vedlejších účinků, které mohou změnit schopnost řídit vozidla a / nebo používat stroje ; proto je třeba těmto aktivitám během léčby danou účinnou látkou zabránit.
Farmakologické interakce
Interakce mezi cyklosporinem a jinými léky
Vzhledem k farmakologickým interakcím, které se mohou objevit, musíte před zahájením léčby cyklosporinem perorálně nebo parenterálně informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky, jako jsou:
- Léky schopné zvyšovat hladiny draslíku v krvi (například draslík šetřící diuretika, léky obsahující draslík atd.);
- methotrexat;
- digoxin;
- nifedipin;
- Léky, které mohou způsobit nefrotoxicitu;
- Léky, které mohou zvyšovat hladiny cyklosporinu v krvi, jako jsou:
- Antibiotika a antimykotika;
- Antihypertenzní;
- Perorální antikoncepce;
- metoklopramid;
- Léky pro léčbu dny;
- Léky na léčbu HIV;
- Protinádorová léčiva;
- Atd.
- Léky, které mohou snižovat hladiny cyklosporinu v krvi, jako jsou:
- Antikonvulziva a barbituráty;
- Léčiva pro léčbu tuberkulózy;
- Bosentan (účinná látka používaná při léčbě plicní hypertenze);
- Produkty založené na třezalce tečkované (nebo třezalka tečkovaná, rostlina se známými antidepresivními vlastnostmi);
- Atd.
Vezměte prosím na vědomí
Při perorální a parenterální terapii cyklosporinem je nutné se vyhnout přijímání grapefruitu, jeho derivátů nebo přípravků obsahujících grapefruit, protože by mohly interferovat s terapeutickou aktivitou účinné látky.
Než začnete užívat cyklosporin ve formě očních kapek, musíte to oznámit svému lékaři, pokud užíváte jiné oční kapky na bázi kortikosteroidů .
V každém případě, před zahájením léčby cyklosporinem - buď ústně nebo topicky - je nutné informovat lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) drogy nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků nebo přípravků. léky bez lékařského předpisu (SOP), volně prodejné léky (OTC), rostlinné a fytoterapeutické přípravky a homeopatické přípravky.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky způsobené příjmem cyklosporinu
Cyklosporin může vyvolat několik vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je projevují nebo projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každá osoba subjektivně reaguje na podání - perorální, parenterální nebo okulární - cyklosporinu, přičemž vykazuje vedlejší účinky, které se liší svým typem a / nebo intenzitou nebo vůbec.
Cyklosporin perorální a parenterální cestou
Níže jsou uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků vyvolaných podáváním perorálního a parenterálního cyklosporinu.
Poruchy krve
Léčba cyklosporinem může způsobit: \ t
- leukopenie;
- trombocytopenie;
- anémie;
- Mikroangiopatická hemolytická anémie;
- Trombocytopenická trombotická purpura.
Poruchy nervového systému
Cyklosporinová terapie může vést k:
- Bolesti hlavy;
- třes;
- paresthesia;
- křeče;
- encefalopatie;
- nespavost;
- zmatenost;
- ataxie;
- paréza;
- Poruchy vidění;
- kóma;
- Motorická polyneuropatie.
Poruchy kůže a podkoží
Příjem cyklosporinu může způsobit:
- akné;
- Hypertrichóza a hirsutismus;
- Kožní erupce.
Gastrointestinální poruchy
Léčba cyklosporinem může podpořit vznik: \ t
- Nevolnost a zvracení;
- Bolesti břicha;
- průjem;
- Peptický vřed;
- Zánět slinivky břišní.
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby cyklosporinem, jsou: \ t
- Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
- Reakce v místě podání v případě intravenózní infuze;
- Horečka a únava;
- Návaly horka;
- hypertenze;
- Dysfunkce jater a / nebo ledvin;
- Hepatotoxicita a / nebo nefrotoxicita;
- hyperlipidémie;
- hyperglykémie;
- hyperkalémie;
- hypomagnesémii;
- nechutenství;
- Menstruační poruchy;
- gynekomastie;
- Bolesti svalů a / nebo křeče;
- Svalová slabost;
- Přírůstek tělesné hmotnosti.
Cyklosporin pro Via Oculare
Mezi nejběžnější vedlejší účinky, které se mohou objevit během podávání očních kapek na bázi cyklosporinu, připomínáme:
- Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
- Bolest v místě podání;
- podráždění;
- Zvýšené slzení;
- Rozmazané vidění;
- Oční hyperémie;
- Erytém a edém víčka;
- Bakteriální keratitida;
- Oční herpes zoster.
předávkovat
Pokud užíváte nadměrné dávky cyklosporinu, musíte okamžitě informovat lékaře nebo přejít na nejbližší pohotovost, přičemž dbejte na to, abyste si s sebou vzali obal léku. Antidoty nejsou známy a léčba je symptomatická a podpůrná . Užitečná může být však rychlá indukce zvracení a výplach žaludku.
Mechanismus akce
Jak cyklosporin působí?
Cyklosporin je cyklický polypeptid s imunomodulačními, imunosupresivními a dokonce protizánětlivými vlastnostmi .
Mechanismy účinku, kterým je cyklosporin schopen provádět výše uvedené činnosti, jsou následující:
- Inhibice imunitních odpovědí zprostředkovaných buňkami, které zahrnují:
- Produkce protilátek závislých na T lymfocytech;
- Transplantační reakce na hostitele (GVHD);
- Alogenní transplantační imunita.
- Blokáda klidových lymfocytů ve fázi G0 nebo G1 buněčného cyklu.
- Inhibice uvolňování interleukinu 2 a uvolňování lymfokinů aktivovanými T buňkami.
Použití a dávkování
Jak užívat cyklosporin
Cyklosporin je dostupný v různých farmaceutických formulacích vhodných pro orální podání (měkké kapsle), parenterální podání (koncentrát pro intravenózní infuzi) a oční podání (oční kapky).
Měkké tobolky musí být spolknuty celé s trochou vody; koncentrát pro přípravu infuzního roztoku musí být předem zředěn a poté podán pomalou intravenózní infuzí specializovaným personálem ; oční kapky musí být samozřejmě instilovány přímo do postiženého oka .
Dávkování cyklosporinu (dávka a trvání léčby) musí být stanoveno lékařem individuálně pro každého pacienta. Níže jsou však uvedeny některé z dávek obvykle používaných v terapii.
Orální cyklosporin
Při perorálním podání cyklosporinu se dávka, která má být užita, liší v závislosti na tom, proč je nutné použít účinnou látku:
- Prevence rejekce v případě transplantace orgánů, kmenových buněk nebo kostní dřeně: denní dávka mezi 2 mg a 15 mg cyklosporinu na kilogram tělesné hmotnosti.
- Nefrotický syndrom :
- Dospělí : denní dávka mezi 2, 5 mg a 5 mg cyklosporinu na kilogram tělesné hmotnosti;
- Děti : denní dávka mezi 2, 5 mg a 6 mg cyklosporinu na kilogram tělesné hmotnosti.
- Endogenní uveitida : denní dávka mezi 5 mg a 7 mg cyklosporinu na kilogram tělesné hmotnosti.
- Psoriáza a atopická dermatitida : denní dávka mezi 2, 5 mg a 5 mg cyklosporinu na kilogram tělesné hmotnosti.
- Těžká revmatoidní artritida : denní dávka mezi 3 mg a 5 mg cyklosporinu na kilogram tělesné hmotnosti.
Denní dávky perorálního cyklosporinu by měly být rozděleny do dvou dávek . Nábor by se měl navíc konat každý den ve stejnou dobu .
Intravenózní cyklosporin
Množství cyklosporinu, které se obvykle používá intravenózně, se pohybuje mezi 3 mg a 5 mg na kilogram tělesné hmotnosti a podává se ve dvou rozdělených dávkách .
Cyklosporin přes oko
Jako u cyklosporinu ve formě očních kapek, obvyklá doporučená dávka je jedna kapka v každém postiženém oku, jednou denně, večer před spaním pro noční odpočinek.
Vezměte prosím na vědomí
Pokud nosíte kontaktní čočky, musí být před vložením očních kapek cyklosporinu odstraněny . Čočky se pak mohou znovu nosit následující ráno.
Těhotenství a laktace
Může se cyklosporin užívat v těhotenství a během kojení?
Užívání cyklosporinu - podávaného jakoukoli cestou - se obecně nedoporučuje během těhotenství (in vivo experimenty, ale nepotvrzené u lidí, prokázaly zvýšené riziko malformací plodu), a to jak během kojení. (účinná látka se vylučuje do mateřského mléka).
Pokud tedy vyvstane potřeba provést léčbu na základě cyklosporinu, těhotné ženy a kojící matky musí nutně informovat lékaře o svém stavu.
kontraindikace
Pokud by se cyklosporin neměl používat
Použití cyklosporinu jakýmkoliv způsobem podání je kontraindikováno v případě známé přecitlivělosti na samotný cyklosporin a / nebo na jednu nebo více pomocných látek obsažených v léčivém přípravku.
Použití cyklosporinu perorální i parenterální (intravenózní infuzí) je také kontraindikováno v následujících případech: \ t
- Pokud již užíváte léky:
- Dabigatran (účinná látka s antikoagulační aktivitou patřící do skupiny přímých inhibitorů trombinu);
- Bosentan (účinná látka používaná při léčbě plicní hypertenze);
- Aliskiren (účinná látka s antihypertenzním účinkem patří do skupiny přímých inhibitorů reninu).
- Pokud užíváte přípravky na bázi třezalky tečkované (nebo třezalku tečkovanou, rostlina se známými antidepresivními vlastnostmi).
Konečně, použití cyklosporinu ve formě očních kapek je kontraindikováno v přítomnosti očních infekcí .
Vezměte prosím na vědomí
Podrobnější informace o indikacích, varováních a opatřeních, interakcích, nežádoucích účincích, použití během těhotenství a během laktace a kontraindikacích cyklosporinu se doporučuje konzultovat se svým lékařem a pečlivě si přečíst příbalovou informaci léčivého přípravku. předepsané a které budete muset použít.
