CARDIOVASC® Lerkanidipin hydrochlorid

CARDIOVASC® je léčivo na bázi hydrochloridu lerkanidipinu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápníku s převážně vaskulárním účinkem.

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace CARDIOVASC ® Lerkanidipin hydrochlorid

CARDIOVASC® je léčivo indikované pro léčbu mírné nebo středně závažné esenciální hypertenze.

Mechanismus účinku CARDIOVASC ® Lerkanidipin hydrochlorid

CARDIOVASC® představuje jako účinnou látku lerkanidipin, molekulu patřící do skupiny dihydropyridinů. Tato látka se rychle a úplně vstřebává ve střevě a transportuje se v krvi, kde dosahuje maxima mezi druhou a třetí hodinou. Terapeutický účinek lerkanidipinu je způsoben hlavně S-enantiomerem, který je schopný vázat a blokovat receptory al a kalciových kanálů s pomalým typem, inhibovat vstupní tok tohoto prvku a tím zabraňovat kontrakci fibrocel hladkých svalů. Antihypertenzní účinek je proto důsledkem přesného působení účinné látky na arteriolární svalové buňky, což umožňuje významné snížení periferní vaskulární rezistence (vazodilatační účinek).

Lerkanidipin je charakterizován pomalým a prodlouženým účinkem, zaručeným stálostí na úrovni buněčných membrán, na jejímž konci, po asi 24 hodinách, je metabolizován jaterními cytochromy a vylučován ve stejných částech stolicí a močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. MOŽNÁ ÚLOHA LERCANIDIPINU

I když je lerkanidipin stále ve fázi experimentu in vitro, zdá se, že je schopen zabránit proliferaci a diferenciaci buněk arteriolárního hladkého svalstva. Tato specifická schopnost by mohla nejen napomoci antihypertenznímu účinku vyvolanému svalovým relaxačním účinkem, ale také snížit vaskulární zesílení, které je zodpovědné za zhoršení hemodynamických vlastností.

2. ANALAGONISTY KALCIU A PERIFERÁLNÍ EDEMA: výhody lerkanidipinu

Zdá se, že lerkanidipin patří mezi nejbezpečnější antagonisty vápníku dihydropyridin-struktury, které se v současné době používají v klinické praxi. Důležitá studie v metaanalýze ukazuje, že incidence periferního edému a následné pozastavení lékové terapie je rozhodně snížena u pacientů léčených lerkanidipinem ve srovnání s jinými antagonisty vápníku.

3. ÚČINNOST KOMBINOVANÉ TERAPIE V ZPRACOVÁNÍ HYPERTENZE

Podávání antagonistů vápníku a inhibitorů systému renin-angiotensin se jeví jako jedna z nejslibnějších kombinací léčiv při léčbě hypertenze. Zdá se, že několik studií souhlasí s větší účinností a bezpečností kombinované terapie ve srovnání s monoterapií jedním z těchto dvou léčiv, a to iu pacientů s hypertenzí s metabolickými a organickými komplikacemi. Účinnost synergie mezi lerkanidipinem a enalaprilem v prevenci kardiovaskulárních příhod však není třeba objasnit.

Způsob použití a dávkování

CARDIOVASC ® 10 mg tablety lerkanidipinu: pro léčbu mírné až středně závažné esenciální hypertenze doporučujeme užívat jednu tabletu denně. Pod přísným lékařským dohledem může být denní dávka zvýšena na 2 tablety, pokud po dvou týdnech léčby nedojde k uspokojivému poklesu tlaku.

Příjem by měl být proveden nejpozději 15 minut před jídlem, protože velikost a typ požitých živin může změnit normální farmakokinetický profil přípravku CARDIOVASC®.

V JAKÉKOLI PŘÍPADĚ, NEŽ ZAČNETE CARDIOVASC ® Lerkanidipin hydrochlorid užívat - POŽADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKUMENTA JE POTŘEBNÉ.

Varování CARDIOVASC ® Lerkanidipin hydrochlorid

Před a během podávání přípravku CARDIOVASC ® by měl být pečlivě sledován arteriální tlak, aby byl správně nastaven plán léčby a relativní dávkování.

Snížení terapeutické dávky může být nezbytné u pacientů s onemocněním jater, u kterých by snížená funkčnost cytochromních enzymů mohla způsobit snížení inaktivace lerkanidipinu, což by mělo za následek posílení terapeutických účinků. Stejný argument je přirozeně replikovatelný pro použití léků a molekul schopných interferovat s aktivitou cytochromu CYP 3A4.

Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům s renální insuficiencí, ventrikulární dysfunkcí, srdeční ischemií a dysfunkcí síňového uzlu.

CARDIOVASC® představuje mezi pomocnými látkami laktózu, která by mohla být nebezpečná u pacientů s deficiencí laktázy, galaktosemií nebo syndromem glukózové / galaktózové malabsorpce.

Některé symptomy související s léčbou CARDIOVASC®, jako jsou závratě, bolesti hlavy, astenie a somnolence, i když vzácné, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by mohlo vést k řízení vozidel a používání strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Navzdory přítomnosti experimentálních studií provedených na zvířatech, které ukazují na nepřítomnost teratogenních a mutagenních účinků lerkanidipinu na plod, malformace plodu, zpomalení růstu pozorované u jiných účinných látek stejné terapeutické kategorie a podobné chemické struktury a Vzhledem k absenci klinických studií u lidí se doporučuje vyvarovat se používání přípravku CARDIOVASC® po celou dobu těhotenství.

Kontraindikace se vztahují i na období kojení vzhledem k možnému vylučování léčiva v mateřském mléku s účinky, které nejsou studovány ani předvídatelné.

interakce

Jak je známo, cytochromové jaterní enzymy zodpovědné za metabolismus lerkanidipinu jsou vysoce citlivé na inhibiční a indukční působení různých léčiv a molekul, a proto CARDIOVASC® může interagovat s:

Beta blokátory s metabolismem jater (metopropol), fenytoinem, astemizolem, amiodaronem a dalšími induktory CYP 3A4, což má za následek zvýšenou aktivitu tohoto enzymu a relativní snížení plazmatických hladin a biologické účinnosti lerkanidipinu;
Inhibitory CYP3A4, jako je grapefruitová šťáva a cyklosporin, se zvýšenou biologickou dostupností lerkanidipinu a zesílením terapeutických účinků.

V obou případech může být nutné upravit dávkování, aby se snížily potenciální vedlejší účinky.

Antihypertenzní účinek přípravku CARDIOVASC® by navíc mohl být zvýšen současným podáváním antihypertenziv a alkoholu.

Kontraindikace CARDIOVASC ® Lerkanidipin hydrochlorid

CARDIOVASC ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, závažné jaterní onemocnění a nefropatie, městnavé srdeční selhání, anginu pectoris a nedávný srdeční infarkt. Kontraindikace se nevyhnutelně rozšíří na ženy v období březosti a laktace, nebo během fertilního věku bez ochranné antikoncepce.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Podávání přípravku CARDIOVASC® se jeví jako dobře snášené, přičemž výskyt nežádoucích účinků nepřesahuje 2%. Mezi nejčastější účinky patří závratě, periferní edém, tachykardie, palpitace a bolesti hlavy. Objevují se spíše klinicky relevantní symptomy, jako jsou vaskulární, nervové, kožní a gastrointestinální symptomy.

Výše uvedené účinky mohou být častější - a také doprovázeny závažnými komplikacemi, jako je zvýšená epizoda anginy pectoris a infarkt myokardu - u konkrétních rizikových skupin pacientů.