TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® je lék na bázi limecicliny (tetracyklin L-methylenlisin)

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Obecná antimikrobiální činidla pro systémové použití - tetracyklin

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace TETRALYSAL ® Limeciclina

Přípravek TETRALYSAL ® je určen k léčbě zánětlivých a smíšených akné střední a závažné entity.

Mechanismus účinku TETRALYSAL ® Limeciclina

Limeciclina, účinná látka přípravku TETRALYSAL®, je polosyntetický tetracyklin patřící do kategorie tetracyklinů první generace, získaný reakcí nejběžnějšího tetracyklinu s formaldehydem a lysinem.

Původně byly extrahovány z kvasinek patřících k druhu Streptomyces a postupem času bylo rozhodnuto optimalizovat jejich účinnost a farmakokinetické vlastnosti pomocí procesů chemické syntézy.

Široké spektrum aktivního působení na grampozitivní a negativní, aerobní a anaerobní bakterie a obecně také rezistentní vůči terapii beta-laktamem je zaručeno charakteristickým mechanismem účinku, který je schopný inhibovat syntézu bílkovin mikroorganismu, vázající ribozomální podjednotku bakterie 30 S a tak brání přístupu k tRNA.

Konkrétní terapeutická indikace limeciliny, orientované na léčbu akné vulgaris, je odůvodněna schopností této účinné látky po perorálním podání koncentrovat se v kožní oblasti, což inhibuje proliferaci proprionibacetrium Acnes v mazovém folikulu, čímž je zaručena redukce produkce volných mastných kyselin (produktů metabolismu těchto bakterií), částečně zodpovědných za zánětlivé a komedogenní léze typické pro akné.

Po terapeutickém působení, po plazmatickém poločasu asi 10 hodin, se limeciclina vylučuje hlavně ledvinami a v malé části žlučí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 LIMECICLINA V PREVENCI PELVICKÝCH INFLAMMATORNÍCH CHOROB

Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988 Jul; 28 (3): 241-7.

Zastaralá práce, ale inovativní ve svých pojmech, která prokázala účinnost terapie lemiccyklinem při prevenci zánětlivých onemocnění pánve u žen s anamnézou potratů v minulosti. Tato akce by mohla být odůvodněna přítomností mikroorganismů, jako je Chlamydia trachomatis, odpovědných za potraty i zánětlivá onemocnění.

2 ÚČINNOST LIMECICLINU V LÉČBĚ AKNE

Eur J Dermatol. 2003 Mar-Apr; 13 (2): 130-5.

Klinická studie prováděná na 136 pacientech trpících akné, která ukazuje, jak léčba limeciclinou po dobu 12 týdnů, může snížit zánětlivé léze o více než 60%, jak to dělá dražší minocyklin, bez klinicky relevantních vedlejších účinků.

3.TETRACICLINE A ACNE: MOŽNÉ EFEKT PLACEBO?

Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 Mar; 50 (3): 157-61.

Velmi zajímavá studie, která přehodnocuje skutečný mechanismus účinku tetracyklinů při léčbě zánětlivých a nezánětlivých akné. Přesněji řečeno, nepřítomnost účinků souvisejících s dávkou by mohla svědčit o silném placebovém účinku, který je zodpovědný za terapeutický účinek.

Způsob použití a dávkování

TETRALYSAL ®

Tvrdé tobolky pro perorální podání 150 mg - 300 mg tetracyklinu L-methylenlisinu (Limeciclina).

Různé studie ukázaly, že léčba akné tetracyklinem může být účinná, pokud se provádí při nízkých dávkách po delší dobu.

Z tohoto důvodu je doporučená dávka přípravku TETRALYSAL® 300 mg limecicliny denně po dobu 12 týdnů.

Varování TETRALYSAL ® Limeciclina

Před podáním přípravku TETRALYSAL ® by mělo být provedeno pečlivé lékařské vyšetření, aby bylo možné posoudit předepsanou vhodnost a vyloučit případnou přítomnost stavů neslučitelných s léčbou antibiotiky.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům v dětském a geriatrickém věku, kromě pacientů s onemocněním jater a ledvin, vzhledem k větší náchylnosti k vedlejším účinkům.

Dlouhodobé užívání přípravku TETRALYSAL® by mohlo vést k šíření kmenů rezistentních na tetracyklin, z nichž některé jsou zodpovědné za dokonce i závažnou enterokolitidu.

Použití tetracyklinu vystavuje pacienta riziku vzniku popálenin, vyrážek a dermatologických reakcí způsobených fotosenzitivitou vyvolanou antibiotikem.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhledem k možným vedlejším účinkům a absenci studií, které by mohly plně charakterizovat bezpečnostní profil tetracyklinů, by bylo vhodné omezit užívání těchto antibiotik během těhotenství a v následujícím období laktace na případy skutečné potřeby a vždy pod dohledem. přísný lékařský dohled.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat také dětským pacientům, kteří mají schopnost tetracyklinů způsobovat změny v pigmentaci zubů.

interakce

Aby se zachovaly terapeutické vlastnosti a farmakokinetické vlastnosti limecicliny, bylo by vhodné vyhnout se současnému podávání přípravku TETRALYSAL ® e: \ t

Antacidní přípravky na bázi vápníku, hliníku nebo hořčíku, schopné snížit intestinální absorpci antibiotika;
Perorální antikoagulancia vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení;
Peniciliny a beta-laktamová antibiotika, schopná interferovat s normálními terapeutickými vlastnostmi tetracyklinů.

Kontraindikace TETRALYSAL ® Limeciclina

Použití přípravku TETRALYSAL ® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na tetracyklin a jeho pomocné látky.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Léčba tetracyklinovým antibiotikem není bez vedlejších účinků, které jsou někdy relevantní z klinického hlediska.

Gastrointestinální reakce, jako je nevolnost, zvracení, průjem a bolest břicha, hematologické reakce, jako je anémie, trombocytopenie, eosinofilie a alergické reakce s edémem, kopřivkou, intenzivním svěděním a edémem, byly hlášeny s vysokou frekvencí u pacientů léčených tetracyklinem.

Dentální dyschromie a hypoplazie skloviny byly také vzácně pozorovány u pediatrických pacientů, bolesti hlavy, závratě, hyperazotémie a hyperransaminasémie.