MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS® je léčivo na bázi telmisartanu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté angiotensinu II

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® je určen k léčbě esenciální hypertenze u dospělých.

Léčba pomocí MICARDIS® se také používá při prevenci kardiovaskulárního nebezpečí u pacientů s kardiovaskulárním, aterotrombotickým onemocněním a diabetem mellitus typu II.

Mechanismus účinku MICARDIS ® Telmisartan

Aktivní složka přípravku MICARDIS®, telmisartan, se vstřebává na úrovni gastrointestinálního traktu s poměrně rychlým časováním, což zaručuje absolutní biologickou dostupnost 50% ve srovnání s užívanou dávkou. Souvisí s plazmatickými proteiny, převážně albuminem a alfa-1 kyselým glykoproteinem, dosahuje receptoru angiotensinu II, AT1, exprimovaného v různých tkáních. Tlumením inhibice vazby receptor-substrát temisartan redukuje události zprostředkované touto interakcí, brání vazokonstrikci hladkého svalstva, produkci aldosteronu a změně rovnováhy hydro-fyziologického roztoku (všechny biologické aktivity, které se podílejí na tvorbě a udržování svalové tkáně). arteriální hypertenze).

Antihypertenzní účinek, který se obvykle objevuje 3 hodiny po požití a pokračuje v průběhu terapie, není doprovázen potenciálně nebezpečnými reflexními mechanismy, jako je zvýšení srdeční frekvence. Tyto vlastnosti činí tento lék platným ochranným a preventivním opatřením proti vaskulárním nehodám.

Po dlouhodobém působení, díky poločasu rozpadu - dokonce i více než 20 hodin - je telmisartan částečně metabolizován v játrech a vylučován převážně stolicí.

Provedené studie a klinická účinnost

1 DLOUHODOBÉ ÚČINKY TELMISARTANU

Účinky prodlouženého podávání telmisartanu byly hodnoceny u pacientů s hypertenzí. Tato studie ukázala, že dlouhodobé podávání po dobu 12 měsíců v dávkách mezi 20 a 60 mg / den může určit nejen významný pokles krevního tlaku (z 162/98 na 128/80), ale také významný pokles hladin v krvi. triglyceridy. Během tohoto období nebyly pozorovány žádné klinicky významné vedlejší účinky.

2. ÚČINNOST TELMISARTANU V HYPERTENZII.

Tato studie provedená na pacientech trpících esenciální hypertenzí ukazuje, jak podávání 40 mg telmisartanu denně po dobu 12 týdnů zajistilo významné snížení hladin krevního tlaku o přibližně 24 mmHg pro systolický krevní tlak a 14 pro diastolický krevní tlak. Tento pokles byl větší než pokles vyvolaný jinými antihypertenzivy, jako je enalapril, při zachování stejného výskytu vedlejších účinků.

3. TELMISARTAN A BUDOUCÍ PERSPEKTIVY

Několik studií se zaměřuje na systémové účinky telmisartanu, odstranění této účinné látky z jediné aplikace v kardiovaskulárních a hypertenzních oborech. Tato studie například ukazuje, jak může telmisartan - i když pouze na experimentálních modelech - zaručit významnou redukci viscerální tukové tkáně a zabránit adipogenezi působící na velmi důležité buněčné mechanismy.

Způsob použití a dávkování

Tablety MICARDIS® 40 mg Telmisartanu: dávka, která se nejčastěji používá při léčbě vysokého krevního tlaku, je přibližně 40 mg / den, i když někdy se zdá, že dávka 20 mg je účinná. V případě refraktérnosti k normálnímu dávkování je možné dávku zvýšit až na maximální hodnotu 80 mg / den nebo předvídat souvislost s jinými antihypertenzivy s nevyhnutelným nastavením dávky.

Dávka 80 mg / den s pečlivým sledováním krevního tlaku může být také použita při prevenci kardiovaskulárních příhod.

Oprava léčebného plánu musí být provedena lékařem po pečlivém vyhodnocení fyziopatologické situace pacienta v přítomnosti patologií, které by mohly změnit normální farmakokinetické vlastnosti telmisartanu.

Upozornění MICARDIS ® Telmisartan

Vzhledem k jaternímu a biliárnímu metabolismu telmisartanu by měl být přípravek MICARDIS ® podáván se zvláštní péčí u pacientů s mírnou a středně těžkou jaterní nedostatečností, zatímco je kontraindikován v případech těžké jaterní nedostatečnosti nebo závažných renálních poruch, protože by mohl neočekávaně zvýšit hypotenzní účinek.

K hyperkalemii, hypovolémii a hypotenzním krizím by mohlo dojít po současném podávání diuretik nebo léčiv působících na systém renin-angiotensin.

Studie ukazují, že nízké hladiny reninu, typické pro černochy, mohou vést ke snížení účinnosti léčiva, čímž se předpokládá variabilita etnicky specifického léčiva.

Podobně jako u jiných antihypertenziv, možná incidence hypotenzních epizod, ospalost a závratě, doporučuje vyhnout se použití přípravku MICARDIS ® před řízením vozidel nebo použitím nebezpečných strojů.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použití přípravku MICARDIS ® je v těhotenství přísně kontraindikováno, přičemž studie prováděné na zvířatech prokázaly teratogenní účinky antagonistů angiotensinu II. Změny krevní perfúze plodu by navíc mohly ohrozit normální vývoj plodu. Proto by bylo vhodné zvolit alternativní antihypertenzní léčbu s větším bezpečnostním profilem pro použití v těhotenství.

Vzhledem k absenci bezpečných údajů o bezpečnosti přípravku MICARDIS ® za podobných okolností nedoporučujeme užívat tento lék ani během kojení.

interakce

MICARDIS ® může interagovat s mnoha dalšími sloučeninami, což má za následek změnu farmakokinetických a farmakodynamických vlastností účinné látky.

Současné podávání:

draslík šetřící diuretika, doplňky draslíku nebo léky ovlivňující tento prvek, by mohly zvýšit riziko hyperkalemie, což naznačuje neustálé monitorování hladin minerálů v séru;
nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy mohou snížit hypotenzní účinky léčiva;
antihypertenziva by mohla vést ke zvýšení hypotenzního účinku;
lithium, by mohlo způsobit zvýšení toxicity tohoto prvku.

Kontraindikace MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek a metabolitů, v případě obstrukce žlučových cest a těžké jaterní nedostatečnosti.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Vedlejší účinky spojené s podáváním přípravku MICARDIS®, i když vzácné, zahrnují různé systémy a obvykle vedou k průjmům, nevolnosti, depresi a nespavosti, závratě, bradykardii, dušnosti, ztrátě chuti k jídlu a myalgii, astenii, hyperkalemii a zvýšeným hladinám kreatininu.

Obecně se tyto účinky nezdají být závislé na dávce, natož na sexu nebo etnickém původu.