Pantoprazol je lék patřící do skupiny inhibitorů protonové pumpy (IPP), jehož chemická struktura je velmi podobná progenitoru této farmaceutické kategorie: omeprazol.
Pantoprazol se prodává pod názvem několik registrovaných specialit, včetně Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® a Peptazol®. Název generického léku je stejný jako název účinné látky: pantoprazolu.
Pantoprazol je proléčivo, které působí po protonizaci a aktivaci v parietálních buňkách žaludku; na této úrovni se kovalentně váže na cysteinové zbytky, které jsou na luminálním povrchu enzymu H + / K + / ATPázy, napojené na protonovou pumpu, která je inhibována touto vazbou vedoucí k blokování sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku.
Pantoprazol, při neutrálním pH, je slabším inhibitorem protonové pumpy (přibližně třikrát) než omeprazol, zatímco při kyselém pH je výše uvedená inhibiční účinnost vyšší než u omeprazolu a lansoprazolu. V léčbě gastritidy byla účinnost pantoprazolu na hojení žaludečních vředů podobná účinnosti omeprazolu, zatímco v léčbě dvanáctníkového vředu byl pantoprazol účinnější než omeprazol, pokud jde o zjizvení a snížení sekrece. kysele.
Pantoprazol se po perorálním podání rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu, proto přítomnost potravy zpomaluje jeho vstřebávání.
Poločas rozpadu pantoprazolu je v rozmezí od 0, 9 do 1, 9 hodin; tato charakteristika však neovlivňuje dobu trvání účinku, protože pantoprazol, stejně jako všechny IPP, nevratně inhibuje protonovou pumpu až do syntézy nové protonové pumpy.
Dávkování a způsob použití
Pantoprazol se podává ve formě gastrorezistentních tablet, protože se jedná o amfoterní molekulu, která by podléhala degradaci v kyselém prostředí žaludku.
Před předpisem je velmi důležité se ujistit, že pacient netrpí neoplastickým vředem (maligním vředem), zejména pokud si stěžuje na náhlé snížení tělesné hmotnosti, doprovázené opakující se dysfágií nebo zvracením; pantoprazol by ve skutečnosti zmírnil příznaky tohoto hrůzostrašného onemocnění, které by skrylo skutečnou povahu vředů a znesnadnilo správnou diagnózu.
Pokud se podávají dávky pantoprazolu mezi 40 a 60 mg / den, dochází ke snížení sekrece žaludku přibližně o 97% po dobu 24 hodin po podání.
Následující doporučení týkající se množství léčiva pro použití při léčbě různých onemocnění jsou pouze průměrem dávek běžně používaných v terapii. Ve skutečnosti se dávky, které mají být odebrány, liší od pacienta k pacientovi; proto, i když se vaše dávky liší od dávek uvedených v článku, neměňte je z žádného důvodu, pokud Vám to Váš lékař výslovně nedoporučuje.
Při léčbě gastritidy se 40 mg / den pantoprazolu používá v jednom podání ráno, před snídaní, po dobu 4 týdnů. V závažných případech, pokud se gastritida nezhojila, může léčba pokračovat až 8 týdnů.
Při léčbě duodenálního vředu se podává 40 mg pantoprazolu denně v jedné dávce ráno, před snídaní po dobu 2 týdnů. Pokud se vřed neléčí, můžete léčbu prodloužit o další dva týdny, celkem o 4 týdny; alternativně může být dávka zvýšena až na 80 mg / den.
U gastroezofageálního refluxního onemocnění se 20 mg / den pantoprazolu podává v jedné dávce, před nebo během snídaně, po dobu 2-4 týdnů, zatímco ve vážnějších případech může být dávka zvýšena až na 40 mg / den a prodloužena. do 8 týdnů. V udržovací terapii je dávka 20 mg / den, což v případě relapsu může být zdvojnásobeno na 40 mg / den a poté, co je recidiva vyřešena, znovu snížena na 20 mg / den.
Při eradikační léčbě Helicobacter pylori se při trojité terapii používá 80 mg / den pantoprazolu, rozdělený do dvou dávek spolu s antibiotiky: claritomycin 1000 mg / den, také rozdělený do dvou denních dávek a amoxicilin 2000 mg / den (nebo metronidazol 1000 mg / den), vždy rozdělený do dvou různých denních předpokladů.
Pro profylaxi gastritidy způsobené nepřetržitým užíváním nesteroidních protizánětlivých léků se 20 mg / den pantoprazolu používá v jedné aplikaci před snídaní.
Při léčbě Zollingerova-Ellisonova syndromu je dávka při léčbě 80 mg pantoprazolu denně v jednorázové ranní dávce; teprve později, na základě individuální terapeutické odpovědi, je rozhodnuto o nejvhodnější dávce pro jednotlivého pacienta. U starších pacientů se však nedoporučuje překročit dávku 40 mg / den.
Kontraindikace a upozornění pro použití
Metabolizace pantoprazolu velkou rodinou enzymů CYP450 zahrnuje řadu interakcí s jinými léky, které jsou metabolizovány stejnou enzymatickou rodinou. Jedním z léků, na které je třeba dávat pozor, je klopidogrel. Inhibitory protonové pumpy snižují biologickou dostupnost klopidogrelu inhibicí metabolizujícího isoenzymu a přeměňují ho na aktivní formu (dokonce i klopidogrel je prokurzorem léčiva). Pantoprazol je však inhibitor protonové pumpy, který má nejméně inhibiční účinek na anti-agregační aktivitu klopidogrelu.
Dalším lékem, který se stává méně biologicky dostupným, když je užíván spolu s pantoprazolem, je Azatanavir; protože absorpce tohoto léku vyžaduje kyselé pH žaludku, nedoporučuje se užívat společně s pantoprazolem.
Díky studii na zvířatech bylo potvrzeno, že když se diazepam užívá spolu s pantoprazolem, zvyšuje se terapeutická účinnost diazepamu; proto je vhodné dbát zvýšené opatrnosti při současném užívání obou léčiv.
Užívání pantoprazolu spolu s warfarinem může vést ke zvýšení jeho antikoagulačního účinku v důsledku metabolických interakcí mezi oběma účinnými látkami; proto je doporučeno sledovat pacienty užívající tyto léky ve stejnou dobu, zvláště při podávání pantoprazolu je diskontinuální.
U pacientů se závažně sníženou funkcí jater se nedoporučuje užívat více než 20 mg pantoprazolu denně; alternativně si můžete vzít 40 mg / den na alternativní dny.
Těhotenství a kojení
Použití inhibitorů protonové pumpy během těhotenství se používá k léčbě refluxní choroby gastroezofágů. Z in vivo klinických studií týkajících se příjmu pantoprazolu během těhotenství nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plod nebo peri nebo postnatální toxicitu.
Studie na potkanech ukázala, že pantoprazol se vylučuje do mateřského mléka až do hodnoty, která nepřesahuje 0, 02% dávky. Také bylo pozorováno, že lék prochází placentou a že tato pasáž je intenzivnější, jak těhotenství pokračuje; pro člověka však nejsou k dispozici určitá data. Před zahájením léčby pantoprazolem je proto vhodné vzít v úvahu výhody léčby pro matku a rizika, která tato léčba může pro plod znamenat.
Vedlejší a nežádoucí účinky
Mezi nejčastější vedlejší účinky pantoprazolu patří, stejně jako u všech inhibitorů protonové pumpy, ty, které se týkají gastrointestinálního systému, jako jsou: průjem, nevolnost, zvracení, nadýmání a sucho v ústech. Mezi těmito nežádoucími účinky je u pacientů léčených pantoprazolem nejrozšířenější průjem, který se vyskytuje u přibližně 4% subjektů. Studie týkající se použití lansoprazolu, omeprazolu a pantoprazolu ukázala, že pantoprazol způsobuje méně vedlejších účinků než lansoprazol, ale více než omeprazol.
Po gastrointestinálních nežádoucích účincích jsou nejčastějšími centrálními účinky: bolesti hlavy, závratě, ospalost, únava a nervozita. Z výše uvedených nežádoucích účinků je nejvýraznější bolest hlavy, která postihuje přibližně 1, 4% pacientů léčených pantoprazolem.
Jiné nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout, avšak s ještě nižším výskytem, jsou dermatologické, jako jsou svědění a kožní vyrážky, které byly hlášeny u přibližně 0, 5% pacientů užívajících pantoprazol.
