duloxetin

Duloxetin je antidepresivum patřící do skupiny inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrin (SNRI). Je to analog fluoxetinu (selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu nebo SSRI) syntetizovaného farmaceutickou společností Eli Lilly.

Duloxetin - Chemická struktura

Duloxetin je s největší pravděpodobností známý pod obchodními názvy Cymbalta® a Xeristar®.

indikace

Pro to, co používá

Použití duloxetinu je indikováno k léčbě:

• deprese;
• Generalizovaná úzkostná porucha;
• Diabetická neuropatická bolest.

varování

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek a / nebo chování a sebepoškozování. Než duloxetin provede svůj léčebný účinek, může být zapotřebí 2-4 týdny léčby, proto by měli být pacienti pečlivě sledováni, dokud nedojde k významnému zlepšení onemocnění.

Duloxetin by neměl být používán u pacientů mladších 18 let, protože - v této kategorii pacientů - lék zvyšuje riziko pokusů o sebevraždu a nepřátelství (agrese, opozičního chování a hněvu). Pokud to však lékař považuje za naprosto nezbytné, mohl těmto pacientům předepsat duloxetin.

Vzhledem k tomu, že duloxetin může způsobit ospalost a závratě, nedoporučuje se řídit a obsluhovat stroje.

Náhlé vysazení léčby duloxetinem se nedoporučuje, protože se mohou objevit příznaky z vysazení.

Užívání duloxetinu je třeba se vyvarovat - nebo provádět s velkou opatrností - u pacientů s následujícími stavy: \ t

• Poruchy ledvin;
• Krize záchvatů;
• Manické poruchy;
• Bipolární poruchy;
• glaukom;
• Změny koagulace;
• Hyponatrémie (nízké hladiny sodíku v krevním řečišti);
• Užívání jiných léků, které mohou způsobit poškození jater;
• Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky obsahujícími duloxetin.

Pokud jste v některém z těchto stavů, musíte před zahájením léčby duloxetinem informovat svého lékaře.

interakce

Je třeba se vyhnout užívání duloxetinu současně s jinými léky obsahujícími stejnou účinnou látku.

Souběžnému podávání duloxetinu a MAOI (inhibitorů monoaminooxidázy) je třeba se vyhnout, protože se mohou vyskytnout závažné nežádoucí účinky. Před zahájením léčby duloxetinem musí uplynout nejméně 14 dní po posledním příjmu IMAO. Pokud je naopak nutné přejít z léčby založené na léčbě duloxetinem na léčbu založenou na IMAO, je nutné, aby po posledním podání duloxetinu uplynula doba nejméně 5 dnů.

Je třeba se vyvarovat současného podávání duloxetinu a léků, které způsobují ospalost - například benzodiazepiny, fenobarbital, antipsychotika, některé léky proti bolesti a antihistaminika .

Je třeba se vyvarovat současného příjmu duloxetinu a léků schopných zvýšit přenos serotoninu. Mezi těmito léky připomínáme:

• Triptany, léky používané k léčbě migrény;
• Tramadol, lék proti opioidům;
• Tryptofan,
• SSRI, jako je paroxetin a fluoxetin ;
• Venlafaxin, další inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu;
• TCA (tricyklická antidepresiva), jako je klomipramin, imipramin a amitriptylin ;
• Petidina, opioidní analgetikum;
• Přípravky založené na třezalky tečkované (nebo třezalky tečkované), rostlina s antidepresivními vlastnostmi;
• IMAO, jako moklobemid .

Současné podávání duloxetinu a perorálních antikoagulancií nebo inhibitorů agregace krevních destiček by mohlo zvýšit riziko abnormálního krvácení nebo krvácení.

Příjem alkoholu se nedoporučuje během léčby duloxetinem.

Vedlejší účinky

Duloxetin může vyvolat různé vedlejší účinky. Výskyt a intenzita těchto účinků se u jednotlivých pacientů liší. To závisí na citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě duloxetinem.

Alergické reakce

U citlivých jedinců může duloxetin vyvolat závažné alergické reakce. Tyto reakce mohou způsobit závratě a potíže s dýcháním s otoky jazyka a rtů.

Příznaky suspenze

Pokud je léčba duloxetinem náhle ukončena, mohou se objevit tzv. Abstinenční příznaky. Mezi tyto příznaky patří:

• závratě;
• závratě;
• Mravenčení;
• Pocity jako elektrický šok (zejména v hlavě);
• Obtížné spaní;
• Živé sny a noční můry;
• bolest hlavy;
• Pocit neklidu;
• neklid;
• úzkost;
• podrážděnost;
• bolest svalů;
• třes;
• únava;
• ospalost;
• Nevolnost nebo zvracení;
• průjem;
• Nadměrné pocení.

Obvykle se tyto příznaky nevyskytují v těžké formě a vymizí během několika dnů, ale pokud by se vyskytly, je nutné informovat lékaře.

Poruchy nervového systému

Léčba duloxetinem může vést k: \ t

• bolest hlavy;
• závratě;
• Obtížné spaní;
• Špatná kvalita spánku;
• Abnormální sny;
• neklid;
• úzkost;
• nervozita;
• mdloby;
• Poruchy koncentrace;
• Pocit lenivosti;
• třes;
• Krize záchvatů;
• Necitlivost, včetně pocitu necitlivosti, brnění nebo brnění kůže;
• dezorientace;
• Abnormální a nekontrolovatelné záškuby a křeče svalů;
• Psychomotorický neklid;
• Nedostatečná koordinace;
• Syndrom neklidných nohou.

Psychiatrické poruchy

Duloxetin může způsobit halucinace, mánie, hněv, agresivní nebo sebevražedné chování.

Poruchy oka

Léčba duloxetinem může způsobit poruchy zraku a mydriázu (dilatace žáků). Kromě toho může léčivo podporovat nástup glaukomu.

Gastrointestinální poruchy

Po příjmu duloxetinu, zvracení, průjmu nebo zácpě, pálení nebo bolesti žaludku, obtíží při trávení, hromadění plynu ve střevě, gastroenteritidě a obtíží při polykání může dojít. Krev může být navíc uvolňována zvracením nebo černou stolicí.

Poruchy reprodukčního a prsního vemene

Léčba duloxetinem může způsobit snížení libida, obtíže nebo neschopnost dosáhnout orgasmu a galaktorea (abnormální sekrece mléka) u žen i mužů.

U pacientek může lék způsobit abnormální vaginální krvácení, hojné, bolestivé, nepravidelné, prodloužené nebo špatné nebo chybějící menstruační cykly.

U mužů se však může objevit bolest varlat nebo šourku, potíže s erekcí a změny ejakulace.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba duloxetinem může způsobit zánět jater, selhání jater a podporovat žloutenku.

Endokrinní poruchy

Duloxetin může vyvolat syndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH); tento syndrom může zase způsobit dehydrataci a hyponatrémii.

Lék může také způsobit snížení funkce štítné žlázy s následným pocitem únavy a zvýšením tělesné hmotnosti.

Poruchy ucha

Léčba duloxetinem může způsobit bolest ucha a tinnitus, což je porucha charakterizovaná vnímáním zvuků, jako je bzučení, syčení, cinkání, pískání atd.

Poruchy ledvin a močových cest

Duloxetin může způsobit problémy s ledvinami a močovými cestami, jako je obtížnost nebo neschopnost močit, bolestivé močení, nokturie (nutnost přerušit noční spánek a močení), zvýšená frekvence močení nebo snížení průtoku moči.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba duloxetinem může způsobit kopřivku a fotosenzitivní reakce. Mohou se vyskytnout i závažnější kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (závažnější varianta polymorfního erytému).

Serotoninový syndrom

Duloxetin může tento syndrom vyvolat, zejména pokud se užívá spolu s jinými léky, které mohou zvyšovat serotonergní přenos.

Syndrom může být také definován jako otrava serotoninem a je způsobena nadměrnou aktivitou serotoninu v centrálním nervovém systému. Intoxikace se může objevit v živé, střední nebo těžké formě.

Některé z příznaků, které se mohou vyskytnout, jsou euforie, ospalost, neklid, pocit opilosti, bolest hlavy, horečka, zvýšené pocení, ztuhlost svalů, myoclonie (krátká a nedobrovolná kontrakce svalu nebo skupiny svalů), rabdomyolýza (ruptura buněk kosterního svalu a následného uvolnění látek přítomných ve svalstvu do krevního oběhu) a záchvatů. Někteří pacienti mohou dokonce vstoupit do stavu šoku, s tělesnými teplotami nad 40 ° C.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po léčbě duloxetinem, jsou: \ t

• Sucho v ústech;
• Nedostatek chuti k jídlu;
• Pocit zúžení v krku, který způsobuje chraplavý hlas;
• Nosní krvácení;
• Zvýšené pocení;
• Zvýšený žízeň;
• Úbytek tělesné hmotnosti;
• únava;
• Zvýšený krevní tlak;
• bušení srdce;
• tachykardii;
• Bolest na hrudi.

předávkovat

V případě předávkování duloxetinem se může objevit somnolence, zvracení, křeče, serotoninový syndrom a kóma. Pokud je podezření na předávkování duloxetinem, okamžitě kontaktujte svého lékaře a jděte do nejbližší nemocnice.

Mechanismus akce

Duloxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) a noradrenalinu (NA). Tyto dva monoaminy jsou produkovány uvnitř příslušných presynaptických nervových zakončení a uvolňovány do synaptické stěny (prostor přítomný mezi presynaptickým a postsynaptickým ukončením) po přijetí určitých podnětů.

Jednou v synaptickém prostoru 5-HT a NA interagují s jejich postsynaptickými receptory exprimujícími jejich biologický účinek. Poté se váží na transportéry přiřazené k jejich reuptake (SERT pro serotonin a NET pro noradrenalin) a jsou hlášeny uvnitř presynaptického zakončení nervu.

Duloxetin inhibuje jak NET, tak SERT s vysokou afinitou, vazbou na ně místo endogenních monoaminů. Inhibice těchto transportérů způsobuje, že serotonin a noradrenalin zůstanou po delší dobu v synaptickém prostoru, což jim umožní pokračovat v interakci s jejich receptory. Kontinuální receptorová interakce vede ke zvýšení serotoninergního a noradrenergního signálu, což má za následek zlepšení léčených patologií.

Způsob použití - Dávkování

Duloxetin je k dispozici pro perorální podání ve formě tobolek. Tobolka by měla být užívána celá, bez žvýkání a pomocí sklenice vody.

Dávkování duloxetinu musí být stanoveno lékařem individuálně.

Dávky léčiva obvykle uvedené níže jsou uvedeny níže.

Deprese a diabetická neuropatická bolest

Obvykle se používá dávka duloxetinu 60 mg léčiva denně. Lékař se však může rozhodnout, že dávku změní, aby ji přizpůsobil potřebám každého pacienta.

Generalizovaná úzkostná porucha

Obvyklá počáteční dávka duloxetinu je 30 mg léčiva denně, poté se zvyšuje na 60 mg. Dávku lze zvýšit až na 120 mg.

V každém případě může lékař rozhodnout o změně dávky, aby ji lépe přizpůsobil pacientovi podle jeho odpovědi na léčbu.

Těhotenství a laktace

Použití duloxetinu - nebo podobných léků - by mohlo způsobit poškození novorozence, pokud by bylo užíváno během těhotenství, zejména během posledního trimestru. Ve skutečnosti by to mohlo zvýšit riziko vzniku perzistující plicní hypertenze novorozence (PPHN) projevené zvýšením rychlosti dýchání a modravou pletí kůže. Novorozenec může navíc vyvinout symptomy, jako jsou potíže s usínáním nebo krmením, potíže s dýcháním, cyanóza, nestabilní tělesná teplota, zvracení, neustálý pláč, svalová ztuhlost nebo slabost, letargie, třes, nervozita nebo záchvaty. Obvykle se tyto příznaky objevují do 24 hodin po narození.

Použití duloxetinu u kojících matek se nedoporučuje.

V každém případě musí těhotné ženy - zavedené nebo předpokládané - a kojící matky nutně konzultovat s lékařem dříve, než začnou užívat duloxetin.

kontraindikace

Použití duloxetinu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

• Známá přecitlivělost na duloxetin;
• U pacientů s onemocněním jater a / nebo ledvin;
• U pacientů, kteří již byli léčeni IMAO nebo kteří ukončili léčbu MAOI po dobu kratší než dva týdny;
• U pacientů užívajících fluvoxamin, další antidepresivum;
• U pacientů užívajících ciprofloxacin nebo enoxacin (léky používané k léčbě některých typů infekcí);
• U pacientů užívajících jiné léky obsahující duloxetin;
• V těhotenství a během laktace.

Duloxetin a stresová inkontinence moči

Duloxetin lze také použít k léčbě stresové inkontinence u žen. Tato porucha se vyznačuje nedobrovolným uvolňováním moči během fyzické námahy nebo během činností, jako je smích, kašel, kýchání nebo zvedání břemen.

Duloxetin se používá k léčbě tohoto zdravotního stavu, protože se zdá, že je schopen zvýšit sílu svalů odpovědných za udržení moči.

Obvykle podávaná počáteční dávka duloxetinu je 20 mg léčiva, která se užívá dvakrát denně. Dávka se pak zvýší na 40 mg dvakrát denně.

Pro léčbu této poruchy se duloxetin prodává pod názvem Yentreve®.