AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL® je léčivo na bázi Glimepiridu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orální hypoglykemická činidla - sulfonamidy, deriváty močoviny

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL® je indikován jako farmakologický prostředek vhodný pro léčbu diabetu typu II v případě terapeutického selhání nefarmakologických strategií, jako je dieta, fyzická aktivita a životní styl.

Mechanismus účinku AMARYL ® - Glimepirid

Terapeutický účinek AMARYL® je zaručen jeho účinnou látkou Glimepirid, která patří do farmakologické kategorie sulfonamidů.

Po orálním podání je ve skutečnosti absorbována na gastrointestinální úrovni, dosahuje maximální plazmatické koncentrace za pouhé dvě a půl hodiny a přetrvává v oběhovém proudu po dobu 5 až 8 hodin.

Jakmile je jeho aktivita u konce, je metabolizována jaterními enzymy, které patří do rodiny cytochromů, a vylučuje se převážně stolicí a v malé části močí.

Hypoglykemická účinnost glimepiridu je dána souběžnou přítomností intrapancreatických a extrapancreatických mechanismů.

Přesněji řečeno, první, které se provádí na úrovni Beta buněk pankreatu, podporuje endogenní sekreci inzulínu působící na specifický kanál s draslíkem, který je zodpovědný za vlnu depolarizace použitelnou pro zaručení uvolňování inzulínu zprostředkovaného vápníkem, zatímco extrapancreatic akce má formu zvýšené účinnosti inzulínu ve svalové a tukové tkáni, nutný zlepšit glukózový příjem a inhibovat jaterní glykogenolysis a gluconeogenesis procesy.

Provedené studie a klinická účinnost

1. GLIMEPIRID A ATEROSKLEROSIS

Nedávná a velmi zajímavá studie, která ukázala, jak může být maximální roční zahuštění intimního intimního chování karotidy u pacientů s diabetem typu II významně sníženo užíváním glimepiridu jako hypoglykemického činidla. TERAPIE

2. KOMBINOVANÉ: METFORMIN A GLIMEPIRIDE

Pacienti s diabetem typu II s glukózou nalačno nad 140 mg / dL a Hb1Ac nad 7% byli léčeni po dobu 12 týdnů kombinací metforminu a glimepiridu. Data naznačují vyšší účinnost kombinované léčby při zlepšování kontroly glykémie, což významně snižuje také hodnoty glykosylovaného hemoglobinu, bez klinicky významných vedlejších účinků.

3. TERAPIE S GLIMEPIRIDEM: METABOLICKÉ A KARDIOVASKULÁRNÍ ASPEKTY

Bylo prokázáno, že podávání glimepiridu po dobu 12 týdnů pacientům s diabetem typu II je užitečné při rychlém snížení hladin glukózy v krvi nalačno, stabilizaci glykemické kontroly, zlepšení metabolismu lipoproteinů, snížení inzulínové rezistence a zlepšení fibrinolytické aktivity.,

Způsob použití a dávkování

Tablety AMARYL ® s 1, 2, 3, 4 a 6 mg Glimepiridu: formulace správné terapeutické dávky Glimepiridu nemůže přehlížet metabolickou situaci diabetického pacienta a naměřené hladiny glukózy v krvi. Proto počáteční dávka, kterou je denní tableta 1 mg užívaná buď při snídani nebo během hlavního jídla, by mohla být dostatečná k zajištění dobré kontroly glykémie nebo vyžadovat zvýšení úměrné registrované metabolické dekompenzaci.

V případě léčby kombinované s metforminem nebo inzulínem se vždy doporučuje začít od nejnižších dávek, aby se postupně zvyšovaly až do dosažení dobré kontroly glykémie.

Lékařský dohled má zásadní význam jak v počátečním výběru vhodné dávky, tak i při dlouhodobém a stálém monitorování terapie.

Upozornění AMARYL ® - Glimepirid

Správný terapeutický přístup k pacientovi s diabetem typu II by měl před farmakologickou léčbou předvídat dietetický a zdravý, který je užitečný pro zlepšení celkového zdravotního stavu i metabolického stavu.

Nesprávné dávkování AMARYL® by mohlo být doprovázeno přítomností hypoglykemických krizí, které jsou poznamenány vedlejšími účinky, jako je únava, bolest hlavy, hlad, snížená bdělost a doba reakcí, ospalost a ztráta vědomí, pro které by bylo nutné rychle zasáhnout. perorální podání jednoduchých sacharidů.

Z tohoto důvodu je velmi důležité, aby lékař po pečlivém vyhodnocení stravovacích zvyklostí, fyzikálně patologických stavů pacienta a laboratorních parametrů formuloval správné dávkování a aby byl celý léčebný plán monitorován periodickou kontrolou krevní chemie.

Použití sulfonylmočovin může být také spojeno s hemolytickými záchvaty u pacientů s nedostatkem enzymů G6PD as významnými vedlejšími účinky u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin.

Přípravek AMARYL® obsahuje laktózu, proto se jeho použití nedoporučuje u pacientů s deficitem enzymu laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy.

Riziko hypoglykémie by mohlo snížit vnímavé schopnosti pacienta, což by bylo nebezpečné používat stroje nebo řídit vozidla; z tohoto důvodu je velmi důležité věnovat pozornost varovným příznakům hypoglykémie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Ačkoli je kontrola glykémie během těhotenství zvláště užitečná pro správný vývoj plodu, podávání glimepiridu je kontraindikováno z důvodu přítomnosti potenciálních vedlejších účinků.

Proto je třeba se uchýlit k užívání léků s vyšším bezpečnostním profilem a lépe charakterizovaných jako inzulín.

Vzhledem k možnému vylučování účinné látky v mateřském mléku by bylo dobré se během léčby vyhnout kojení, aby se snížilo významné riziko hypoglykémie u kojence.

interakce

Jaterní metabolismus glimepiridu podporovaný enzymem CYP2C9 vystavuje aktivní látku riziku významných změn ve svých farmakokinetických vlastnostech.

Účinné látky, jako jsou fenylbutazon, azapropazon a ossifenbutazon, insuliny a další perorální ntidiabetické přípravky, jako jsou metformin, salicyláty a kyselina para-amino-salicylová, anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony, chloramfenikol, některé sulfonamidy s protrahovaným účinkem, tetracykliny, chinolonová antibiotika a klaritromycin, antikoagulancia kumarin, fenfluramin, fibráty, inhibitory ACE, fluoxetin, inhibitory MAO, alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon, simpaticolitici, cyklofosfamid, trofosfamid a ifospamidy, mikonazol, flukonazol, pentoxifylin a tritoqualin, mohou inhibovat výše uvedený enzym zvýšením krevních koncentrací hypoglykemickým činidlem glimepiridu.

Na rozdíl od induktoru enzymu CYP2C9, jako jsou estrogeny a progestiny, diuretika, glukokortikoidy, stimulanty štítné žlázy, adrenalin, kyselina nikotinová, laxativa, fenytoin, barbituráty, mohou zvyšovat metabolismus glimepiridu, což významně snižuje terapeutickou účinnost přípravku AMARYL®.

Alkohol, beta-blokátory a antagonisté H2 mohou nepředvídatelně změnit hypoglykemický účinek tohoto léku.

Kontraindikace AMARYL ® - Glimepirid

AMARYL ® je kontraindikován u pacientů s diabetem I. typu, keto acidózou a diabetickou kómou au pacientů s poruchou funkce jater a ledvin.

Pacienti se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo jiné sulfonylmočoviny nebo sulfonamidy by se měli zdržet užívání tohoto přípravku.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Zdá se, že různé klinické studie a postmarketingové zkušenosti se shodují na vynikající snášenlivosti přípravku AMARYL® a na absenci klinicky významných vedlejších účinků.

Ve skutečnosti byly epizody, jako jsou změny parametrů chemie krve, poruchy gastrointestinálního traktu, neurologické poruchy nebo poruchy vidění a dermatologické projevy, které nejsou způsobeny přecitlivělostí na účinnou látku, velmi vzácné.

Je však důležité si uvědomit, že dlouhý poločas léku může vést k hromadění účinné látky, což zvyšuje riziko hypoglykémie v případě opakovaného podávání. Z tohoto důvodu je preferováno administrovat AMARYL v jediném předpokladu.