FEDRA ® - Ethinylestradiol + Gestoden

FEDRA® je léčivo na bázi ethinylestradiolu + gestodenu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Systémová hormonální antikoncepce - Progestin a estrogeny, fixní kombinace

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace FEDRA ® - antikoncepční pilulka

FEDRA ® se používá jako perorální antikoncepce.

Akční mechanismus FEDRA ® - antikoncepční pilulka

Příchod perorálních kontraceptiv třetí generace, jako je FEDRA® charakterizovaný přítomností syntetického progestogenu, jako je například Gestoden, umožnil významně snížit některé z nejvíce stěžovaných vedlejších účinků u pacientů, kteří konzumují kombinované perorální kontraceptivy, jako je zvýšení tělesné hmotnosti, retence vody, hypertenze a hypertenze. kožní onemocnění, jako je akné.

Navzdory redukci těchto příhod zůstává mechanismus, který je základem antikoncepčního účinku léků, jako je FEDRA®, ve srovnání se svými předchůdci téměř nezměněn, což působí jak inhibiční účinek na uvolňování gonadotropinů, tak v následném ovulačním procesu, že změna chemických vlastností -fyzika děložního hlenu a endometria, např. proti působení spermií na salpingi a případné hnízdění embrya.

Po perorálním podání dosáhnou obě účinné složky maximální plazmatické koncentrace za přibližně 2 hodiny a v malém rozsahu se naváží na plazmatické proteiny, jako je SHBG a albumin, a dosáhnou cílových tkání, které mají svůj biologický účinek.

Po odhadovaném poločasu přibližně 24 hodin a významném metabolismu jater jsou etinylestradiol i gestoden vylučovány jako aktivní metabolity stolicí a močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚČTY TRETÍ GENERACE A SRDCE

Vzhledem k riziku výskytu epizod embolických a kardiovaskulárních trombů spojených s užíváním perorálních kontraceptiv byly účinky ethinylestradiolu / gestodenu na srdeční frekvenci hodnoceny u 55 žen během 26 let. Studie prokázala absenci změn srdeční frekvence.

2. GESTODEN A TROMBOEMBOLISMO

Protiproudá studie, která hodnotí účinky gestodenu na riziko výskytu embolických trombotických příhod, po více než 10 letech od uvedení na trh. Tato práce demonstruje, jak podávání gestodenu nekoreluje s významným zvýšením rizika embolického trombu, což odůvodňuje předchozí výsledky získané jinými studiemi jako normální variabilita určená volbou zařazených populací.

3. SMLOUVY TŘETÍCH GENERACÍ A REAKTIVNÍ PROTEIN

C-reaktivní protein je nezávislý kardiovaskulární rizikový faktor, velmi korelovaný s výskytem závažných onemocnění. Ukázalo se, že podávání perorálních kontraceptiv třetí generace je schopno zvýšit koncentrace tohoto proteinu, čímž se zvyšuje riziko vzniku srdečních a cévních příhod.

Způsob použití a dávkování

FEDRA® 20 mcg potahované tablety ethinylestradiolu a 75 mcg gestodenu:

antikoncepční účinek kombinovaných perorálních kontraceptiv je zajištěn denním příjmem tablety vždy ve stejnou dobu.

Schéma náboru v těchto případech zahrnuje 21-denní cykly, které mají být zahájeny poprvé, v první den menstruace, promíchané se sedmidenními ochrannými obdobími, které jsou užitečné pro zajištění odtržení endometria, proto krvácení ze suspenze podobné fyziologická menstruace.

Lékařský dohled je nezbytný v počáteční fázi léčby a po zapomenutí na užívání jedné tablety po dobu jednoho nebo více dnů, v případě předchozího nebo bezprostředně hrozícího těhotenství, v případě změny použité antikoncepce av případě všech těchto patologických stavů. nebo předurčené popsané v následujícím odstavci.

Je užitečné si uvědomit, že maximální pokrytí antikoncepcí má tendenci se snižovat již 36 hodin po užití poslední tablety, dokud není obnovena normální hormonální kontrola, což je obvykle dosaženo po 7 dnech suspenze.

Varování FEDRA ® - antikoncepční pilulka

Biologická složitost účinku kombinovaných perorálních kontraceptiv a přítomnost i závažných vedlejších účinků, jako jsou tromboembolické příhody, vyžadují pečlivé lékařské vyšetření, zaměřené na posouzení terapeutické vhodnosti a možné přítomnosti predispozičních faktorů před zahájením léčby. užívání těchto léků.

Přítomnost stávajících nebo předchozích kardiovaskulárních a neoplastických onemocnění, onemocnění jater a ledvin, neurologických a psychiatrických poruch, metabolických patologií, jako je diabetes a rizikových faktorů pro kardiovaskulární onemocnění, jako je obezita nebo kouření, by měla lékaře přimět k přesnějšímu posouzení poměru nákladů a přínosů s ohledem na potřebu pravidelných kontrol probíhající léčby.

Pro další snížení výskytu klinicky relevantních vedlejších účinků je užitečné, aby pacient věděl, jak rozpoznat první známky morbidních stavů souvisejících s terapií tak, že se může okamžitě uchýlit k užitečným lékům pod vedením svého lékaře.

FEDRA ® obsahuje laktózu, takže její příjem u pacientů s deficitem enzymu laktázy, malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo intolerance laktózy může být spojen s těžkými gastrointestinálními poruchami.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Ačkoli vědecká literatura nepozorovala žádné vedlejší účinky na plodech náhodně vystavených estrogen-progestinům, příjem FEDRA® je kontraindikován po celou dobu těhotenství.

Vzhledem ke schopnosti ethinylestradiolu a gestodenu projít prsním filtrem a koncentrovat se v mateřském mléku se výše uvedená kontraindikace vztahuje také na následnou fázi kojení.

interakce

Vzhledem k jaternímu metabolismu, kterému jsou vystaveny ethinylestradiol a gestoden přítomný ve FEDRA®, je důležité si uvědomit, že aktivní složky modulující aktivitu cytochromních enzymů mohou významně měnit jejich farmakokinetické vlastnosti, snižující antikoncepční kapacitu léčiva.

Rifampicin, fenytoin, barbituráty, antiretrovirotika, antibiotika, bylinné přípravky, jako je třezalka tečkovaná, jsou jen některé z léků vyvolávajících cytochrom p450.

Užívání přípravku FEDRA ® by zároveň mohlo změnit léčebnou aktivitu řady léčiv, aby se před souběžným podáváním jiných léčivých látek předcházelo lékařské poradenství.

Kontraindikace FEDRA ® - antikoncepční pilulka

FEDRA® je kontraindikován v případě současné nebo předchozí žilní trombózy, mrtvice, hypertenze, metabolických poruch, jako je diabetes mellitus, hypertenze a dyslipidemie, změny funkce jater a ledvin, maligní patologie, neuro-psychiatrické poruchy, motorické poruchy, nediagnostikované gynekologické poruchy a v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Ačkoliv perorální antikoncepce třetí generace významně snížila výskyt některých vedlejších účinků klasických antikoncepčních prostředků, jako je akné, přírůstek hmotnosti a retence vody, studie ukazují mírný nárůst výskytu tromboembolických epizod odhadovaných na přibližně 20/30 případů na 100 000 uživatelů.,

Naštěstí se vyskytují závažné nežádoucí účinky, jako je právě popsaný, zvláště u predisponovaných jedinců, zatímco FEDRA ® je spojována častěji s bolestmi hlavy, depresí, nevolností, zvracením, bolestí břicha, vyrážkou, kopřivkou, zvýšeným tlakem prsu a související bolesti.

Všechny výše uvedené reakce však vykazují přechodný charakter, mají tendenci spontánně ustupovat, jakmile je terapie přerušena.