azithromycin

Azithromycin je antibiotikum patřící do třídy makrolidů. Jedná se o semisyntetický derivát erythromycinu, předchůdce této rodiny.

Azithromycin - chemická struktura

Ve srovnání s jeho prekurzorem erythromycinu má azithromycin větší stabilitu v kyselém prostředí, vyšší plazmatický poločas a také širší spektrum účinku.

Když je léčba makrolidem nutná, azithromycin je často antibiotikum první volby.

indikace

Pro to, co používá

Azithromycin se používá k léčbě bakteriálních infekcí způsobených mikroorganismy, které jsou na něj citlivé.

Přesněji řečeno, azithromycin je indikován k léčbě:

Infekce horních a dolních cest dýchacích, jako je sinusitida, infekce středního ucha, angína, faryngitida, bronchitida a pneumonie;
Odontostomatologické infekce;
Infekce kůže a měkkých tkání;
Nekonokoková uretritida způsobená Chlamydia trachomatis ;
Cervikální infekce udržované chlamydií;
Měkký vřed způsobený infekcemi Haemophilus ducreyi .

varování

Při podávání azithromycinu pacientům s těžkým poškozením ledvin je nutná opatrnost.

Azithromycin je metabolizován hlavně v játrech, proto musí být podávání léčiva pacientům trpícím onemocněním jater prováděno s opatrností a pod přísnou kontrolou lékaře.

V případě jaterní dysfunkce musí být léčba azithromycinem okamžitě ukončena.

Léčba azithromycinem může podporovat nástup superinfekcí rezistentními bakteriemi nebo houbami, které normálně osídlují lidskou bakteriální flóru, jako je například Clostridium difficile nebo Candida albicans .

Clostridium difficile je považován za zodpovědný za nástup pseudomembranózní kolitidy, charakterizovaný výskytem těžkého průjmu. Kolitida může být někdy fatální a může se objevit i měsíce po ukončení léčby antibiotiky.

Azithromycin může způsobit prodloužení QT intervalu (časový interval, který vyžaduje komorový myokard k depolarizaci a repolarizaci), se zvýšeným rizikem zástavy srdce. Proto je třeba při podávání léčiva pacientům s již existujícími srdečními stavy používat velkou opatrnost.

Azithromycin může zhoršit příznaky již existujících pacientů s myasthenia gravis (neuromuskulární onemocnění).

V případě jakéhokoli typu alergické reakce by měla být léčba azithromycinem okamžitě ukončena a měla by být zahájena odpovídající léčba.

interakce

Nedoporučuje se užívat azithromycin a antacida současně, protože plazmatická koncentrace azithromycinu může být snížena.

Azithromycin může zvýšit plazmatickou koncentraci digoxinu (léčiva používaného ke zvýšení síly srdeční kontrakce), proto je třeba postupovat opatrně.

Současný příjem azithromycinu a ergotaminu (léčiva používaného při léčbě migrény) nebo jeho derivátů se vzhledem k možnému nástupu ergotismu nedoporučuje.

U pacientů již léčených statinem (léky používané k léčbě hypercholesterolemie) může azithromycin způsobit rhabdomyolýzu, což je ruptura buněk, které tvoří kosterní svaly s následným uvolňováním látek obsažených v svalstvu do krevního oběhu.

Azithromycin by mohl potencovat aktivitu kumarinových perorálních antikoagulancií (např. Warfarinu ), takže v případě současného podávání by měly být prováděny častější kontroly protrombinového času.

Azithromycin může zvýšit plazmatickou koncentraci cyklosporinu (imunosupresivního léku používaného při prevenci rejekce u transplantací), proto - je-li nutné současné podávání těchto dvou léčiv - je nezbytné věnovat zvýšenou pozornost a pravidelně sledovat koncentraci cyklosporinu v krvi.

Nelfinavir (antivirotikum) může zvýšit plazmatickou koncentraci azithromycinu.

Azithromycin by mohl zvýšit účinek theofylinu (užívaného při léčbě astmatu průdušek), alfentanilu (opioidního léku) a astemizolu (antihistaminika).

Současné užívání azithromycinu a cisapridu může způsobit kardiovaskulární poruchy.

V každém případě je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užíval - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Azithromycin může způsobit různé nežádoucí účinky, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají. Vzhledem k tomu, že každý člověk má svou vlastní citlivost na lék, neříká se, že by se nepříznivé účinky vyskytly u každého jedince se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou vyskytnout během léčby azithromycinem.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba azithromycinem může způsobit poruchy krevního a lymfatického systému (tj. Systému používaného k produkci krevních buněk). Tyto poruchy mohou způsobit:

Hemolytická anémie;
Plateletopenie (tj. Pokles počtu krevních destiček v krevním řečišti) s následným zvýšením rizika krvácení;
Leukopenie, tj. Snížení počtu leukocytů v krevním řečišti;
Eosinofilie, tj. Zvýšení koncentrace eosinofilů v krvi.

superinfekce

Léčba azithromycinem může podporovat rozvoj infekcí z rezistentních bakterií a hub, které jsou obvykle součástí lidské bakteriální flóry. Tyto superinfekce zahrnují:

Infekce Clostridium difficile, které mohou způsobit pseudomembranózní kolitidu;
Orální (thrush) a vaginální kandidóza;
Vaginální infekce;
Pneumonie a respirační poruchy;
Gastroenteritida.

Alergické reakce

Azithromycin může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit ve formě angioedému nebo anafylaktických reakcí.

Poruchy nervového systému

Léčba azithromycinem může způsobit:

Bolesti hlavy;
ospalost;
závratě;
paresthesia;
hypoestézie;
Ztráta chuti;
Psychomotorická hyperaktivita;
křeče;
Synkopa.

Psychiatrické poruchy

Léčba azithromycinem může navodit:

nespavost;
nervozita;
neklid;
úzkost;
halucinace;
bludy;
Agresivita.

Poruchy ucha a labyrintu

Léčba azithromycinem může způsobit poruchy sluchu, závratě a hluchotu.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba azithromycinem může způsobit různé problémy s kardiovaskulárním systémem, včetně:

Návaly horka;
hypotenze;
bušení srdce;
Prodloužení QT intervalu;
Špičkové zvraty;
Ventrikulární tachykardie;
Arytmie.

Gastrointestinální poruchy

Léčba azithromycinem může způsobit:

Nevolnost a zvracení;
průjem;
Bolesti břicha;
zácpa;
plynatost;
dyspepsie;
dysfagie;
gastritidu;
Břišní distenze;
říhání;
Zánět slinivky břišní.

Kromě toho může lék způsobit sucho v ústech, vředy v ústech a zabarvení jazyka.

Poruchy jater a žlučových cest

Azithromycin může způsobit změny funkce jater, selhání jater, hepatitidu a cholestatickou žloutenku.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba azithromycinem může podpořit nástup:

Kožní erupce;
kopřivka;
svědění;
dermatitida;
Suchost kůže;
Fotosenzitivní reakce;
hyperhidróza;
Stevens-Johnsonův syndrom;
Toxická epidermální nekrolýza;
Erythema multiforme.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba azithromycinem může způsobit bolest ledvin a dysurii (potíže s močením). Kromě toho by léčivo mohlo podporovat nástup akutního selhání ledvin a intersticiální nefritidu.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby azithromycinem, jsou:

slabost;
horečka;
edém;
nechutenství;
Změny ve vidění;
Myasthenia gravis;
bolesti kloubů;
bolest svalů;
osteoartritida;
dušnost;
Krvácení z nosu.

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit při předávkování azithromycinem, jsou:

malátnost;
Těžká nevolnost;
zvracení;
průjem;
Dočasná hluchota.

Pokud máte podezření na předávkování azithromycinem, musíte okamžitě informovat svého lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Azithromycin je makrolid a jako takový má svůj antibiotický účinek tím, že interferuje s proteinovou syntézou bakterií.

Proteinová syntéza v bakteriálních buňkách probíhá díky organelám zvaným ribozomy.

Ribozomy se skládají z ribozomální RNA a proteinů, které jsou spolu spojeny do dvou podjednotek:

Podjednotka 30S, sestávající z 21 proteinů a jedné molekuly RNA (16S);
Podjednotka 50S, sestávající z 34 proteinů a dvou molekul RNA (23S a 5S).

Tyto organely se vážou a překládají messengerovou RNA, která pochází z buněčného jádra, čímž syntetizuje proteiny, pro které kóduje.

Azithromycin se váže na molekulu 23S ribozomální RNA přítomnou v podjednotce 50S.

Vazba azithromycinu-RNA brání RNA samotné v dokončení syntézy proteinu, čímž inhibuje růst bakteriálních buněk.

Způsob použití - Dávkování

Azithromycin je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet a prášku pro perorální suspenzi.

Tablety se polykají celé, bez žvýkání.

Lék lze užívat buď nalačno nebo po jídle.

Příjem potravy před podáním azithromycinu může snížit gastrointestinální vedlejší účinky, které se mohou objevit.

Následují některé indikace o dávkách azithromycinu, které se obvykle používají.

dospělí

U dospělých se obvykle podává dávka azithromycinu 500 mg léčiva, v jednom podání a tři po sobě následující dny.

U infekcí Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi je obvyklá dávka léku 1 g denně při jediném perorálním podání.

děti

U dětí s tělesnou hmotností 45 kg nebo vyšší je dávka obvykle používaného azithromycinu stejná jako dávka pro dospělé, tj. 500 mg léčiva denně, po tři po sobě následující dny.

V každém případě je maximální dávka azithromycinu, která může být použita v jakémkoli typu pediatrické terapie, 1500 mg léčiva.

starší

I u starších pacientů mohou být použity stejné dávky azithromycinu u dospělých, s výjimkou případů, kdy jsou tito pacienti vystaveni riziku vzniku srdečních arytmií. V tomto případě se doporučuje opatrnost.

Těhotenství a laktace

Nelze vyloučit, že azithromycin může způsobit poškození plodu a / nebo novorozence. Užívání léku těhotnými ženami by proto mělo být prováděno pouze v případech absolutní nutnosti, pouze pod přísným dohledem lékaře a pouze po pečlivém vyhodnocení vztahu mezi očekávaným přínosem pro matku a možným rizikem. pro plod nebo novorozence.

Vzhledem k tomu, že azithromycin se vylučuje do mateřského mléka, je třeba se vyvarovat užívání tohoto přípravku kojícími matkami. Při užívání azithromycinu je nutné, aby matky přestaly kojit.

Těhotné ženy a kojící matky by však měly vždy před zahájením užívání jakéhokoli léku vyhledat lékařskou pomoc.

kontraindikace

Použití azithromycinu je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí na samotný azithromycin, na erythromycin, na jiné makrolidy nebo na ketolidy.