Obecné zásady a klasifikace
Anticholinergní léčiva jsou aktivní složky, které vykazují antagonistický účinek proti receptorům acetylcholinu.
V tomto ohledu mohou být anticholinergní léčiva rozdělena v podstatě do dvou makroskupin, jako jsou:
- Antagonisty muskarinových receptorů (protože působí na úrovni receptorů acetylcholinu muskarinového typu);
- Antagonisté nikotinu (protože interagují s nikotinovými acetylcholinovými receptory).
Antagonisté muskarinů
Jak již bylo zmíněno, muskarinové antagonisty - nebo antimuskariny, pokud dáváte přednost - jsou anticholinergní léčiva, která vykonávají svou činnost interakcí s muskarinovými receptory acetylcholinu.
V podstatě existuje pět různých typů muskarinových receptorů:
- M1, přítomný hlavně na úrovni žláz, mozku a sympatických ganglií;
- M2, zejména na úrovni hladkého svalstva, srdce a mozku;
- M3, většinou přítomný v hladkém svalstvu (jako je gastrointestinální), mozku a žlázách;
- M4 ; přítomné v mozku;
- M5 ; nachází hlavně v očích a mozku.
Předchůdcem tohoto typu anticholinergních léků je atropin, molekula schopná neselektivně antagonizovat všech pět typů muskarinových receptorů přítomných v našem těle.
Na trhu však existují antimuskarinové léky formulované takovým způsobem, aby jejich působení probíhalo selektivním způsobem, pouze ve vztahu k určitým typům receptorů.
Účinné látky jako skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin a triesifenidyl patří do skupiny antimuskarinových léčiv.
Aplikace a terapeutické využití
V závislosti na typu muskarinového receptoru, se kterým anticholinergní léky interagují, lze získat různé biologické reakce.
Obecně lze konstatovat, že reakce na muskarinové antagonisty zahrnují:
- Snížená kontraktilita hladkých svalů gastrointestinálního traktu a močových cest (zejména tento účinek se provádí antagonisty receptoru typu M3);
- Bronchodilatace (v důsledku antagonizace receptorů M3 přítomných na bronchiální úrovni);
- Snížení sekrece žaludku a žlázových sekrecí, včetně slinné a mukociliární sekrece;
- Dilatace žáků (mydriáza).
Antimuskarinová činidla se proto mohou používat při léčbě různých onemocnění a poruch, jako jsou:
- Gastrointestinální křeče;
- Hyperaktivní močový měchýř;
- Nevolnost a zvracení (způsobené zejména kinetózou);
- Třesy, svalová rigidita a sialorrhea, které charakterizují Parkinsonovu chorobu a parkinsonismus;
- Symptomy spojené s onemocněními, jako je astma nebo chronická bronchitida (bronchokonstrikce).
Naproti tomu mydriatický účinek antimuskariniků se používá v očních partiích při očních vyšetřeních a lékařských vyšetřeních.
Vedlejší účinky
Typ vedlejších účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, se samozřejmě mohou značně lišit od jedince k jednotlivci, také v závislosti na typu použité účinné látky, způsobu podání léčiva a citlivosti, kterou každý pacient představuje. vůči stejnému léku.
Hlavními vedlejšími účinky, které se užívají, zejména pokud jsou prodloužené, jsou muskarinové antagonisty:
- Sucho v ústech;
- Mydriáza (nežádoucí účinek, který, jak bylo zmíněno, je někdy používán v oblasti očí);
- Obtížné močení (nežádoucí účinek, který, jak jsme viděli, je v některých případech užitečný pro potlačení symptomů hyperaktivního močového měchýře);
- Rozmazání vidění;
- světloplachost;
- zácpa;
- ospalost;
- zmatenost;
- Tachykardie (poměrně vzácný vedlejší účinek).
Antagonisté nikotinu
Antagonisté nikotinu jsou anticholinergní léčiva, která působí na úrovni nikotinových acetylcholinových receptorů.
Účinné látky patřící do této třídy anticholinergních léčiv se používají hlavně jako svalová relaxancia. Tyto léky se proto většinou používají k podpoře chirurgických zákroků nebo při provádění některých typů endoskopických vyšetření.
Klasifikace a mechanismus působení
Anticholinergní léčiva, která antagonizují nikotinové acetylcholinové receptory, vykazují aktivitu neuromuskulárního blokování; z tohoto důvodu jsou často označovány jako svalové relaxanty periferního působení.
Dotyčná anticholinergika se ve skutečnosti váží na nikotinové receptory přítomné na úrovni neuromuskulárního plaku, což způsobuje snížení acetylcholinového signálu a následně relaxaci svalstva.
Přesněji řečeno, tyto léky lze rozdělit na:
- Depolarizující relaxanty periferních svalů, skupina, do které patří sukcinylcholin ;
- Nedepolarizující relaxanty periferních svalů, skupina, do které patří účinné látky, jako je atracurium, rocuronium a vecuronium .
Vedlejší účinky
Také v tomto případě se typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, mohou u jednotlivých pacientů lišit v závislosti na typu zvolené účinné látky a na citlivosti každého jedince na léčivo. činné.
Mnoho z těchto anticholinergních léků však může vyvolat nežádoucí účinky, jako jsou:
- bronchospasmus;
- astma;
- hypotenze;
- Kardiovaskulární poruchy;
- vyrážky;
- svědění;
- Kopřivka.
Podrobnější informace o použití, mechanismu účinku a nepříznivých účincích tohoto typu anticholinergních léčiv naleznete v článku na této stránce: Miorelaxanty.
