ASACOL ® Mesalazine

ASACOL® je léčivo na bázi mesalazinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní střevní protizánětlivé látky - kyselina aminosalicylová a analogy

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ASACOL ® Mesalazine

ASACOL® je střevní protizánětlivé léčivo používané při léčbě střevních zánětlivých forem, jako je Crohnova choroba a ulcerózní kolitida.

Různé formulace umožňují léčení v různých stadiích onemocnění.

Mechanismus účinku ASACOL ® Mesalazine

Mesalazin obsažený v ASACOLu® je protizánětlivý, patřící do širší kategorie aminosalicylových kyselin, se selektivním působením proti střevní sliznici.

Tato typická charakteristika je v podstatě spojena s farmakokinetickými vlastnostmi účinné látky, která je orálně užívána ve formě gastrorezistentních tablet, je schopna projít nepoškozenou bariérou žaludeční kyseliny a uvolňovat se na úrovni ilea, kde provádí terapeutický účinek.

Lokální protizánětlivý účinek je ve skutečnosti možný díky snížené rychlosti systémové absorpce mesalazinu, který se koncentruje na střevní úrovni a je schopen inhibovat produkci chemických zánětlivých mediátorů, jako jsou metabolity kyseliny arachidonové (prostaglandiny, tromboxany a leukotrieny). ) zajištění integrity střevní sliznice.

Zatímco část aktivního léčiva bude následně vylučována stolicí, velmi malé množství absorbované po acetylaci jater a střev bude eliminováno převážně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. MESALAZÍN V ULCERATIVNÍ KOLITĚ

Ulcerózní kolitida je jednou z nemocí střevního traktu, u které je indikována léčba mesalazinem. V této klinické studii bylo zjištěno, že příjem mesalazinu ve vysokých dávkách po dobu 2 týdnů může poskytnout rychlou úlevu od hlavních symptomů onemocnění, jako je krvácení z konečníku a bolestivé evakuace, které u většiny pacientů trvají až 6 týdnů. léčit.

2. MESALAZINA A CHRONICKÉ INFLAMMATORY: STAV UMĚNÍ

Navzdory četným studiím, které se zabývají mezinárodní literaturou o účinnosti mesalazinu a dalších účinných látek patřících do skupiny aminosalicylových kyselin v léčbě zánětlivých střevních onemocnění, ze statistického hlediska není dosud možné formulovat jediné stanovisko. Tyto důkazy proto naznačují, že je důležité zahájit nové klinické studie s četnými vzorky a standardizovanými protokoly, které mohou klinickému lékaři poskytnout hodnotící parametr.

3. MESALAZINA A PREVENCE

Zajímavá italská studie, která ukázala, jak cyklický příjem mesalazinu po dobu 10 dní v měsíci v 5leté klinické studii může snížit výskyt divertikulitidy u pacientů trpících střevními problémy. Tato studie s malou statistickou hodnotou má však z klinického hlediska zvláštní význam vzhledem k preventivnímu účinku mesalazinu.

Způsob použití a dávkování

ASACOL® mesalazin 400/800 mg gastrorezistentní tablety nebo mesalazin 400 mg tobolky s řízeným uvolňováním: užitečné jak při léčbě aktivních fází, tak při prevenci recidiv, doporučuje se užívat 1 - 2 tablety nebo 400 kapslí mg třikrát denně.

Příjem by měl být preferován na lačný žaludek a pod přísným lékařským dohledem.

Čípky ASACOL ® 500 - 1000 mg mesalazinu : vhodné pro léčbu zánětlivých onemocnění lokalizovaných na rektální úrovni, doporučuje se užívat čípky 1 g jednou denně nebo 2 - 3 čípky 500 mg denně.

V každém případě, aby léčivo mohlo provádět svůj maximální terapeutický účinek, je nezbytné, aby byl čípek uchováván po dlouhou dobu, například v noci.

Rektální pěna ASACOL ® 1 - 2 - 4 g mesalazinu a rektální suspenze 2 - 4 gr / 50 ml: pro léčbu rektálních a sigmoidních onemocnění se doporučuje užívat 1 dávku rektální pěny nebo rektální suspenze 2 g., Jednou nebo dvakrát denně.

Příjem by měl přednostně probíhat ráno a před spaním.

Všechny výše uvedené dávky jsou čistě indikativní, protože lékař může měnit dávkování a načasování příjmu na základě klinických stavů pacienta.

Upozornění ASACOL ® Mesalazine

Vzhledem k částečnému metabolismu mesalazinu v játrech a ledvinách by měl být příjem přípravku ASACOL ® prováděn se zvýšenou opatrností a pod přísným lékařským dohledem u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin, u nichž by bylo nutné pravidelné sledování těchto dvou orgánů.

Stejná péče by měla být věnována pacientům, kteří trpí změnami hematologického vzoru, u kterých by se příjem mesalazinu mohl časově shodovat s těžkou dyskrází krve.

Povaha aktivní složky a přítomnost snadno alergenních pomocných látek může být odpovědná za alergické reakce, dokonce i závažného charakteru, u hypersenzitivních pacientů, takže by bylo vhodné léčbu okamžitě zastavit.

Přítomnost laktózy v gastrorezistentních tabletách ASACOL ® může být spojena s rozvojem nežádoucích účinků v gastrointestinálním traktu u pacientů s glukózovou / galaktózovou malabsorpcí nebo deficiencí laktázového enzymu.

Navzdory tomu, že lék není schopen měnit vnímavé schopnosti pacienta, některé z jeho vedlejších účinků, a zejména bolest hlavy, by mohly ohrozit používání strojů a vozidel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neexistence klinických studií a významných studií týkajících se užívání mesalazinu během těhotenství a laktace a relativních účinků na zdraví plodu a kojence brání charakterizaci bezpečnostního profilu přípravku ASACOL ®.

Z tohoto důvodu by užívání tohoto přípravku nemělo být doporučeno během těhotenství a kojení.

interakce

Přestože nízká systémová absorpce mesalazinu významně snižuje riziko možných interakcí, doporučuje se vyhnout se současnému příjmu látek, jako je laktulóza schopných snížit pH črevního lumenu, oddálit uvolňování mesalazinu a léků z metabolismu ledvin, aby se dosáhlo snížení rizika onemocnění ledvin.

Současný příjem kortikosteroidů, užitečných v akutních fázích onemocnění, by mohl určit významný nárůst protizánětlivého potenciálu mesalazinu.

Nakonec by ASACOL® mohl reagovat s účinnými látkami, jako je kumarin, metotrexát, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid, rifampicin a sulfonylmočoviny s účinky, které nejsou zcela charakterizovány.

Kontraindikace ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na účinnou látku nebo analogy patřící do skupiny salicylátů a pacientům s lézemi sliznice žaludku a dvanáctníku nebo závažné nefropatie.

ASACOL ® je také kontraindikován u dětí mladších 2 let au žen v posledních týdnech těhotenství nebo během kojení.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Bylo zjištěno, že příjem mesalazinu je dobře snášen a nemá klinicky významné vedlejší účinky.

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky zahrnovaly gastrointestinální trakt s nevolností, průjmem a bolestí břicha a nervovou bolestí hlavy.

Při několika příležitostech byla zjištěna symptomatologie přecitlivělosti s kožní vyrážkou, svěděním, vyrážkou a horečkou, u nichž bylo nutné léčbu rychle zastavit.

Změny v hematologickém obraze a související s funkcí ledvin a jater byly rozhodně vzácnější.