Cilostazol: Co je to? Jak to funguje? Indikace, dávkování, nežádoucí účinky a kontraindikace I.Randi

všeobecnost

Cilostazol je aktivní složka schopná inhibovat agregaci krevních destiček a navodit vazodilataci .

Z chemického hlediska je cilostazol derivát chinolonu a má specifické terapeutické indikace pro usnadnění chůze bez bolesti u pacientů s přerušovanou klaudikací . Je dostupný ve formě tablet k perorálnímu podání, které musí být polknuto celé.

Léčivé přípravky obsahující cilostazol mohou být podávány pouze po předložení opakovatelného předpisu (RR).

Příklady specialit Léky obsahující Cilostazol

• Albaten®
• Cilostazol EG®
• Cilostazol Mylan®
• Cilostazol Sandoz®
• Fripass®
• Pletal®

Terapeutické indikace

Kdy je indikováno použití Cilostazolu?

Použití cilostazolu je indikováno v přítomnosti intermitentní klaudikace - stavu, který je charakterizován vnímáním bolesti v nohou, obtížemi při chůzi a slabostí - v důsledku nedostatečného zásobování dolních končetin krví (periferní vaskulopatie). Užívání léku snižuje bolest při chůzi vnímanou pacienty trpícími výše uvedenou poruchou.

Vezměte prosím na vědomí

Použití cilostazolu je indikováno pouze u pacientů, u kterých se intermitentní klaudikace dostatečně nezlepšila po změně jejich zvyků a životního stylu (např. Abstinence od kouření, zvýšení fyzické aktivity atd.). ).

varování

Upozornění a bezpečnostní opatření pro použití Cilostazolu

Před užíváním cilostazolu musíte informovat svého lékaře, pokud trpíte jakýmkoliv typem kardiovaskulárního onemocnění a / nebo máte-li změny krevního tlaku .

V každém případě, jako preventivní opatření, před přijetím léků na bázi cilostazolu, je vhodné informovat lékaře o vašich zdravotních podmínkách, aby byl informován o možné přítomnosti poruch nebo onemocnění jakéhokoli druhu, i když nejsou kardiovaskulární povahy.

Během léčby cilostazolem musíte informovat svého lékaře, pokud: \ t

• Člověk musí podstoupit jakýkoliv typ chirurgického zákroku, včetně zubní chirurgie;
• Snadno se objeví modřiny a / nebo krvácení.

Ve výše uvedených případech se může lékař rozhodnout, že sníží množství přijaté účinné látky nebo zcela pozastaví podávání.

Vezměte prosím na vědomí

Užívání cilostazolu může způsobit nežádoucí účinky, které mohou negativně ovlivnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje (závratě). Z tohoto důvodu by se těmto aktivitám mělo zabránit po užití dané účinné látky.

Farmakologické interakce

Interakce mezi cilostazolem a jinými léky

Před zahájením léčby cilostazolem musíte informovat svého lékaře, pokud užíváte jiné léky, které mohou ovlivňovat srážení krve nebo agregaci krevních destiček (antikoagulační léčiva, protidestičková léčiva, NSAID apod.).

Vzhledem k interakcím s léky, které se mohou vyskytnout, je navíc nutné informovat lékaře, pokud užívají nebo v nedávné době byly přijaty:

• Antibiotika, zejména makrolidy (erythromycin, klarithromycin atd.) A rifamyciny (rifampicin);
• Antifungální léčiva (např. Ketokonazol);
• Gastroprotektivní léčiva (například omeprazol);
• Statiny ;
• Deriváty ergotů ;
• Antiepileptika, jako je fenytoin a karbamazepin;
• Cisaprid ;
• Halofantrin ;
• Hypericum (také známý jako třezalka tečkovaná), jeho deriváty a produkty, které ji obsahují.

Vzhledem k tomu, že cilostazol je schopen zvýšit účinek antihypertenziv, je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte:

• Beta-blokátory;
• ACE inhibitory;
• diuretika;
• Blokátory kalciových kanálů;
• Antagonisté receptoru angiotensinu II.

Před zahájením léčby cilostazolem však musíte svému lékaři sdělit, zda užíváte nebo jste v poslední době užíval (a) jakékoli léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu (SOP). ), OTC léky, bylinné a bylinné přípravky a homeopatické přípravky.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky způsobené příjmem cilostazolu

Podobně jako každá jiná účinná látka může cilostazol také způsobovat vedlejší účinky, i když ne všichni pacienti je projevují nebo projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každá osoba subjektivně reaguje na podání léčiva projevujícího se vedlejšími účinky odlišného typu a intenzity, nebo je vůbec neprojevuje.

Níže jsou však uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby cilostazolem.

Poruchy krve

Léčba cilostazolem by mohla vést k výskytu:

• anémie;
• trombocytopenie;
• Prodloužení doby krvácení;
• Granulocytopenie nebo agranulocytóza;
• leukopenie;
• pancytopenie;
• Krvácení v různých orgánech a tkáních;
• Otlaky.

Poruchy nervového systému

Během příjmu cilostazolu může nastat:

• závratě;
• Bolesti hlavy;
• nespavost;
• hypoestézie;
• Paréza.

Kardiovaskulární poruchy

Podávání cilostazolu by mohlo vyvolat několik vedlejších účinků kardiovaskulárního systému, mezi nimiž zmiňujeme:

• bušení srdce;
• Srdeční arytmie;
• Komorové extrasystoly;
• Fibrilace síní;
• Městnavé srdeční selhání;
• synkopa;
• Návaly horka;
• Hypertenze.

Gastrointestinální poruchy

Orální příjem cilostazolu by mohl způsobit:

• Nevolnost a zvracení;
• průjem;
• plynatost;
• Bolesti břicha;
• dyspepsie;
• Gastritidu.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba cilostazolem může způsobit:

• hltanu;
• rýma;
• kašel;
• dušnost;
• Zápal plic.

Poruchy kůže a podkoží

Při podávání cilostazolu se může objevit: \ t

• Kožní vyrážka;
• svědění;
• ekzém;
• kopřivka;
• Stevens-Johnsonův syndrom nebo toxická epidermální nekrolýza.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby cilostazolem, jsou: \ t

• Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
• edém;
• Hyperglykémie a diabetes mellitus;
• nechutenství;
• Stavy úzkosti;
• zánět spojivek;
• tinnitus;
• Změny funkce jater, hepatitidy a žloutenky;
• bolest svalů;
• Horečka a zimnice;
• malátnost;
• Bolest na hrudi;
• Zvýšená urikémie, močovina v krvi a kreatinémie.

předávkovat

V případě nadměrných dávek cilostazolu se mohou vyskytnout příznaky jako: silná bolest hlavy, průjem a tachykardie. V případě předávkování cilostazolem, který je zjištěn nebo předpokládán, je proto nutné neprodleně kontaktovat lékaře nebo přejít na nejbližší pohotovost, kde si vezmete obal daného léčivého přípravku. Neexistují žádná specifická antidota, proto je léčba symptomatická a podpůrná. Může být užitečné vyprazdňování žaludku vyvoláním zvracení nebo výplachu žaludku.

Mechanismus akce

Jak přípravek Cilostazol působí?

Cilostazol provádí antitrombocytární a vazodilatační antiagregační působení hlavně prostřednictvím dvou mechanismů účinku:

• Selektivní inhibice fosfodiesterázy 3A (PDE-3A): PDE-3A je izoforma enzymu fosfodiesterázy typu 3 nejvíce exprimovaného na úrovni krevních destiček. Je zodpovědný za degradaci AMPc (cyklický adenosinový monofosfát, molekula s inhibičním účinkem proti agregaci a degranulaci destiček) v AMP (monofosfát adenosinu, molekula, která místo toho podporuje degranulaci destiček). S inhibicí PDE-3A na úrovni krevních destiček dochází tedy ke zvýšení hladin AMPc, což vede k inhibici agregace krevních destiček. Zvýšení hladin cyklického AMP navíc podporuje vazodilataci.
• Inhibice zpětného vychytávání adenosinu, která interaguje se svými receptory A1 a A2, způsobuje zvýšení hladin AMPc. Jak bylo uvedeno výše, zvýšení hladin druhé molekuly podporuje jak inhibici degranulace a agregace krevních destiček, tak dilataci krevních cév.

Díky inhibici agregace krevních destiček a indukci vazodilatace umožňuje cilostazol lepší průtok krve na úrovni dolních končetin, o kterých si myslíme, že je nedostatečný v přítomnosti přerušované klaudikace. Tímto způsobem cilostazol pomáhá pacientům, kteří trpí touto poruchou, chodit déle - cestovat na delší vzdálenosti - bez bolesti.

Použití a dávkování

Jak užívat Cilostazol

Cilostazol je dostupný ve formě tablet k perorálnímu podání . Tablety se polykají celé, s trochou vody, nejméně 30 minut před snídaní a večeří .

Obvykle podávaná dávka je 100 mg dvakrát denně, ráno a večer, která se užívá, jak je popsáno výše.

Délka léčby se může pohybovat od 4 do 12 týdnů. Přesné dávkování léku však stanoví lékař pro každého pacienta.

Těhotenství a laktace

Může být Cilostazol užíván během těhotenství a během kojení?

Vzhledem k tomu, že studie provedené in vivo ukázaly, že cilostazol má reprodukční toxicitu, jeho použití je během těhotenství kontraindikováno .

Podobně studie na zvířatech ukázaly, že cilostazol může být vylučován do mateřského mléka. Neexistuje však žádné potvrzení, že k tomu dochází iu lidí. Proto se jako preventivní opatření nedoporučuje použití účinné látky během kojení .

Z výše uvedených důvodů, pokud vyvstane potřeba zahájit lékovou terapii založenou na cilostazolu, musí těhotné ženy a kojící matky nutně informovat lékaře o svém stavu.

kontraindikace

Pokud by neměl být použit Cilostazol

Použití cilostazolu je kontraindikováno ve všech následujících případech: \ t

• Známá přecitlivělost na samotný cilostazol a / nebo na jednu nebo více pomocných látek obsažených v léčivém přípravku, který má být použit;
• Pacienti, kteří trpí nebo trpěli různými kardiovaskulárními chorobami nebo poruchami, jako je srdeční selhání, srdeční onemocnění, arytmie, infarkt a změny krevního tlaku;
• Pacienti trpící onemocněním jater a / nebo ledvin;
• Pacienti, kteří trpí nebo trpěli poruchami nebo chorobami schopnými zvýšit riziko krvácení (například mrtvice, gastrointestinální vředy, oční poruchy způsobené diabetem atd.);
• Užívání léků, které zvyšují riziko krvácení (například protidestičková léčiva, antikoagulační léčiva, NSAID apod.);
• V těhotenství.