bromokryptin

Bromokriptin je polosyntetická sloučenina odvozená od ergotaminu. Ergotamin je přírodní alkaloid produkovaný ascomycete Claviceps purpurea . Tato houba - také známá jako Ergot - je travnatým parazitem a postihuje především žito. Když je žito zamořeno touto houbou, nazývá se námeř .

Bromokriptin - chemická struktura

indikace

Pro to, co používá

Bromokriptin je indikován k léčbě:

Adlamy hypofýzy vylučující prolaktin (hormon zodpovědný za stimulaci mléčných žláz a laktace);
Hyperprolaktinémie, tj. Přítomnost zvýšených koncentrací prolaktinu v krvi;
Galaktorea, tj. Abnormální sekrece mléka u žen, které nejsou kojící;
Amenorea závislá na proligeinu;
Menstruační dysfunkce;
Akromegálie, která může způsobit abnormální růst vlasů u žen;
Mužský hypogonadismus závislý na proleptikách;
Maligní neuroleptický syndrom;
Parkinsonova choroba.

Kromě toho byl bromokriptin schválen v roce 2009 FDA (Food and Drug Administration) pro léčbu diabetu 2. typu; mechanismus, jímž je schopen vyvíjet opatření ke kontrole glykémie, však není zcela jasný.

varování

Léčba bromokriptinem by měla být prováděna pod přísným lékařským dohledem.

Ženy užívající tuto drogu by měly podstoupit pravidelné gynekologické vyšetření.

U některých pacientů s akromegalií byly hlášeny případy gastrointestinálního krvácení; pacienti na terapii bromokriptinem - s anamnézou peptického vředového onemocnění nebo s probíhajícím peptickým vředem - by proto měli přednostně užívat jiný typ léčby.

Velká pozornost musí být věnována podávání bromokriptinu pacientům s Parkinsonovou chorobou, kteří mají v minulosti psychotické poruchy, kardiovaskulární poruchy, peptický vřed a / nebo gastrointestinální krvácení.

Pokud je bromokriptin podáván ženám k léčbě nemocí, které nesouvisejí s hyperprolaktinemií, mělo by být použito nejmenší množství léčiva, aby se zabránilo snížení prolaktinu pod normální rychlost.

Bromokriptin může způsobit ospalost a / nebo vyvolat náhlé spánkové ataky, proto by se pacienti užívající lék měli vyhnout řízení vozidel nebo používání strojů.

Vzhledem k jeho plicní toxicitě je třeba při podávání bromokriptinu pacientům s pleuropulmonálními poruchami neznámé povahy postupovat opatrně.

Bromokriptin by neměl být používán rutinně k prevenci nebo zastavení produkce mléka, ale měl by být používán pouze v případě potřeby a pouze po lékařském doporučení. Léčivý přípravek by navíc neměl být používán u postižených žen - nebo u těch, kteří byli postiženi - hypertenzními chorobami, srdečními a / nebo závažnými psychiatrickými poruchami.

interakce

Bromokriptin je lék s agonistickým účinkem proti dopaminergním receptorům (dopaminovým receptorům). Výsledkem je, že dopaminové antagonisty a antipsychotika mohou snížit účinek bromokriptinu.

Léčba námelovými alkaloidy - nebo s jinými léky působícími na krevní tlak - spolu s podáváním bromokriptinu, by mohla způsobit zlepšující účinek. Při současném užívání těchto léčiv by proto měla být použita velká opatrnost.

Použití makrolidů (léčiv s antibiotickým účinkem) v kombinaci s bromokriptinem může zvýšit jejich plazmatickou koncentraci, což může mít nebezpečné účinky.

Reakce na léčbu bromokriptinem může být snížena, pokud je podáván současně s griseofulvinem (antifungální léčivo).

Tolerance k léčbě bromokriptinem může být snížena konzumací alkoholu .

Vedlejší účinky

Bromokriptin - jako každý jiný lék - může vyvolat různé typy vedlejších účinků. Každý jedinec reaguje odlišně na léčbu, takže ne všechny vedlejší účinky se musí vyskytnout u každého pacienta se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě bromokriptinem, jsou následující: \ t

Psychiatrické poruchy

Léčba bromokriptinem může způsobit psychomotorické vzrušení, zmatenost a halucinace .

Poruchy nervového systému

Během příjmu bromokriptinu je velmi častý výskyt poruch, jako je bolest hlavy, závratě a dyskineze, charakterizované nekontrolovatelnými svalovými pohyby, ztrátou koordinace a / nebo rovnováhy.

Kromě toho - jak již bylo zmíněno - bromokriptin může způsobit ospalost, nadměrnou denní ospalost a náhlý spánkový záchvat v nepřítomnosti výstražných značek, což činí vozidlo velmi nebezpečným pro řízení vozidel a / nebo použití strojů.

Srdeční poruchy

Léčba bromokriptinem může způsobit závažné srdeční onemocnění, včetně srdečních valvulopatií (tj. Srdečních chlopní), perikarditidy (tj. Zánětu perikardu, membrány, která pokrývá srdce) a perikardiálních výpotků (hromadění tekutiny v perikardiálním prostoru, tj. mezi perikardem a srdcem).

Cévní patologie

Léčba bromokriptinem může napomáhat vzniku ortostatické hypotenze, tj. Náhlému poklesu krevního tlaku po přechodu z ležel nebo sedět do vzpřímené polohy.

Bromokriptin může také vyvolat hypertenzi doprovázenou příznaky jako je silná bolest hlavy, zvonění v uších, rozmazané vidění, úzkost, zmatenost, bolest na hrudi, dušnost, nepravidelný srdeční tep a záchvaty.

Gastrointestinální poruchy

Léčba bromokriptinem může způsobit poruchy, jako je bolest žaludku, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem a zácpa . Také se může objevit krvavá stolice. Kromě toho může bromokriptin způsobit gastrointestinální krvácení.

Raynaudův syndrom

Léčba bromokriptinem může způsobit Raynaudův jev. Tento jev je charakterizován nadměrným spazmem periferních krevních cév, který způsobuje snížení průtoku krve v postižených oblastech. Tento jev se vyskytuje většinou v prstech a nohou, ale může zahrnovat i další části těla. Kůže postižených oblastí má obvykle žlutou barvu, která se může stát cyanotickou a konečně - jakmile se krev obnoví - zčervená.

Pleuropulmonální poruchy

Bromokriptin může způsobit pleurální výpotky a pleuropulmonální fibrózu ; tyto nežádoucí účinky se vyskytly hlavně po dlouhodobém a vysokém dávkování.

Bromokriptin může také vyvolat kašel s krví nebo zvracením.

Poruchy kontroly impulsů

Léčba bromokriptinem může způsobit vážné poruchy kontroly impulzů. Mezi tyto poruchy patří nutkavé nakupování nebo nadměrné nakupování, patologické hráčství, zvýšené libido, hypersexualita, bulimie a nekontrolované nutkání k jídlu.

hypoglykémie

Bromokriptin může způsobit snížení hladin glukózy v krvi; tato redukce by mohla způsobit příznaky, jako jsou bolesti hlavy, pocení, třes, pocity hladu, podrážděnost a obtížnost soustředění.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užití bromokriptinu jsou:

Sucho v ústech;
Křeče nohou;
Problémy s viděním;
Nos neustále odkapává nebo zasahuje nos;
rýma;
zánět vedlejších nosních dutin;
Bolest na hrudi nebo při dýchání;
Rychlé dýchání;
Dušnost;
Bolesti zad;
Lokalizovaný otok kotníků a chodidel;
slabost;
Únava.

předávkovat

Léčba předávkování bromokriptinem je pouze symptomatická. Metoklopramid lze použít k léčbě zvracení a halucinací.

Mechanismus akce

Bromokriptin je agonista dopaminergního receptoru a jako takový je schopen napodobit biologické účinky dopaminu. Zejména bromokriptin má vysokou afinitu k dopaminergním receptorům typu 2 (D2 receptory) umístěným na luteotropních buňkách adenohypofýzy, zodpovědných za uvolňování prolaktinu. Inhibicí uvolňování prolaktinu proti proudu je tedy bromokriptin schopen přerušit provádění biologických funkcí, které jsou k němu připojeny.

Nicméně - i když je inhibice prolaktinu hlavní funkcí bromokryptinu - je také schopna interagovat s dopaminergními neurony přítomnými v nigrostriatální oblasti mozku. U pacientů trpících Parkinsonovou nemocí - kromě degenerace těchto neuronů - existuje také dešifrování enzymů zodpovědných za syntézu dopaminu. Proto - pro léčbu tohoto onemocnění - se používají léky, které mohou působit přímo na dopaminergní receptory, jako je bromokriptin.

Způsob použití - Dávkování

Bromokriptin je k dispozici pro perorální podání ve formě tablet s různými dávkami. Lék by měl být vždy užíván při jídle.

Dávkování bromokriptinu musí být stanoveno lékařem na základě typu léčené patologie.

Obecně platí, že u poruch, které zahrnují dysfunkci menstruačního cyklu a galaktorea, je doporučená dávka polovina tablety - obsahující 2, 5 mg účinné látky - užívaná dvakrát nebo třikrát denně.

V případě léčby Parkinsonovy nemoci se naopak obvyklá dávka bromokriptinu zvyšuje na 30 mg denně, pokud se používá jako monoterapie a 5-15 mg denně, pokud se používá v kombinaci s jinými léky.