ALGIX® Etorikoxib

ALGIX® je léčivo na bázi Etorikoxibu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivé a antirevmatické léky

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace ALGIX ® Etorikoxib

ALGIX® je indikován pro symptomatickou léčbu kloubních bolestí spojených s revmatickými zánětlivými onemocněními, jako je ankylozující spondylitida, revmatoidní artritida, osteoartritida a akutní dna.

Nedávné studie také prokázaly účinnost účinné látky etorikoxibu také při kontrole pooperační bolesti.

Mechanismus účinku ALGIX ® Etorikoxib

Etorikoxib, účinná složka ALGIX®, je molekula získaná synteticky z pyrazolů a zvažovaná pro její terapeutické vlastnosti, mezi selektivními nesteroidními protizánětlivými léky.

Ve skutečnosti je díky své specifické chemické struktuře schopna proniknout a rozpoznat pouze aktivní kapsu indukovaných cyklooxygenáz (COX2), zatímco šetří ty, které jsou konstitutivně exprimovány (COX1).

Tato selektivita účinku umožňuje inhibovat aktivitu enzymů podílejících se na genezi zánětlivého procesu, čímž se snižuje produkce prostaglandinů s prozánětlivou, pyrogenní a bolestivou aktivitou, přičemž se místo toho udržuje aktivita enzymů konstitutivně exprimovaných v různých tkáních, jako jsou např. gastroenterické nebo renální, čímž se zachová aktivita prostanoidů, které se podílejí na ochraně sliznice žaludku, na rovnováze funkce ledvin a na regulaci vazomotorických a agregačních aktivit destiček.

Všechny výše uvedené biologické aktivity se makroskopicky stávají významnou farmakologickou účinností ALGIX® jak protizánětlivého, tak jako léku proti bolesti v souvislosti s relativní gastrointestinální bezpečností.

K těmto vlastnostem je však přidána neschopnost etorikoxibu snížit produkci thromboxanu A2, chemického mediátoru získaného díky aktivitě COX-1, který je vybaven vazokonstrikční a pro-agregační aktivitou destiček, čímž se zvyšuje riziko vzniku rozvoj kardiovaskulárních nehod.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ETORIKOXIB V OŠETŘENÍ DISMENORREY

J Obstet Gynaecol. 2008 květen; 28 (4): 424-6.

Účinnost etorikoxibu proti kyselině mefenamové v léčbě primární dysmenorey: randomizované srovnávací studie.

Zajímavá práce, která demonstruje dobrou účinnost etorikoxibu při snižování bolesti při primární dysmenorea, také snižuje menstruační krvácení a jeho následky.

2. ETHORIKOXIB V REUMATICKÝCH CHOROBÁCH: ÚČINNOST A TOLERABILITA \ t

Ther Clin Risk Manag. 2006 Mar; 2 (1): 45-57.

Etorikoxib pro léčbu artritidy a bolesti.

Studie, která demonstruje, jak může být léčba etorikoxibem účinná při léčbě bolesti kloubů přítomné při revmatických patologických stavech, jako je artritida, ale je lépe tolerována na gastrointestinální úrovni než klasická NSAID.

3.ETORIKOXIB A CURRETAGE

J Med Assoc Thai. 2007 Jun; 90 (6): 1053-7.

Perorální etorikoxib pro úlevu od bolesti při frakční kyretáži: randomizovaná kontrolovaná studie.

Zajímavá práce, která dokládá, jak může být podávání etorikoxibu spolu s paracervikálním blokem účinné a bezpečné při snižování bolesti při frakcionované studii.

Způsob použití a dávkování

ALGIX ®

Potahované tablety 30, 60, 90 a 120 mg etorikoxibu.

Konkrétní farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu, a zejména dlouhý poločas rozpadu přibližně 22 hodin, umožňují pacientovi, aby mohl užívat denní dávku v jednom podání.

Terapeutické rozmezí, které je schopno zaručit remisi symptomatologie ve většině případů, se pohybuje od 30 do 120 mg etorikoxibu denně; u pacientů s onemocněním jater a ledvin nebo u starších pacientů.

Varování ALGIX ® Etorikoxib

Léčba přípravkem ALGIX® by měla být interpretována jako symptomatická léčba krátkého trvání, která je nezbytná k zajištění remise bolestivých symptomů vyskytujících se při revmatických onemocněních.

Aby se minimalizoval výskyt a závažnost možných vedlejších účinků, bylo by vhodné užívat lék v minimálních účinných dávkách a po nejkratší možnou dobu.

Pacienti s gastrointestinálním, kardiovaskulárním, jaterním a renálním onemocněním by měli věnovat zvláštní pozornost příjmu etorikoxibu vzhledem k větší náchylnosti k léku a jeho nežádoucím reakcím.

Případný výskyt nežádoucích účinků by měl vyprovokovat pacienta, který by po konzultaci se svým lékařem mohl zvážit možnost přerušení probíhající terapie.

ALGIX ® obsahuje laktózu, proto se jeho použití nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, nedostatkem laktázového enzymu nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Vzhledem k schopnosti etorokoxibu přechodně snižovat kognitivní schopnosti pacienta, používání strojního zařízení a řízení vozidel po užití přípravku ALGIX® se nedoporučuje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívání přípravku ALGIX ® v těhotenství je kontraindikováno vzhledem k absenci klinických studií schopných prokázat bezpečnost etorikoxibu pro zdraví plodu a výsledky některých experimentálních studií, které prokázaly potenciální fetotoxicitu účinné látky.

Výše uvedené kontraindikace se vztahují i na následující období kojení z důvodu schopnosti etorikoxibu koncentrovat se v klinicky významných množství i v mateřském mléce.

interakce

Užívání etorikoxibu, s ohledem na jeho specifický metabolismus v játrech, vystavuje lék ALGIX® možným lékovým interakcím s jinými účinnými látkami, schopnými měnit terapeutický účinek a bezpečnostní profil.

Zvláštní pozornost by proto měla být věnována současnému převzetí:

Perorální antikoagulancia v důsledku možných variací způsobených běžnými koagulačními procesy;
ACE inhibitory, antagonisty angiotensinu II, cyklosporin a takrolimus pro jejich schopnost zvýšit nefro a hepatotoxické vlastnosti etorikoxibu;
Flukonazol a jiné účinné látky induktory nebo inhibitory CYP2C9 vzhledem ke schopnosti měnit farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu.

Konečně je nutné zvážit inhibiční vlastnosti etorikoxibu proti cytochromním enzymům, například prodloužit poločas některých léčiv, včetně antidepresiv, antikonvulziv a antiepileptik, a tím měnit jak jejich terapeutický profil, tak jejich bezpečnost a snášenlivost.

Kontraindikace ALGIX ® Etorikoxib

Použití přípravku ALGIX® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficienci, chronických zánětlivých onemocnění střeva, peptického vředu, městnavého srdečního selhání, ischemické choroby srdeční a centrální i arteriopatie. periferie.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Ačkoli selektivní aktivita etorikoxibu může snížit poškození gastrointestinální sliznice, čímž je protizánětlivá léčba lépe snášena, příjem ALGIXu® je také spojen s výskytem různých vedlejších účinků, jejichž výskyt a jeho výskyt závažnost je přímo úměrná použité dávce a délce léčby.

Mezi nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky po užití přípravku ALGIX® lze popsat: závratě, bolesti hlavy, palpitace, gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost, nadýmání a bolest břicha, hepatotoxicita, nefrotoxicita, astenie a symptomy podobné chřipce, hypertenze, poruchy vidění a sluchu, onemocnění srdce a cév a reakce přecitlivělosti, jak kožní, tak vaskulární.