tamoxifen

Tamoxifen je lék s protinádorovým účinkem patřícím do třídy selektivních modulátorů estrogenových receptorů (SERM).

Tamoxifen - chemická struktura

Je součástí seznamu základních léků sestavených Světovou zdravotnickou organizací (WHO), což je seznam, který obsahuje seznam všech léků, které musí být přítomny v základním zdravotním systému.

indikace

Pro to, co používá

Použití tamoxifenu je indikováno k léčbě rakoviny prsu a k prevenci recidiv.

varování

Tamoxifen by měl být podáván s opatrností pacientům se snížením počtu bílých krvinek (leukopenie) as poklesem počtu krevních destiček (trombocytopenie). Proto by měly být prováděny pravidelné krevní testy.

Tamoxifen může způsobit šedý zákal, takže je třeba provést oční kontroly.

Protože tamoxifen může způsobit změny - dokonce i závažné - dělohy, měly by být prováděny pravidelné gynekologické kontroly.

Pokud se po léčbě tamoxifenem objeví následující příznaky, okamžitě informujte svého lékaře: \ t

Necitlivost obličeje, slabost paží nebo nohou, problémy s řečí nebo viděním, protože mohou znamenat mozkovou mrtvici;
Bolesti na hrudi nebo dušnost mohou být příznaky plicní embolie;
Bolest břicha nebo abnormální vaginální krvácení, které by mohlo indikovat možnou rakovinu dělohy;
Kašel a dušnost, které mohou být příznaky intersticiální pneumonie.

Pacienti by měli informovat svého lékaře, pokud mají v anamnéze cévní mozkovou příhodu, tromboembolické onemocnění nebo rakovinu dělohy.

Tamoxifen může způsobit problémy se zrakem a ospalost, proto je třeba v případě řízení vozidla a / nebo obsluhy strojů postupovat opatrně.

Pro ty, kteří hrají sport, je užívání léku bez terapeutické nutnosti dopingem a - i při terapeutických dávkách - může určit pozitivitu na antidopingové testy.

interakce

Je třeba se vyvarovat současného podávání tamoxifenu a následujících léků, protože může snížit terapeutickou účinnost samotného tamoxifenu: \ t

Paroxetin a fluoxetin, antidepresiva;
Bupropion, léčivo používané pro léčbu deprese a odvykání kouření;
Chinidin, antiarytmické léčivo;
Cinacalcet, lék používaný k léčbě sekundární hyperparatyreózy.

Tamoxifen může potencovat aktivitu perorálních antikoagulancií, jako je například warfarin .

Současné podávání tamoxifenu a jiných léků proti rakovině může zvýšit riziko vzniku tromboembolických epizod.

Současné podávání tamoxifenu a léčiv, které snižují vylučování vápníku ledvinami (např. Thiazidová diuretika ), může zvýšit riziko hyperkalcémie (zvýšené hladiny vápníku v krevním oběhu).

Je třeba se vyvarovat současného užívání tamoxifenu a mitomycinu (cytotoxického antibiotika, tj. Toxického pro buňky), protože zvyšuje riziko vzniku hemolytického uremického syndromu, anémie a trombocytopenie.

Tamoxifen je metabolizován v játrech cytochromem P3A4, proto je třeba se vyvarovat současného příjmu tamoxifenu a léků schopných inhibovat tento enzym.

Vedlejší účinky

Tamoxifen může vyvolat mnoho vedlejších účinků. Každý jedinec reaguje na léčbu odlišně v závislosti na jejich citlivosti na léčivo, proto se neříká, že se u každého pacienta vyskytují všechny nežádoucí účinky se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit po léčbě tamoxifenem.

karcinogenita

Použití tamoxifenu může podporovat výskyt sekundárních nádorů dělohy. Může se vyskytnout zejména adenokarcinom endometria a sarkom dělohy.

Dále byly hlášeny případy myomů děložních, endometriózy a dalších změn endometria, včetně polypů a hyperplazie.

Respirační poruchy

Léčba tamoxifenem může způsobit intersticiální pneumonii se symptomy jako je dušnost a kašel.

Poruchy reprodukčního systému

Během léčby menstruačními poruchami tamoxifenu se může vyskytnout amenorea (absence menstruace), krvácení z pochvy, svědění svalu (kolem pochvy), vaginální výtok a cysty vaječníků.

Cévní patologie

Léčba tamoxifenem může způsobit zvýšenou srážlivost krve, plicní tromboembolii, hlubokou žilní trombózu a mrtvici. Některé případy se ukázaly jako fatální.

Kromě toho se může objevit zánět krevních cév s kožními projevy.

Gastrointestinální poruchy

Terapie tamoxifenem může způsobit nevolnost, zvracení, zácpu a bolest břicha. Léčivo může dále podporovat výskyt anorexie.

Poruchy kostní dřeně

Tamoxifen může ovlivnit tvorbu krevních buněk prováděných v kostní dřeni, což způsobuje:

Anémie (snížení hladin hemoglobinu v krvi), hlavním příznakem nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpání;
Leukopenie (snížené hladiny bílých krvinek) se zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí;
Plateletopenie (snížení počtu krevních destiček), což vede ke vzniku modřin a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení.

Poruchy oka

Léčba tamoxifenem může způsobit poruchy zraku, rozmazané vidění, ztrátu zrakové ostrosti, šedý zákal, změny rohovky a patologické stavy sítnice.

Poruchy jater a žlučových cest

Tamoxifen může způsobit změny hladin jaterních enzymů v krevním řečišti a podporovat nástup žloutenky.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout po léčbě tamoxifenem jsou: \ t

Alergické reakce u citlivých subjektů;
Bolest a zvýšená velikost oblasti postižené nádorem se to děje zejména na začátku léčby;
Návaly horka;
Kožní reakce;
Bulózní erupce;
Stevens-Johnsonův syndrom (závažnější varianta polymorfního erytému);
alopecie;
Retence vody, která může způsobit otoky kotníku;
Hypertriglyceridemie, někdy spojená s pankreatitidou;
Hyperkalcémie, která se může projevit symptomy, jako je nadměrná nevolnost, zvracení a žízeň;
ospalost;
únava;
únava;
bolest hlavy;
závratě;
závratě;
deprese;
zmatenost;
Svalové křeče;
Bolest kostí.

předávkovat

Pokud máte podezření, že jste předávkovaní, měli byste okamžitě kontaktovat lékaře a obraťte se na nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Tamoxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM).

Některé formy rakoviny prsu potřebují k přežití estrogen (hlavní ženské pohlavní hormony). Buňky tvořící tyto nádory mají na svých vlastních membránách receptory estrogenů (ER). Hormony se proto váží na tyto receptory takovým způsobem, že provádějí biologické funkce nezbytné pro přežití výše uvedených nádorových buněk.

Tamoxifen působí vazbou na ER místo estrogenů. Tímto způsobem jsou rakovinné buňky zbaveny působení těchto základních prvků a umírají.

Způsob použití - Dávkování

Tamoxifen je k dispozici pro perorální podání ve formě 10 mg a 20 mg tablet.

Dávkování tamoxifenu musí být stanoveno lékařem na základě klinického obrazu pacienta.

V každém případě se obvykle používá dávka tamoxifenu 20 mg denně, která se podává ve dvou dílčích dávkách nebo v jednorázové denní dávce. Dávku lze zvýšit až na 40 mg účinné látky denně.

Tyto dávky mohou být také použity u starších pacientů.

Těhotenství a laktace

Protože tamoxifen může způsobit vážné poškození plodu, těhotné ženy by neměly tento lék užívat.

Není známo, zda se tamoxifen vylučuje do mateřského mléka, proto by kojící matky neměly zahájit léčbu tímto lékem.

kontraindikace

Použití tamoxifenu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

Známá přecitlivělost na tamoxifen;
Jako preventivní terapie u pacientů s vysokým rizikem vzniku rakoviny prsu;
U pacientů s duktálním karcinomem in situ (počáteční forma rakoviny prsu, také nazývaná prekancerózní);
U pacientů, kteří vyžadují souběžnou antikoagulační terapii;
U pacientů s anamnézou hluboké žilní trombózy;
U pacientů s plicní embolií v anamnéze;
U dětí a dospívajících;
V těhotenství;
Během kojení.