TIENAM ® Imipenem

TIENAM® je léčivo na bázi imipenem monohydrátu s cilastatinem

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Obecná antimikrobiální činidla pro systémové použití - jiná beta-laktam, karbapenymová antibiotika

IndikaceAkční mechanismusStudie a klinická účinnost Pokyny pro použití a dávkováníPozorování Těhotenství a laktaceInterakceContraindikaceNežádoucí účinky

Indikace TIENAM ® Imipenem

Přípravek TIENAM® je určen k léčbě bakteriálních infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na karbapenemy, které jsou odpovědné za respirační, gynekologické, osteoartikulární, dermatologické, intraabdominální a hematologické choroby.

TIENAM® se také úspěšně používá při profylaxi chirurgických infekcí ran

Mechanismus účinku TIENAM ® Imipenem

TIENAM® je antibiotikum, které se používá zejména v klinické praxi díky vysoké baktericidní účinnosti proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům, obecně rezistentním na běžnou terapii penicilinem.

Terapeutická účinnost přípravku TIENAM® je dána dvěma účinnými látkami:

Imipenem, molekula odvozená od thienamycinu, zařazená mezi karbapenemy, schopná provádět svůj vlastní baktericidní účinek prostřednictvím inhibice transpeptidační reakce a vážného zhoršení strukturních charakteristik bakteriální stěny. Imipenem, který je charakterizován širokým spektrem účinku, má přirozenou odolnost vůči hydrolytickému působení bakteriálních beta-laktamáz, což vede místo toho k dihydropeptidázám, enzymům exprimovaným na úrovni proximálních renálních tubulů odpovědných za hydrolýzu a inaktivaci. antibiotikum.
Cilastatin, účinná látka schopná blokovat hydrolytickou aktivitu dihydropeptidas, což umožňuje imipinemu dosáhnout nezměněného renálního prostředí a provádět vlastní antibiotickou aktivitu také na geniturálním aparátu.

Vysoká citlivost těchto dvou aktivních složek na prostředí žaludku vyžaduje, aby pacient musel užívat parenterálně, intramuskulárně i intravenózně, ale stále je schopen udržet vynikající biologickou dostupnost obou přípravků.

Provedené studie a klinická účinnost

1 PŘEDKLÁDACÍ PŘÍTOMNOST IMIPINEMU

Rev Chilena Infectol. 2006 Dec; 23 (4): 307-15. Epub 2006 23. listopadu.

Zajímavá studie, která hodnotí normativní vhodnost imipenemu v nemocničním prostředí, vzhledem k obrovským nákladům této antibiotické terapie. Výsledky ukazují neadekvátní použití tohoto antibiotika, jako je výrazné zvýšení nákladů spojených s hospitalizací pacientů trpících infekčními chorobami.

2 MEROPENEM A IMIPENEM V OŠETŘENÍ INFEKCE KŮŽE

Surg Infect (Larchmt). 2005 Fall, 6 (3): 269-82.

Zajímavá srovnávací studie, která hodnotí účinnost meropenemu a imipinemu při léčbě hospitalizovaných pacientů s těžkými kožními infekcemi.

Tato studie demonstruje podobnou terapeutickou aktivitu meropenemu a imipinu, oba charakterizované terapeutickou účinností vyšší než 80% a stejným bezpečnostním profilem.

3.AGRANULOCYTOSIS VYVÁŽENÝ IMIPENEMEM

Scand J Infect Dis. 2005, 37 (8): 619-620.

Kazuistika uvádí výskyt jednoho z nejobávanějších vedlejších účinků spojených s léčbou karbapenemem. V tomto případě léčba imipenem-cilastatinem vedla ke vzniku neutropenie a agranulocytózy s částečným poškozením medulárních hematopoetických vlastností.

Způsob použití a dávkování

TIENAM®

Prášek a rozpouštědlo pro přípravu infuzního roztoku 500 mg imipenemu a 500 mg cilastatinu.

TIENAM® je lék vyhrazený výhradně pro použití v nemocnici, proto by měl dávkovací režim formulovat kompetentní lékař na základě fyzikálně patologických charakteristik pacienta, závažnosti jeho klinického obrazu a terapeutických cílů, kterých má být dosaženo.

U starších pacientů nebo pacientů s onemocněním ledvin by měla být upravena dávka.

Upozornění TIENAM ® Imipenem

Použití přípravku TIENAM ® by mělo být pod dohledem nemocničního zdravotnického personálu a mělo by mu předcházet izolace a charakterizace patogenu.

Použití karbapenemů by mělo být ve skutečnosti realizováno pouze tehdy, když je mikroorganismus citlivý, přes antibiogram, na příslušné antibiotikum.

Nedostatečné užívání antibiotik by ve skutečnosti mohlo usnadnit vznik a šíření rezistentních kmenů schopných odolávat antibiotické terapii, což dále zhoršuje klinický obraz pacienta.

Obzvláště dlouhé antibiotické terapie založené na imipenemu by mohly hluboce změnit střevní mikroflóru, což by mohlo ohrozit absorpci různých aktivních složek, jako jsou perorální antikoncepce, a usnadnit kolonizaci patogenních mikroorganismů, jako je Clostridium difficile, etiologické činidlo pseudo-membranózní kolitidy.

Přípravek TIENAM® obsahuje sodík, proto by měl být užíván se zvýšenou opatrností u pacientů s dietním režimem s nízkým obsahem sodíku.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Bylo by vhodnější vyhnout se použití přípravku TIENAM® během těhotenství a v následujícím období laktace, vzhledem k naprosté absenci studií schopných charakterizovat bezpečnostní profil pro zdraví plodu imipinem.

interakce

Pacient, který užívá TIENAM ®, by měl věnovat zvláštní pozornost současnému užívání: \ t

Perorální antikoagulancia vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení;
Ganciklovir, pro dokumentované generalizované záchvaty u pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu;
Kyselina valproová, pro snížení krevních koncentrací stejné, schopná ohrozit její terapeutickou účinnost.

Kontraindikace TIENAM ® Imipenem

Použití přípravku TIENAM® je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na beta laktaminy, peniciliny, cilastatin a související pomocné látky.

Nežádoucí účinky - Vedlejší účinky

Různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh ukázaly, že léčba karbapenemem může vést k výskytu vedlejších účinků, zejména u pacientů s predispozicí nebo po dlouhodobé léčbě.

Lokální reakce, jako je erytém, bolest a otok v místě vpichu injekce místo systémových reakcí, jako je vyrážka, svědění, kopřivka, erytém, bronchospasmus, laryngospasmus, hypotenze a v závažnějších případech anafylaktický šok, byly často pozorovány u pacientů s atopií nebo s předchozí anamnézou. přecitlivělost na léky.

Běžněji byly popsány nevolnost, průjem, zvracení a bolest břicha, hyperransaminasémie, hyperbilirubinemie, oligurie, anurie a močové abnormality po příjmu TIENAM®.