karmustin

Carmustine - nebo BCNU (bis-cloronitrosourea) - je protirakovinový lék patřící do třídy alkylačních činidel.

Carmustina - Chemická struktura

Je to lipofilní sloučenina, která snadno prochází hematoencefalickou bariérou, a proto se široce používá k léčbě nádorů mozku.

indikace

Pro to, co používá

Karmustin je indikován při léčbě:

Nádory mozku (gliom, multiformní glioblastom, medulloblastom, astrocytom);
Mnohočetný myelom;
Hodgkinův lymfom;
Ne-Hodgkinův lymfom.

varování

Karmustin by měl být podáván pouze pod přísným dohledem lékaře, který se specializuje na podávání chemoterapeutických antineoplastických léčiv.

Vzhledem k tomu, že karmustin může způsobit opožděnou toxicitu kostní dřeně, je nezbytné sledovat funkci kostní dřeně - prostřednictvím hematologických vyšetření - po dobu nejméně šesti týdnů po podání každé dávky.

Vzhledem ke své toxicitě je také nutné monitorovat funkci jater a ledvin po celou dobu léčby.

interakce

Karmustin může snížit plazmatickou koncentraci fenytoinu (léčiva používaného k léčbě epilepsie), čímž snižuje jeho terapeutickou účinnost.

Současné podávání karmustinu a mitomycinu (antibiotikum, které má protinádorovou aktivitu) způsobuje kvalitativní a kvantitativní změny rohovkového filmu s následným poškozením rohovkového a spojivkového epitelu.

Současný příjem karmustinu a cimetidinu (léčiva používaného při léčbě žaludečních vředů) může zvýšit toxicitu kostní dřeně samotného karmustinu.

Vedlejší účinky

Karmustin vyvolává různé vedlejší účinky. Tyto účinky se liší podle patologie, která má být léčena, dávky podávaného léku a podle stavu pacienta. Dále existuje velká variabilita v odezvě na terapii mezi jednotlivými jedinci, takže není řečeno, že by se vedlejší účinky vyskytovaly u všech pacientů se stejnou intenzitou.

Gastrointestinální poruchy

Karmustin může způsobit nevolnost, zvracení a průjem .

K zvracení dochází několik hodin po užití léku a může trvat až dva nebo tři dny. Tento příznak je řízen použitím antiemetik. Pokud zvracení přetrvává, musíte informovat svého lékaře.

Průjem může být léčen protizánětlivými léky a je nutné hodně pít, aby se doplnila ztráta tekutin.

myelosuprese

Karmustin může způsobit myelosupresi, což je potlačení aktivity kostní dřeně. Toto potlačení způsobuje snížení produkce všech krevních buněk, což může vést k:

Anémie (snížení hladin hemoglobinu v krvi), hlavním příznakem nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpání ;
Leukopenie (snížené hladiny bílých krvinek) se zvýšenou citlivostí na kontrakci infekcí ;
Plateletopenie (snížení počtu krevních destiček), což vede ke vzniku modřin a abnormálnímu krvácení se zvýšeným rizikem krvácení .

Léčivo podporuje především výraznou leukopenii a trombocytopenii.

Karmustin může také způsobit opožděnou toxicitu pro kostní dřeň .

Ztráta chuti k jídlu

Léčba karmustinem může vést ke ztrátě chuti k jídlu a tělesné hmotnosti . Lék může také způsobit poruchy metabolismu a výživy .

Snížení funkce jater

Terapie karmustinem může způsobit dočasné snížení aktivity jater . Funkce jater by se však měla na konci léčby normalizovat.

Změny plic

Terapie karmustinem může způsobit změnu plicní tkáně . Je nezbytné informovat onkologa, pokud se objeví kašel a / nebo dušnost .

neplodnost

Carmustine může ovlivnit schopnost otěhotnět.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba karmustinem může způsobit infekce močových cest a inkontinenci .

Patologie centrálního nervového systému

Terapie karmustinem může způsobit zmatek, křeče, edém mozku, depresi, ospalost, závratě a poruchy řeči . Při použití karmustinu ve formě implantátových oplatek se mohou objevit epileptické záchvaty . Zdá se však, že tyto křeče jsou způsobeny samotným implantátem a ne lékem.

Další nežádoucí účinky

Léčba karmustinem může také způsobit potíže při chůzi, změny zraku a bolesti očí . Tyto nežádoucí účinky jsou poměrně vzácné, ale pokud se objeví, musí být onkolog okamžitě informován.

Mechanismus akce

Karmustin je nitrosomočovina patřící do třídy alkylačních činidel. Lék je vysoce nestabilní, rychle se rozkládá v buněčném vodném prostředí, což vede k aktivním sloučeninám, které mají cytotoxickou aktivitu (toxickou pro buňky). Tyto sloučeniny jsou schopny interkalovat alkylové skupiny uvnitř dvojitého řetězce DNA. Změny vyvolané na molekule DNA zabraňují buňkám v replikaci správně a posílají ji do apoptózy (mechanismus programované buněčné smrti).

Způsob použití - Dávkování

Karmustin je k dispozici pro intravenózní podání nebo jako oplatka pro implantáty.

Karmustin pro intravenózní podání se jeví jako suchý prášek, který musí být před infuzí rozpuštěn v odpovídajícím množství rozpouštědla. Může být podáván:

Injekcí do žíly kanylou (tenkou trubičkou), která je vložena do žíly paže nebo ruky;
Prostřednictvím centrálního žilního katétru, který je vložen subkutánně do žíly v blízkosti klíční kosti.

Dávkování stanoví onkolog podle léčeného tumoru a stavu pacienta.

Co se týče karmustinu ve formě implantátu, používá se k léčbě nádorů mozku. Implantát je zejména vložen do mozku po chirurgickém odstranění nádoru nebo jako pomoc při radioterapii.