tobramycin

Tobramycin je antibiotikum patřící do třídy aminoglykosidů, které pochází z fermentace Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - chemická struktura

Tobramycin je dostupný v různých farmaceutických formulacích, včetně rozprašovacího roztoku, inhalačního prášku, očních kapek, oční masti a roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní podání.

indikace

Pro to, co používá

Použití tobramycinu je indikováno k léčbě:

Infekce močových cest (parenterální podávání);
Septikémie (parenterální podání);
Kostní infekce (parenterální podání);
Infekce kůže a měkkých tkání (parenterální podání);
Infekce gastrointestinálního traktu (parenterální podání);
Meningitida (parenterální podávání);
Infekce průdušek a plic (parenterální podání);
Infekce oka a očních adnex (oční podání);
Plicní infekce způsobené bakteriemi rodu Pseudomonas, včetně infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa (inhalační podávání).

Dále může být parenterální tobramycin použit jako léčivo druhé volby při léčbě infekcí Escherichia coli a stafylokoky.

varování

Tobramycin je ototoxický a nefrotoxický (toxický pro ucho a ledviny), proto před zahájením léčby přípravkem a po dobu trvání léku je třeba provádět pravidelné kontroly funkce ledvin a sluchu.,

Pokud je tobramycin podáván parenterálně, měly by být pravidelně monitorovány jeho koncentrace v krvi, aby se nedosáhlo příliš vysokých hladin léčiva, které by mohlo usnadnit výskyt ototoxicity a / nebo nefrotoxicity.

Tobramycin by měl být používán s opatrností u novorozenců a předčasně narozených dětí, protože jejich ledviny ještě nebyly zcela zralé.

Pokud se objeví jakékoli známky renální toxicity nebo otovestibulární toxicity, léčba tobramycinem by měla být okamžitě ukončena.

Pokud je tobramycin podáván inhalací, může způsobit kašel, tlak na hrudi nebo sípání. Pokud k tomu dojde, léčba lékem by měla být přerušena a lékař by měl být okamžitě informován, kdo rozhodne, co má dělat.

Použití tobramycinu může podpořit rozvoj sekundárních infekcí (superinfekcí) z rezistentních bakterií nebo hub.

Tobramycin může zhoršit svalovou slabost u pacientů s již existující těžkou myastenií nebo již existující Parkinsonovou nemocí.

Tobramycin by mohl vyvolat nežádoucí účinky, které by mohly ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto je nutná opatrnost.

interakce

Je třeba se vyvarovat současného užívání tobramycinu a dalších nefrotoxických a / nebo ototoxických léčiv. Mezi těmito léky připomínáme:

Bacitracin, vankomycin, viomycin, polymyxin B nebo kolistin, jiná antibiotická léčiva;
Kanamycin, gentamicin, amikacin, neomycin, streptomycin nebo paromomycin, jiné aminoglykosidy;
Cisplatina a jiné sloučeniny platiny používané v terapii rakoviny;
Amfotericin B, antimykotikum;
Cyklosporin nebo takrolimus, imunosupresiva užívaná při prevenci rejekce transplantátu;
Cefaloloridin, cefalothin a další cefalosporiny;
Silná diuretika, jako je kyselina etakrinová, furosemid nebo mannitol .

V každém případě je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a bylinných a / nebo homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Tobramycin může způsobit různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti s nimi zažívají. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý jedinec vůči léku. Proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u všech osob se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby tobramycinem, jsou následující.

Poruchy ledvin a močových cest

Léčba tobramycinem může způsobit: \ t

Změny funkce ledvin, ke kterým dochází při zvýšení celkového močovinového močovinového močovinového močoviny a kreatininémie;
oligurie;
cylindruria;
Zvýšená proteinurie.

Poruchy ucha a labyrintu

Léčba tobramycinem může způsobit:

závratě;
Tinnitus, sluchová porucha charakterizovaná vnímáním pískání, bzučení, syčení, cinkání atd.;
Ztráta sluchu;
Ztráta sluchu.

Neuromuskulární blokáda a respirační paralýza

Léčba tobramycinem může způsobit neuromuskulární blokádu doprovázenou respirační paralýzou, která vyžaduje okamžitou léčbu.

Kromě toho se u pacientů s anestezií a při léčbě léčivem může objevit sekundární nebo prodloužená apnoe.

Poruchy kůže a podkoží

Léčba tobramycinem může způsobit: \ t

Kožní erupce;
svědění;
kopřivka;
zbarvení kůže;
Suchá kůže;
Zánět kůže.

Gastrointestinální poruchy

Léčba tobramycinem může způsobit nevolnost, zvracení a průjem.

Poruchy nervového systému

Léčba tobramycinem může způsobit bolesti hlavy, ospalost, mentální zmatenost a dezorientaci.

Změny ve složení krve

Použití tobramycinu může vést k:

Zvýšené hladiny jaterních transamináz v krvi;
Zvýšení koncentrace laktát dehydrogenázy v krvi;
Hypokalcemie, hypomagnezémie, hyponatrémie a hypokalémie, snížení množství vápníku, hořčíku, sodíku a draslíku v krevním řečišti;
Leukopenie, tj. Snížení počtu bílých krvinek v krevním řečišti;
Leukocytóza, tj. Zvýšení počtu bílých krvinek v krvi;
Eosinofilie, tj. Zvýšení počtu eozinofilů v krevním řečišti;
anémie;
Plateletopenie, tj. Snížení počtu krevních destiček v krvi

Vedlejší účinky typické pro oční podání

Kromě některých nežádoucích účinků popsaných výše může tobramycin podaný okem způsobit:

Oční nepohodlí;
Zčervenání očí;
Zánět povrchu oka;
Poškození zraku;
Rozmazané vidění;
Odolnost rohovky;
Otok oka a víčka;
Oční suchost;
Oční sekrece nebo svědění;
Zvýšené trhání.

Vedlejší účinky typické pro inhalované podání

Kromě některých dříve popsaných nežádoucích účinků může léčba inhalačním tobramycinem způsobit:

kašel;
chrapot;
hypersalivace;
Zánět jazyka;
Hlučný dech;
Suchost sliznice;
Krev v sputu;
Bolest hrdla a hrudníku;
Dušnost;
Produkce sputa vyšší než normální;
Zúžení hrudníku;
Problémy s dýcháním.

předávkovat

V případě předávkování tobramycinem podávaným parenterálně se může objevit renální, sluchová a / nebo vestibulární toxicita, nervosvalová blokáda, respirační paralýza nebo respirační selhání. Tyto příznaky vyžadují okamžitou léčbu.

Neuromuskulární blokáda může být léčena vápenatými solemi a musí být zahájeny nezbytné podpůrné terapie.

Hemodialýza může být užitečná pro eliminaci nadměrného množství tobramycinu z krevního oběhu.

Pokud používáte více očních kapek nebo více oční masti, než je předepsaná dávka, je třeba oči vypláchnout teplou vodou a ihned informovat svého lékaře.

V případě inhalovaných přípravků, pokud je podána nadměrná dávka tobramycinu, by hlas mohl být velmi chraptivý a v každém případě je nutné okamžitě kontaktovat lékaře.

Mechanismus akce

Tobramycin je aminoglykosid a jako takový má svůj antimikrobiální účinek tím, že interferuje se syntézou bakteriálních proteinů.

Syntéza proteinů v bakteriálních buňkách probíhá díky ribozomům. Tyto organely se skládají z ribozomální RNA a proteinů spojených navzájem za vzniku dvou podjednotek: podjednotky 30S a podjednotky 50S.

Úkolem ribozomu je překládat messengerovou RNA pocházející z buněčného jádra a syntetizovat proteiny, pro které kóduje.

Tobramycin se váže na 30S ribozomální podjednotku a může tak zabránit navázání messenger RNA na ribozom a může také indukovat "nesprávné" zpracování samotné messenger RNA, což nutí ribozom syntetizovat "špatné" proteiny zvané non-proteiny. -senso.

Některé z těchto nesmyslných proteinů jsou zahrnuty v membráně bakteriálních buněk, která mění jejich permeabilitu. Změna permeability membrány umožňuje vstup dalšího antibiotika do buňky, což způsobuje celkový blok syntézy proteinů.

Způsob použití - Dávkování

Jak je uvedeno v úvodu tohoto článku, tobramycin je dostupný pro:

Podávání inhalací ve formě roztoku, který se má rozprašovat, nebo kapslí obsahujících prášek pro inhalaci;
Podávání okem ve formě očních kapek nebo oční masti;
Intramuskulární nebo intravenózní podání jako injekční roztok.

Níže jsou uvedeny některé údaje o dávkách tobramycinu, které se obvykle používají v terapii.

V každém případě - pokud je to nutné - může lékař měnit dávku podávaného tobramycinu a dobu trvání léčby.

Podání inhalací

Při použití roztoku na bázi tobramycinu, který se má nastříkat, se doporučuje užívat lék dvakrát denně (s intervalem dvanácti hodin mezi jednotlivými podáními) po dobu nejméně 28 dnů léčby a následně dalších 28 dní pauzy. bez užívání léku. Cyklus by měl být opakován, dokud se lékař nerozhodne ukončit léčbu.

Při použití tobolek obsahujících prášek k inhalaci s vhodným inhalátorem je však doporučená dávka tobramycinu čtyři tobolky dvakrát denně, s intervalem dvanácti hodin mezi jednotlivými podáními.

Podávání očima

Při použití očních kapek na bázi tobramycinu se doporučuje podávat dvě kapky léku do spojivkového vaku čtyřikrát denně v akutních formách a třikrát denně v chronických formách nebo na lékařský předpis.

Pokud se používají oční kapky s prodlouženým uvolňováním, doporučuje se vpravit kapku léku do spojivkového vaku ráno a jednu kapku večer nebo podle lékařského předpisu.

Oční masti se musí aplikovat do spojivkového vaku 2 až 4krát denně podle lékařského předpisu.

Intramuskulární nebo intravenózní podání

Dávka tobramycinu obvykle podávaná u dospělých je 3-6 mg / kg tělesné hmotnosti, která se užívá v jedné dávce.

U dětí se obvykle používá dávka tobramycinu 6-7, 5 mg / kg tělesné hmotnosti denně, která se podává ve 3-4 dílčích dávkách a v pravidelných intervalech.

U novorozenců a předčasně narozených dětí činí dávka tobramycinu obvykle 4 mg / kg tělesné hmotnosti denně, která se užívá ve dvou dílčích dávkách ve vzdálenosti dvanácti hodin od sebe.

U pacientů s renální insuficiencí budou podávány menší dávky tobramycinu ve srovnání s těmi, které se obvykle používají.

Těhotenství a kojení

Použití tobramycinu podávaného parenterálně těhotnými ženami je kontraindikováno, protože léčivo je schopno projít placentou a způsobit poškození plodu. Použití parenterálního tobramycinu je také kontraindikováno u kojících matek z důvodu možného poškození novorozence.

Pokud jde o přípravky na bázi tobramycinu, které mají být podávány inhalací nebo očními prostředky, musí těhotné ženy a kojící matky - před užitím těchto léků - bezpodmínečně požádat o radu lékaře, který rozhodne, co dělat.