cefazolin

Cefazolin je antibiotikum β-laktamového typu patřící do první generace cefalosporinových tříd.

Cefazolin - chemická struktura

Cefazolin je zvláště účinný proti grampozitivním bakteriím, zatímco není účinný proti gramnegativním bakteriím.

Ze všech cefalosporinů první generace je cefazolin při injekčním podání nejméně dráždivý.

indikace

Pro to, co používá

Použití cefazolinu je indikováno k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na samotný cefazolin, včetně: \ t

• Infekce dýchacích cest;
• Genitourinární infekce;
• Gynekologické infekce;
• Infekce kůže a měkkých tkání;
• Gastrointestinální infekce;
• Oční infekce;
• Otorinolaryngologické infekce;
• Hepatobiliární infekce;
• Osteoartikulární infekce;
• zánět pobřišnice;
• septikemie;
• zánět slepého střeva;
• Bakteriální endokarditida.

Kromě toho může být cefazolin použit pro profylaxi a léčbu chirurgických infekcí.

varování

Před zahájením léčby cefazolinem je nutné vyloučit alergie na jiné cefalosporiny, peniciliny nebo jiná β-laktamová antibiotika.

V případě alergických reakcí musí být léčba cefazolinem okamžitě ukončena.

Při podávání cefazolinu pacientům, kteří trpěli gastrointestinálními poruchami, zejména kolitidou, je nutná opatrnost.

Léčba cefazolinem může napomáhat rozvoji bakterií rezistentních vůči samotnému antibiotiku nebo může napomáhat vzniku klostridiálních superinfekcí zodpovědných za nástup pseudomembranózní kolitidy. Mírné případy pseudomembranózní kolitidy obvykle vymizí s jednoduchým přerušení léčby. Naopak nejzávažnější případy mohou vyžadovat farmakologickou léčbu.

Cefazolin může způsobit poruchy koagulace, proto je nutná pravidelná kontrola v případě souběžné antikoagulační léčby.

V průběhu léčby cefazolinem byly hlášeny případy pozitivity na Coombsův test (někdy falešný), který se může vyskytnout také u novorozenců a žen, kteří užívali lék před porodem.

Vzhledem k nefrotoxicitě cefazolinu by měly být u pacientů s podezřením na renální onemocnění provedeny před zahájením léčby lékem odpovídající kontroly funkce ledvin. Pacienti starší 50 let, pacienti s onemocněním ledvin v anamnéze a pacienti, kteří užívají i jiné nefrotoxické léky, mají zvýšené riziko vzniku renální toxicity.

interakce

Probenecid (léčivo používané při léčbě dny a hyperurikémie) snižuje rychlost eliminace cefazolinu a následně zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci.

Je třeba se vyvarovat současného užívání cefazolinů a nefrotoxických léků - jako jsou například aminoglykosidy, kolistin nebo vankomycin (jiná antibiotická léčiva).

Některé typy antibiotik - jako jsou aminoglykosidy, peniciliny nebo chloramfenikol - mohou mít synergický účinek na baktericidní aktivitu cefazolinu.

V případě antikoagulační léčby, která již probíhá - během léčby cefazolinem - může být nutné upravit dávky podávaných perorálních antikoagulancií .

Vedlejší účinky

Cefazolin může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je prožívají. To závisí na různé citlivosti, kterou má každý jedinec vůči léku; proto se neříká, že nežádoucí účinky se projevují u všech pacientů se stejnou intenzitou.

Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby cefazolinem, jsou následující.

Alergické reakce

Cefazolin může vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit s příznaky jako:

• kopřivka;
• svědění;
• Kožní erupce;
• horečka;
• zimnice;
• Symptomy podobné těm sérových nemocí;
• eosinofilie;
• edém;
• erytém;
• angioedém;
• Stevens-Johnsonův syndrom;
• Toxická epidermální nekrolýza;
• Exfoliativní dermatitida;
• Anafylaktické reakce, dokonce i závažné.

Poruchy krve a lymfatického systému

Terapie cefazolinem může způsobit poruchy v systému zodpovědném za produkci krevních buněk (hemolymphopoetický systém, ve skutečnosti). Tyto poruchy mohou způsobit:

• Aplastická anémie;
• Hemolytická anémie;
• Plateletopenie (tj. Snížení počtu krevních destiček v krevním řečišti) s následným zvýšeným rizikem krvácení;
• Leukopenie, tj. Snížení počtu leukocytů v krevním řečišti;
• Agranulocytóza, tj. Nadměrná redukce granulocytů v krevním řečišti.

Tyto nežádoucí účinky jsou však vzácné.

Poruchy jater a žlučových cest

Léčba cefazolinem může způsobit změny krevních koncentrací jaterních enzymů, zvýšení koncentrace bilirubinu v krvi, dysfunkci jater a cholestázy.

Gastrointestinální poruchy

Léčba cefazolinem může způsobit nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, dyspepsii, glositidu a pálení žáhy.

Obecně jsou účinky na gastrointestinální systém mírné a přechodné. Zřídkakdy se mohou vyskytovat v těžké formě a mohou vyžadovat přerušení léčby.

Poruchy ledvin

Léčba cefazolinem může způsobit dočasné zvýšení kreatinémie a azotémie. Navíc - i když vzácněji - léčivo může způsobit akutní selhání ledvin spojené s intersticiální nefritidou.

Poruchy nervového systému

Po intramuskulárním podání cefazolinu se mohou objevit bolesti hlavy, závratě a únava.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby cefazolinem jsou: \ t

• Bolest a zpevnění tkání po intramuskulárním podání;
• zánět žil;
• Genitální nebo anální svědění;
• vaginitida;
• Moniliáza.

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit v případě předávkování cefazolinem, jsou: \ t

• Bolest, zánět a flebitida v místě vpichu injekce;
• Smysl pro selhání;
• bolest hlavy;
• paresthesia;
• Křeče, zejména u pacientů s renální insuficiencí, u kterých dochází k hromadění léků;
• Změny kreatinémie, azotémie bilirubinemie a hladiny jaterních enzymů v krvi;
• trombocytopenie;
• eosinofilie;
• leukopenie;
• Prodrombinové prodloužení času.

Vzhledem k tomu, že neexistuje žádné antidotum proti cefazolinové hyperdosaci, léčba je pouze symptomatická a podpůrná. Hemodialýza však může být užitečná.

V každém případě, pokud máte podezření, že jste užívali předávkování léky, musíte okamžitě informovat svého lékaře.

Mechanismus akce

Cefazolin je cefalosporin, proto působí inhibicí syntézy peptidoglykanu (stěna bakteriální buňky).

Peptidoglykan je polymer tvořený paralelními řetězci dusíkatých sacharidů, které jsou spojeny příčnými vazbami mezi aminokyselinovými zbytky. Tyto vazby vznikají díky působení určitého enzymu, transammidázy.

Cefazolin je schopen vázat se na transamidázu, čímž zabraňuje tvorbě výše uvedených vazeb. Tímto způsobem jsou v rámci peptidoglykanu vytvořeny slabé oblasti, které vedou k lýze bakteriální buňky a následně k její smrti.

Způsob použití - Dávkování

Cefazolin je k dispozici pro intramuskulární podání. Je ve formě prášku a rozpouštědla pro injekční roztok, který musí být smíchán těsně před podáním léčiva.

Dávka cefazolinu musí být stanovena lékařem podle typu a závažnosti léčené infekce a podle zdravotních podmínek pacienta.

V každém případě je dávka cefazolinu obvykle podávaná u dospělých 1-3 g, rozdělená do stejných dávek, které budou podávány dvakrát nebo třikrát denně.

Při léčbě mírných nebo středně závažných infekcí u dětí je denní dávka cefazolinu 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti, která se dělí na 3-4 stejné dávky, které budou podávány během dne. U těžkých infekcí se dávka léčiva zvyšuje na 100 mg / kg tělesné hmotnosti.

U dětí mladších než jeden měsíc nesmí být cefazolin podáván.

U pacientů s renální insuficiencí je obvykle nutné snížit dávku cefazolinu.

Při profylaxi chirurgických infekcí se obvykle používá dávka cefazolinu 0, 5-1 g léčiva, která se podává 30 až 60 minut před operací.

Těhotenství a laktace

Užívání cefazolinu těhotnými ženami by mělo být prováděno pouze v případech skutečné potřeby.

Cefazolin se vylučuje při nízkých koncentracích do mateřského mléka, proto je třeba při podávání léku kojícím matkám dbát zvýšené opatrnosti.

kontraindikace

Použití cefazolinu je kontraindikováno v následujících případech: \ t

• Známá přecitlivělost na samotný cefazolin, na jiné cefalosporiny nebo jiná β-laktamová antibiotika (například peniciliny);
• U předčasně narozených novorozenců;
• U novorozenců s méně než měsícem života.