imipenem

Imipenem je antibiotikum beta-laktamového typu patřící do třídy karbapenemů.

Imipenem - chemická struktura

Je důležité vědět, že imipenem se nikdy nepodává samotný, ale prodává se ve farmaceutických formulacích, ve kterých se nachází ve spojení s cilastatinem .

Cilastatin je inhibitor dehydropeptidázy-1, enzymu schopného hydrolyzovat beta-laktamový kruh obsažený v chemické struktuře imipenemu, čímž zabraňuje jeho antibiotické aktivitě. Úkolem cilastatinu je proto "chránit" imipenem před možnou degradací výše uvedeným enzymem.

indikace

Pro to, co používá

Imipenem se používá k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy, které jsou na něj citlivé.

Imipenem je indikován zejména při léčbě:

Komplikované intraabdominální infekce;
zápal plic;
Komplikované infekce močových cest;
Komplikované infekce kůže a měkkých tkání;
Infekce, se kterými se ženy mohou setkat před porodem nebo po porodu.

varování

Před zahájením léčby imipenemem je nutné informovat svého lékaře, pokud jste v jedné z následujících situací:

Jestliže jste alergický / á na jiné typy antibiotik nebo na jiný typ léčiva;
Jestliže trpíte kolitidou nebo jinými gastrointestinálními chorobami;
Pokud trpíte jakoukoli poruchou centrálního nervového systému, včetně lokalizovaných třesů a záchvatů;
Pokud užíváte kyselinu valproovou (lék používaný k léčbě epilepsie);
Jestliže trpíte onemocněním jater, ledvin a / nebo močových cest.

Imipenem by mohl změnit výsledky Coombsova testu způsobujícího falešně pozitivní výsledky.

Imipenem by neměly být používány u dětí mladších 1 roku nebo u dětí s onemocněním ledvin.

Imipenem může způsobit zhoršení myasthenia gravis (neuromuskulární onemocnění) u pacientů, kteří ji mají.

Imipenem může vyvolat nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

interakce

Současný příjem gancikloviru (antivirotikum) a imipenemu může zvýšit riziko záchvatů.

Vzhledem k možným interakcím, které se mohou objevit, je nutné informovat svého lékaře, pokud užíváte kyselinu valproovou nebo perorální antikoagulancia, jako je například warfarin .

V každém případě musíte svému lékaři sdělit, zda užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - léky jakéhokoli druhu, včetně volně prodejných léků a homeopatických a / nebo rostlinných přípravků.

Vedlejší účinky

Imipenem může vyvolat různé typy vedlejších účinků, i když ne všichni pacienti je zažívají. To je způsobeno rozdílnou citlivostí, kterou má každý člověk vůči léku. Proto se neříká, že se nepříznivé účinky vyskytují u každého jedince se stejnou intenzitou.

Níže jsou uvedeny hlavní vedlejší účinky, které se mohou objevit během imipenemové terapie.

Alergické reakce

Jako každý jiný lék může imipenem také vyvolat alergické reakce u citlivých jedinců. Tyto reakce se mohou objevit s příznaky jako:

Kožní erupce;
Otoky obličeje, rtů, jazyka a / nebo hrdla s následnými obtížemi s dýcháním a polykáním;
Hypotenze.

V případě jakéhokoli typu alergické reakce by měla být léčba imipenem okamžitě ukončena a měla by být provedena odpovídající léčba.

Poruchy kůže a podkoží

Imipenem terapie může způsobit kožní vyrážky, místní zarudnutí, svědění, kopřivku, cyanózu a zvýšené pocení, které se stává nadměrným.

Kromě toho se mohou vyskytnout i závažnější kožní reakce vyžadující okamžité přerušení léčby imipenemem; tyto reakce jsou toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom a exfoliativní dermatitida.

Gastrointestinální poruchy

Léčba Imipenem může způsobit:

Nevolnost a zvracení;
průjem;
Zánět tlustého střeva doprovázený těžkým průjmem;
Hemoragická kolitida;
gastroenteritida;
Bolest žaludku.

Poruchy nervového systému

Imipenem může způsobit:

Bolesti hlavy;
závratě;
závratě;
ospalost;
slabost;
Brnění a lokalizované otřesy;
Nekontrolované svalové třesy a křeče;
Epileptické krize.

Psychiatrické poruchy

Léčba Imipenem může způsobit duševní zmatenost, halucinace, změny nálady a zhoršený úsudek.

Poruchy jater a žlučových cest

Imipenem může způsobit různé poruchy jater, včetně změn funkce jater a fulminantní hepatitidy.

Poruchy plic a dýchacích cest

Léčba Imipenem může způsobit bolest na hrudi, dýchací potíže, abnormálně rychlé dýchání a bolest v krku.

Poruchy ledvin a močových cest

Imipenem může způsobit změny funkce ledvin a změny v množství a barvě vylučované moči.

Poruchy krve a lymfatického systému

Léčba imipenemem může způsobit poruchy krevního a lymfatického systému (tj. Systému používaného k produkci krevních buněk). Tyto poruchy mohou způsobit:

Eosinofilie, tj. Zvýšení koncentrace eosinofilů v krvi.
anémie;
Plateletopenie (tj. Pokles počtu krevních destiček v krevním řečišti) s následným zvýšením rizika krvácení;
Leukopenie, tj. Snížení počtu leukocytů v krevním řečišti;

Plísňové infekce

Imipenem může podpořit výskyt plísňových infekcí. Přesněji řečeno, lék může podporovat nástup kandidózy.

Poruchy ucha

Léčba Imipenem může způsobit:

Ztráta sluchu;
Tinnitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímáním bzučení, pískání, šustění, cinkání atd.

Kardiovaskulární poruchy

Imipenem může způsobit hypotenzi, arytmie a silné nebo zrychlené tepy.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby imipenemem jsou: \ t

Otok a zarudnutí podél žíly, ve které byl lék podáván;
Lokální bolest a vytvrzování v místě vpichu injekce;
horečka;
Chromatické změny zubů a / nebo jazyka;
Jazyk červený a oteklý;
Změny ve smyslu chuti;
bolesti kloubů;
Vulvarové svědění u žen;
Zhoršení myasthenia gravis u pacientů s tímto stavem.

Mechanismus akce

Imipenem působí tak, že interferuje se syntézou stěny bakteriální buňky, peptidoglykanu.

Peptidoglykan je polymer tvořený paralelními řetězci dusíkatých sacharidů, které jsou spojeny příčnými vazbami mezi aminokyselinovými zbytky.

Tyto vazby vznikají díky působení enzymů patřících do rodiny peptidáz.

Imipenem se váže na některé z těchto peptidáz, což zabraňuje tvorbě výše uvedených příčných vazeb. Přitom jsou uvnitř peptidoglykanu vytvořeny slabé oblasti, které vedou k lýze bakteriální buňky a následně k její smrti.

Způsob použití - Dávkování

Imipenem je k dispozici pro intravenózní podání ve formě prášku, který musí být rozpuštěn ve speciálním rozpouštědle těsně před jeho použitím.

Imipenem se podává formou intravenózní infuze lékařem nebo zdravotní sestrou.

Následují některé indikace o dávkách imipenemu, které se obvykle podávají.

U pacientů s onemocněním ledvin může lékař rozhodnout o snížení obvyklé dávky léku.

Dospělí a dospívající

Obvykle se podává dávka imipenemu 500-1000 mg antibiotika každých 6-8 hodin.

U pacientů s tělesnou hmotností nižší než 70 kg se může lékař rozhodnout podat nižší dávku léku.

děti

U dětí ve věku 1 a více let se obvykle používá dávka imipenemu 15-25 mg / kg tělesné hmotnosti každých šest hodin.

Těhotenství a laktace

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné studie, které by prokázaly bezpečnost při užívání imipenemu těhotnými ženami, měly by být tyto léky užívány těhotnými ženami pouze tehdy, pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné a až po pečlivém posouzení vztahu mezi očekávané přínosy pro matku a potenciální rizika pro plod.

Imipenem se vylučuje do mateřského mléka a může způsobit poškození dítěte, proto by měly matky, které kojí, před užitím antibiotika vyhledat lékařskou pomoc.

kontraindikace

Použití imipenemu je kontraindikováno v následujících případech:

U pacientů s hypersenzitivitou známou tomu istému imipenemu;
U pacientů se známou přecitlivělostí na cilastatin;
U pacientů se známou přecitlivělostí na jiná beta-laktamová antibiotika, jako jsou peniciliny, cefalosporiny nebo monobaktamy;
U dětí mladších než jeden rok;
U dětí s onemocněním ledvin.