buprenorfin

všeobecnost

Buprenorfin je polosyntetický lék patřící do skupiny opioidních analgetik. Je to derivát thebainu, přírodní alkaloid, který se získává z máku opia.

Buprenorfin - chemická struktura

Buprenorfin je parciální agonista opioidního receptoru, který se používá k léčbě bolesti a ve srovnání s jinými léky proti bolesti opiátů může způsobit méně závažnou respirační depresi, toleranci a závislost.

Buprenorfin se dále používá také při léčbě opioidního odvykání.

Příklady léčivých specialit obsahujících buprenorfin

• Buprenorfin - generické léčivo
• Buprenorfin Molteni®
• Buprenorfin Sun®
• Suboxone® (v kombinaci s naloxonem).
• Subutex ®
• Temgesic®
• Transtec®

indikace

Pro to, co používá

Použití buprenorfinu je indikováno k léčbě bolesti (akutní i chronické) od středně těžkého až těžkého a různého původu a povahy (včetně bolesti způsobené neoplastickými onemocněními).

Buprenorfin se dále používá v programech odvykání opioidů u dospělých a dospívajících starších 15 let.

varování

Protože buprenorfin může způsobit respirační selhání, léčivo by mělo být používáno velmi opatrně u pacientů s plicním onemocněním.

Buprenorfin by měl být používán s opatrností také u pacientů s následujícími onemocněními: \ t

• Virová hepatitida, dysfunkce žlučových cest nebo jiná onemocnění jater;
• Porucha funkce ledvin;
• Mixedema nebo hypotyreóza;
• Addisonova choroba;
• hypotenze;
• Toxická psychóza;
• Hypertrofie prostaty nebo striktura uretry;
• Nárazy mozku doprovázené zvýšeným intrakraniálním tlakem.

Vzhledem k tomu, že buprenorfin může vyvolat toleranci a závislost, je nutné učinit všechna nezbytná preventivní opatření, aby pacient lék nezneužíval nebo nesprávně používal. Léčba buprenorfinem musí být prováděna pod přísným dohledem lékaře.

Buprenorfin může vyvolat abstinenční příznaky u jedinců se silnou závislostí na opioidech, ale potlačuje je u jedinců, kteří přerušují užívání těchto látek (což je důvod, proč může být užíván v terapii odvykání opioidů).

Buprenorfin může změnit schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje, proto je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Pro ty, kteří hrají sport, je použití buprenorfinu bez terapeutické nutnosti dopingem a v každém případě může určit pozitivitu k dopingovým testům, i když je lék užíván k terapeutickým účelům.

interakce

Během léčby buprenorfinem je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu a / nebo léků obsahujících alkohol . Je to proto, že alkohol je schopen zvýšit účinky buprenorfinu.

Současnému podávání buprenorfinu a benzodiazepinů je třeba se vyhnout - nebo alespoň pod přísným dohledem lékaře - protože tato kombinace může způsobit útlm dýchání.

Před zahájením léčby buprenorfinem musíte informovat svého lékaře, pokud již užíváte jiné léky, které mohou potlačit centrální nervový systém, což by mohlo vést k nebezpečné a nadměrné centrální depresi. Mezi tyto léky patří:

• Jiná opioidní analgetika ;
• Některé typy anestetik ;
• Některé anxiolytika ;
• Hypnotická sedativa ;
• Některé antitusika ;
• Některé druhy antidepresiv ;
• Antihistaminika ;
• Barbituráty ;
• Antipsychotika ;
• Klonidin a další podobné léky.

Buprenorfin by neměly užívat pacienti, kteří užívají - nebo užívali v posledních dvou týdnech - inhibitory monoaminooxidázy (MAOI).

Současné podávání buprenorfinu a následujících léků může zvýšit účinek samotného buprenorfinu:

• Antivirotika používaná pro léčbu HIV, jako je například ritonavir;
• Makrolidy, antibiotická léčiva;
• Azolové fungicidy, jako je například ketokonazol, itrakonazol, atd .;
• Gestoden, progestin používaný jako antikoncepce;
• Perorální antikoagulancia ;
• Halothane, obecné anestetikum.

Účinky buprenorfinu lze naopak snížit současným podáváním fenobarbitalu, karbamazepinu, fenytoinu (antiepileptika) a rifampicinu (antibiotika používaného při léčbě tuberkulózy).

Je však stále dobré informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v poslední době užíval - jakýkoli typ léků, včetně volně prodejných léků a bylinných a homeopatických přípravků.

Vedlejší účinky

Buprenorfin může způsobit různé typy nežádoucích účinků, ale ne všichni pacienti je pociťují.

Níže jsou uvedeny některé z hlavních vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby buprenorfinem.

Poruchy nervového systému

Léčba buprenorfinem může způsobit:

• Bolesti hlavy;
• závratě;
• sedativa;
• Obtížnost soustředění;
• Poruchy řeči;
• znecitlivění;
• Pocit spalování nebo brnění;
• závratě;
• křeče;
• Kóma.

Psychiatrické poruchy

Léčba buprenorfinem může způsobit:

• euforie;
• deprese;
• zmatenost;
• neklid;
• Poruchy spánku;
• úzkost;
• noční můry;
• Snížení libida.

Kardiovaskulární poruchy

Léčba buprenorfinem může podporovat nástup hypotenze nebo hypertenze, tachykardii nebo bradykardii, ortostatickou hypotenzi a cirkulační kolaps.

Gastrointestinální poruchy

Léčba buprenorfinem může způsobit nevolnost, zvracení, pálení žáhy a zácpu.

Poruchy kůže a podkoží

V průběhu buprenorfinu se může objevit:

• Zčervenání kůže;
• svědění;
• Exanthema (zejména po dlouhé době léčby);
• pocení;
• Kožní erupce.

Další nežádoucí účinky

Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby buprenorfinem, jsou: \ t

• Tolerance a závislost;
• Alergické reakce u citlivých jedinců;
• Poruchy zraku a miosis;
• tinnitus;
• Poruchy močení a močení;
• Obtížnost erekce;
• dysmenorea;
• edém;
• slabost;
• Reakce v místě podání (když se léčivo podává parenterálně nebo topicky).

předávkovat

Příznaky, které se mohou objevit při užívání nadměrných dávek buprenorfinu jsou:

• Miosi;
• sedativa;
• hypotenze;
• Nevolnost a zvracení;
• Respirační deprese až do zástavy dýchání;
• Kardiovaskulární kolaps;
• Death.

Antidotum pro předávkování buprenorfinem je naloxon.

Pokud máte podezření na předávkování, musíte okamžitě kontaktovat svého lékaře a kontaktovat nejbližší nemocnici.

Mechanismus akce

Buprenorfin je částečný agonista opioidních receptorů μ a κ.

Tyto receptory jsou umístěny podél cest bolesti přítomných v našem těle a jejich úkolem je přesně modulovat neurotransmisi bolestivých podnětů. Přesněji řečeno, když jsou tyto receptory stimulovány, dochází k indukci analgezie.

Buprenorfin je proto jako částečný agonista schopen aktivovat receptory µ a κ, čímž indukuje analgezii.

Kromě toho skutečnost, že buprenorfin je částečným agonistou takových receptorů, také umožňuje jeho použití v terapii odvykání opioidů ke snížení symptomů způsobených abstinenčním syndromem.

Způsob použití - Dávkování

Buprenorfin je k dispozici pro orální podání (ve formě sublingválních tablet), pro parenterální podávání (ve formě injekčního roztoku) a pro lokální podávání (ve formě transdermální náplasti).

Během léčby buprenorfinem - aby se zabránilo výskytu nebezpečných vedlejších účinků a aby se zabránilo rozvoji tolerance a závislosti - je nezbytné dodržovat pokyny lékaře, a to jak z hlediska množství léčiva, které má být užíváno, tak z hlediska četnosti užívání. a trvání stejného ošetření.

V následujícím textu budou uvedeny některé údaje o dávkách buprenorfinu obvykle používaných v terapii.

Léčba bolesti

Pro léčbu bolesti se obvykle používá parenterální buprenorfin. Obvyklá dávka použitá u dospělých je 0, 3-0, 6 mg léčiva, která se podává intramuskulárně nebo pomalu intravenózně každých 6-8 hodin nebo podle potřeby.

Alternativně může být použita transdermální náplast na bázi buprenorfinu. Tato konkrétní farmaceutická formulace se používá především pro léčbu bolesti způsobené neoplastickými onemocněními. Transdermální náplasti na bázi buprenorfinu jsou dostupné v různých dávkách a umožňují postupné uvolňování léčiva v průběhu času.

Náplast má obvykle trvání účinku čtyři dny, proto se doporučuje aplikovat jednu náplast najednou a po této době ji nahradit. Bez ohledu na to musí být v každém případě dodržovány pokyny lékaře.

Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečném použití transdermální náplasti na bázi buprenorfinu u dětí a mladistvých do 18 let se její použití v této kategorii pacientů nedoporučuje.

Ukončení opioidů

Při léčbě opioidní léčby se buprenorfin používá ve formě sublingválních tablet.

Dávka léčiva musí být stanovena lékařem. Léčba se obvykle zahajuje malým množstvím léku, které bude lékař postupně zvyšovat až do dosažení optimální dávky.

Těhotenství a laktace

Obecně se užívání buprenorfinu během těhotenství nedoporučuje (zejména během posledního období), protože léčivo může způsobit depresi dýchání a abstinenční syndrom (zejména pokud ji těhotná žena dlouhodobě užívá).

Kromě toho se buprenorfin vylučuje do mateřského mléka, proto je jeho užívání také kontraindikováno během kojení.

kontraindikace

Použití buprenorfinu je kontraindikováno v následujících případech:

• U pacientů se známou přecitlivělostí na samotný buprenorfin;
• U pacientů se závislostí na jiných opioidních analgetikách (pouze u farmaceutických přípravků na bázi buprenorfinu se specifickými indikacemi pro léčbu bolesti);
• U pacientů s respiračním selháním;
• U pacientů s akutním alkoholismem nebo delirium tremens;
• U pacientů, kteří užívají - nebo kteří nedávno užívali - IMAO;
• U pacientů s jaterním selháním;
• U pacientů s myasthenia gravis;
• V těhotenství;
• Během kojení.

Pokud je buprenorfin používán k léčbě bolesti, je jeho použití kontraindikováno u dětí mladších 12 let. Pokud se naopak buprenorfin používá při léčbě abstinenčních příznaků opioidů, je jeho užívání kontraindikováno u dospívajících mladších 15 let.