všeobecnost
Klopidogrel je aktivní protidestičkové činidlo používané k prevenci tvorby trombu .
Z chemického hlediska patří klopidogrel do skupiny thienopyridinů . Je to aktivní složka, která k provedení svého terapeutického účinku musí být podávána perorálně . Je však třeba zdůraznit, že klopidogrel je schopen inhibovat agregaci krevních destiček až po její transformaci na aktivní metabolit enzymy cytochromu P450 (CYP450). Jinými slovy, klopidogrel je proléčivo, které musí být pro svou činnost nejprve metabolizováno organismem.
Příklady specialit Léčivé přípravky obsahující klopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapeutické indikace
Kdy je indikováno použití klopidogrelu?
Použití klopidogrelu je indikováno u dospělých pacientů, aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin ( trombů ) v případě:
- Ztuhnutí arteriálních cév (ateroskleróza) s následným srdečním infarktem, mrtvicí nebo onemocněním periferních tepen;
- Předchozí epizoda nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu;
- Přítomnost fibrilace síní u pacientů, kteří nemohou užívat antagonisty vitaminu K (perorální antikoagulancia).
Věděli jste, že ...
Klopidogrel může být používán ve výše uvedených podmínkách buď samostatně nebo v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou (další protidestičkové činidlo). V této souvislosti upozorňujeme na přítomnost léčivých přípravků obsahujících obě výše uvedené účinné látky na farmaceutickém trhu.
varování
Upozornění a opatření pro použití přípravku Clopidogrel
Před zahájením léčby klopidogrelem musíte sdělit svému lékaři, pokud jste v jedné nebo více z následujících situací:
- Jste vystaveni vysokému riziku krvácení nebo krvácení způsobeného například:
- Přítomnost gastrointestinálních vředů;
- Přítomnost nemocí nebo krevních poruch, které mohou predisponovat ke krvácení;
- Přítomnost nedávných těžkých ran;
- Člověk musí podstoupit, nebo právě podstoupil operaci (včetně zubních ordinací);
- V posledních sedmi dnech došlo k ischemické mrtvici;
- Trpíte onemocněním jater a / nebo ledvin;
- Alergické reakce se vyvinuly po použití jiných antiagregačních látek nebo perorálních antikoagulancií.
V každém případě, jako preventivní opatření, je dobré před zahájením užívání léků na bázi klopidogrelu vždy informovat svého lékaře o vašich zdravotních stavech ao možném výskytu jakéhokoli typu poruchy nebo nemoci.
Váš lékař by měl být okamžitě kontaktován a informován, zda se během léčby klopidogrelem vyskytujete v jedné nebo více následujících situacích: \ t
- Výskyt symptomů, jako jsou modřiny, horečka a únava, protože to může být trombotická trombocytopenická purpura (možný vedlejší účinek léčby klopidogrelem);
- Pokud se vážně zraníte, riziko krvácení se zvyšuje;
- Máte-li podstoupit operaci jakéhokoli druhu (i v ambulantním prostředí).
Vezměte prosím na vědomí
Užívání klopidogrelu by mohlo vést k nežádoucím účinkům, které by mohly ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje, proto je doporučena opatrnost.
Farmakologické interakce
Interakce klopidogrelu s jinými léky
Kvůli lékovým interakcím, které se mohou objevit, musíte před užitím klopidogrelu informovat svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky, jako jsou:
- Léky schopné zvýšit riziko krvácení a / nebo krvácení, jako jsou:
- Jiná protidestičková činidla ;
- Perorální antikoagulancia ;
- Heparin nebo jiné injikovatelné antikoagulancia ;
- Nesteroidní protizánětlivé léky ( NSAID );
- Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu ;
- Inhibitory protonové pumpy (například omeprazol, esomeprazol atd.);
- Antivirová léčiva používaná při léčbě HIV (například efavirenz);
- Protinádorová léčiva (například paclitaxel);
- Antidiabetika jako repaglinid;
- Antifungální léčiva (jako je flukonazol, vorikonazol, atd.);
- Antiepileptika jako karbamazepin;
- Antidepresiva inhibující monoaminooxidázu typu A ( IMAO-A ), jako je moklobemid.
Před zahájením léčby klopidogrelem však musíte svého lékaře informovat, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) léky nebo přípravky jakéhokoli druhu, včetně léků bez lékařského předpisu (SOP), nebo OTC léky, bylinné a rostlinné produkty a homeopatické přípravky.
Vedlejší účinky
Vedlejší účinky způsobené příjmem klopidogrelu
Klopidogrel, stejně jako každá jiná léčivá látka, může vyvolat nežádoucí účinky i po jeho užití, ačkoli ne všichni pacienti je dostávají nebo projevují stejným způsobem. Ve skutečnosti každý jedinec subjektivně reaguje na příjem účinné složky. Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout během léčby klopidogrelem, jsou uvedeny níže.
Krvácení a krvácení
Léčba klopidogrelem může způsobit krvácení a krvácení na různých orgánech a tkáních. Podrobněji jsme viděli:
- Intrakraniální krvácení;
- Gastrointestinální krvácení;
- Retroperitoneální krvácení;
- Intraokulární krvácení;
- krvácení z nosu;
- Hemoptýzy a / nebo plicní krvácení;
- hematuria;
- Muskuloskeletální krvácení;
- Kožní krvácení.
Poruchy krve a krve a lymfatického systému
Léčba klopidogrelem může způsobit: \ t
- trombocytopenie;
- Leukopenie, neutropenie nebo eosinofilie;
- Trombotická trombocytopenická purpura;
- Aplastická anémie.
Kardiovaskulární poruchy
Užívání klopidogrelu může vést k nástupu:
- hematom;
- hypotenze;
- vaskulitida;
- Kounisův syndrom.
Poruchy nervového systému
Léčba klopidogrelem může způsobit závratě, bolesti hlavy, dysgeuzii a parestézii.
Poruchy gastrointestinálního traktu
Léčba klopidogrelem může způsobit:
- Bolesti břicha;
- dyspepsie;
- Průjem nebo zácpa;
- plynatost;
- Nevolnost a / nebo zvracení;
- gastritidu;
- Žaludeční vřed a duodenální vřed;
- Ulcerózní nebo lymfocytární kolitida;
- zánět slinivky břišní;
- Stomatitida.
Poruchy plic a dýchacích cest
Léčba klopidogrelem může podporovat nástup bronchospasmu, intersticiální pneumonii nebo eozinofilní pneumonii.
Poruchy kůže a podkoží
Během léčby klopidogrelem se může objevit: \ t
- svědění;
- Kožní erupce;
- Bulózní dermatitida;
- kopřivka;
- ekzém;
- Stevens-Johnsonův syndrom;
- Akutní generalizovaná exanthematózní pustulóza (AGEP).
Další nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užití klopidogrelu, jsou: \ t
- Alergické reakce, dokonce závažné, u citlivých jedinců;
- závratě;
- gynekomastie;
- glomerulonefritis;
- Zvýšená kreatinémie;
- horečka;
- Artralgie a / nebo myalgie;
- Akutní selhání jater;
- hepatitida;
- Změna jaterních funkčních testů;
- Zvýšený čas krvácení.
předávkovat
Příjem nadměrných dávek klopidogrelu může napomoci vzniku krvácení a následným krvácivým komplikacím . Proto v případě předávkování klopidogrelem - zjištěným nebo předpokládaným - je nutné neprodleně kontaktovat lékaře nebo přejít na nejbližší pohotovost, kde si vezmete obal daného léčivého přípravku. V současné době neexistují žádná specifická antidota pro předávkování klopidogrelem, proto je léčba obecně symptomatická a podpůrná.
Mechanismus akce
Jak přípravek Clopidogrel působí?
Jak již bylo zmíněno, klopidogrel je proléčivo, které musí být pro provedení svého terapeutického účinku nejprve přeměněno na svůj aktivní metabolit . K této přeměně dochází po metabolismu enzymy cytochromu P450 (CYP450). Aktivní metabolit takto získaného klopidogrelu je schopen selektivně a ireverzibilně inhibovat vazbu adenosintifosfátu (ADP) s receptorem P2Y12 přítomným na úrovni krevních destiček. Když je tento receptor aktivován vazbou na endogenní ADP substrát, je preferována agregace destiček. Díky inhibici vazby mezi ADP a receptorem P2Y12 je tedy aktivní metabolit klopidogrelu schopen působit proti agregaci krevních destiček.
Věděli jste, že ...
Protože protidestičkový účinek je způsoben aktivním metabolitem klopidogrelu, jehož tvorba závisí na aktivitě CYP450, je možné, že ne všichni pacienti dosáhnou odpovídající úrovně inhibice agregace krevních destiček. Některé enzymy obsažené v cytochromu P450 jsou polymorfní nebo mohou být inhibovány látkami, přírodními produkty nebo jinými léky užívanými pacientem. Z tohoto důvodu je vždy dobré sdělit lékaři, které léky nebo přírodní produkty jsou užívány nebo které byly nedávno užívány.
Způsob použití a dávkování
Jak se klopidogrel užívá
Přípravek Clopidogrel je dostupný ve formě perorální tablety . Tyto tablety se polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody, nejlépe každý den ve stejnou dobu, s jídlem nebo bez jídla.
Doporučená dávka klopidogrelu je obvykle 75 mg denně.
V případě nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu může být počáteční dávka zvýšena až na 300 mg účinné látky denně, která má být užita v jedné dávce, nebo ve čtyřech rozdělených dávkách po 75 mg. Poté může být dávka snížena na 75 mg klopidogrelu denně.
Přesné množství klopidogrelu, které bude každý pacient muset užívat, však určí lékař individuálně. Toto zdravotní číslo také rozhodne o délce léčby.
Vezměte prosím na vědomí
Jestliže jste zapomněl (a) užít dávku klopidogrelu ve stejnou denní dobu, může se užít, dokud neuplyne více než 12 hodin od doby obvyklé užívání. Pokud uplynulo více než 12 hodin, na druhé straně je třeba užít další dávku a NIKDY by nemělo být užito dvojnásobné dávky pro kompenzaci zapomnění.
Těhotenství a laktace
Může být přípravek Clopidogrel užíván během těhotenství a během kojení?
Užívání klopidogrelu se nedoporučuje během těhotenství a ještě méně během kojení. Proto je-li nutná terapie založená na výše uvedené účinné látce, musí těhotné ženy (známé nebo podezřelé) a kojící matky nutně informovat lékaře o své situaci.
kontraindikace
Pokud se přípravek Clopidogrel nesmí používat
Přípravek Clopidogrel by neměl být používán v následujících případech: \ t
- V přítomnosti známé přecitlivělosti na samotný klopidogrel nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v léčivém přípravku, který má být použit;
- V případě probíhajícího krvácení (např. Přítomnost žaludečních vředů, krvácení do mozku atd.);
- V přítomnosti závažného onemocnění jater.
